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单击此处编辑母版标题样式,*,*,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第四章 传出神经系统药,第一节 概述,第二节 拟胆碱药和胆碱酯酶抑制药,第三节 抗胆碱药,第四节 拟肾上腺素药,第五节 抗肾上腺素药,10/8/2024,1,神经系统,中枢神经,周围神经,中枢神经抑制药：镇静催眠药等,中枢兴奋药：咖啡因等,传入神经：局麻药,传出神经：,传出神经系统药,复习：传出神经的解剖学分类,第一节传出神经系统概述,10/8/2024,2,感受器,中枢神经,效 应 器,传入神经,传出神经,局麻药,传出药物,交感副交感 运动神经,第一节传出神经系统概述,10/8/2024,3,传出神经,自主神经,非自主神经：运动神经,副交感神经,交感神经,10/8/2024,4,10/8/2024,5,一、传出神经的递质及按递质分类,递质,当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物。能传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。,递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。,10/8/2024,6,乙酰胆碱,(Ach),去甲肾上腺素,(NA),传出神经系统递质,10/8/2024,7,根据神经末梢所释放的递质不同，将传出神经分为：,胆碱能神经,去甲肾上腺素能神经,10/8/2024,8,传出神经分类模式图,Ach:,乙酰胆碱,NA:,去甲肾腺素,10/8/2024,9,Ad,的去路：,单胺氧化酶,(MAO),儿茶酚氧位甲基转移酶,(COMT),与突触后膜的受体结合产生效应,10/8/2024,10,Ach,的去路：,间隙内乙酰胆碱酯酶,AchE,与突触后膜的受体结合产生效应,10/8/2024,11,二、传出神经系统的受体及效应,(,一）受体命名,根据递质选择性与受体结合的不同而命名。,胆碱受体：能选择性与,Ach,相结合的受体。,肾上腺素受体：能选择性与,NA,、,AD,相结合的受体,。,10/8/2024,12,（二）受体分型,M,胆碱受体,(M,),五种亚型,称为,M,1,、,M,2,、,M,3,、,M,4,、,M,5,M,受体小结（,M,样作用）,M,受体兴奋时,心脏：抑制,腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺分泌增加,眼睛：瞳孔睫状肌收缩,胃肠平滑肌收缩，蠕动增加，括约肌松弛,膀胱逼尿肌：收缩，蠕动增加，括约肌松弛,支气管平滑肌：收缩,10/8/2024,13,N,胆碱受体（,NR),N,1,受体：神经节兴奋,N,2,受体：骨骼肌收缩,10/8/2024,14,肾上腺素受体,(1),受体,1,受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管血管收缩,10/8/2024,15,突触前膜：激动时负反馈抑制,NA,的释放。,2,受体,突触后膜（,20%,）,:,皮肤、粘膜血管收缩，,胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。,10/8/2024,16,(2),受体,1,受体：心脏兴奋：,心收缩力加强，,传导加快，,心率加快，,心输出量增加。,10/8/2024,17,2,受体：,支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管扩张。,骨骼肌收缩,糖原分解、糖异生、脂肪分解,10/8/2024,18,突触前膜,受体：激动时促进,NA,释放。,中枢,受体：激动时交感神经活性增加。,10/8/2024,19,多巴胺受体（,DA),(1),中枢,DA,(2),外周,DA,：,肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张。,10/8/2024,20,传出神经系统的生理功能,去甲,肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋,心脏： 兴奋 抑制,血管： 收缩 扩张,胃肠平滑肌： 舒张 收缩,支气管平滑肌： 舒张 收缩,膀胱逼尿肌： 舒张 收缩,瞳孔： 散大 缩小,唾液： 稠 稀,汗腺： 手心脚心分泌 全身分泌,骨骼肌： 收缩,(,2,受体,),收缩,10/8/2024,21,传出神经系统药物的基本作用及分类,（一）基本作用,1.,直接作用于受体：,药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似，称为激动药。,药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与受体结合，从而 产生递质相反的作用，称为阻断药或拮抗药。,10/8/2024,22,2.,影响递质,(1),影响递质释放,促进递质释放如麻黄素，间羟胺等。,抑制递质释放如可乐定，碳酸锂等。,(2),影响递质转运和贮存如利舍平，去甲丙咪嗪等。,(3),影响递质的转化如,AchE,抑制药：新斯的明，,有机磷酸酯类等。,10/8/2024,23,(,二）分类,拟似药 拮抗药,1.,胆碱受体激动药,1.,胆碱受体阻断药,(1)M,N,受体激动药,:,卡巴胆碱,(1) M,受体阻断药,(2)M,受体激动药,:,毛果芸香碱,非选性,M,受体阻断药,:,阿托品,(3) N,受体激动药,:,烟碱,M,1,受体阻断药,:,哌仑西平,2.,抗,AchE,药,:,新斯的明,M,2,受体阻断药,:,拉碘胺,3.,肾上腺受体激动药,M,3,受体阻断药,(1),受体激动药,(2) N,受体阻断药,1,2,受体激动药,:,去甲肾上腺素,2.AchE,复活药,:,解磷定,1,受体激动药,:,去氧肾上腺素,3.,肾上腺受体阻断药,10/8/2024,24,2,受体激动药,:,可乐定,(1),受体阻断药,(2),、,受体激动药,:,肾上腺素,1,2,受体阻断药,:,酚妥拉,(3),受体激动药明,1,受体阻断药,:,哌唑嗪,1,、,2,受体激动药,:,异丙肾上腺素,2,受体阻断药,:,育亨宾,1,受体激动药,:,多巴酚丁胺,(2),受体阻断药,2,受体激动药,:,沙丁胺醇,1,、,2,受体阻断药,:,普萘洛尔,1,受体阻断药：阿替洛尔,2,受体阻断药,:,布他沙明,(3),1,、,2,、,1,、,2,受体阻,断药,:,拉贝洛,10/8/2024,25,
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