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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第 六 章 胆碱受体激动药,乙酰胆碱的作用：,激活M型受体：M2：心脏抑制,M3：平滑肌收缩,腺体分泌,激活N型受体：N1：神经节兴奋,N2：骨骼肌收缩,胆碱受体激动药：可激动胆碱受体，产生 与乙酰胆碱类似的作用。,1、M胆碱受体激动药,胆碱酯类：乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱,生物碱类：,毛果芸香碱,、毒蕈碱,2、N胆碱受体激动药：烟碱,乙酰胆碱、胆碱酯类药物特异性、选择性低,激活M型受体：,M2：心脏抑制（负性频率、负性传导、负性肌力,M3：平滑肌收缩（胃肠泌尿道蠕动增加,支气管收缩，呼吸困难,眼部瞳孔扩约肌收缩，缩瞳）,腺体分泌,激活N型受体：N1：神经节兴奋,N2：骨骼肌收缩,生物碱类特异性、选择性较高,毛果芸香碱：匹鲁卡品,特异性：激动M受体,选择性：主要作用于眼、腺体,毛果芸香碱的,药理作用：,1、眼：缩瞳：激活瞳孔括约肌上M3受体,降低眼内压：缩瞳作用使前房角开大,调节痉挛：视近物清楚，远物不清,2、腺体：分泌增加,临床应用：,1、青光眼：闭角型,开角型(早期),2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止粘连,3、其他,不良反应：,第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药,乙酰胆碱的灭活：乙酰胆碱酯酶（ACHE）,抗胆碱酯酶药：能与AChE结合，使AChE活性受抑。从而导致胆碱能神经末梢释放ACh堆积，产生拟胆碱作用。可分为易逆性抗AChE药,（新斯的明）,和难逆性抗AChE药,（有机磷酸酯类）。,一、易逆性抗胆碱酯酶药,（一）共同药理作用,1、眼：类似毛果芸香碱,2、胃肠道：M3受体兴奋，促进蠕动，消化液分泌增加,3、骨骼肌神经肌肉接头：抑制ACHE或直接兴奋，肌肉收缩,4、其他,（二）临床应用,1、重症肌无力,2、腹气胀及尿潴留,3、青光眼,4、解毒治疗,5、阿尔茨海默病,（三）代表药物,1、新斯的明：骨骼肌，用于重症肌无,力，解毒治疗,胃肠、泌尿平滑肌，用于,尿潴留，腹气胀,2、毒扁豆碱：眼，青光眼，与毛果芸香碱,不同：,机制不同，作用快、强、久，刺激性强,二、难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类,（一）中毒机制,（二）中毒表现,（三）中毒诊断及防治,（一）中毒机制,有机磷酸酯类的磷原子具有亲电子性，与AChE酯解部位结合，形成磷酰化AChE，该磷酰化酶不能自行水解，从而使AChE丧失活性，造成ACh在体内大量积聚，引起一系列中毒症状。,“老化”,（二）中毒表现,轻度中毒：M样作用,中度中毒：M样 N样作用,重度中毒：除M样 N样作用中枢神经系统症状,轻度中毒：M样作用,眼：缩瞳、视物模糊,腺体：分泌增加（汗腺、唾液腺、支气管腺体）,支气管平滑肌：收缩，呼吸困难,胃肠道平滑肌：恶心、呕吐、腹痛、腹泻,心脏抑制：心动过缓、血压下降,中度中毒：M样 N样作用,N1：神经节兴奋，交感、副交感广泛兴奋,心动过速、血压先升高后下降,N2：肌束颤动，肌无力，呼吸肌麻痹,重度中毒：除M样 N样作用中枢神经系统症状,先兴奋：兴奋、活动、语言增加、惊厥,后抑制：意识模糊、昏迷、呼吸血管中枢抑制,（三）中毒诊治,1、诊断,2、急性中毒的治疗,1）消除毒物,2）解毒药物：,M受体阻断药-阿托品,迅速对抗M样作用，对中枢症状作用差,用药原则：早期、足量、重复,胆碱酯酶复活药-解磷定,使胆碱酯酶恢复活，控制N样症状，中枢症状,用药原则：联合、早期、足量、重复,
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