作用于消化系统药物

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第 三十二章,作用于消化系统的药物,作用于消化系统的药物分类：,治疗消化性溃疡药,消化功能调节药,助消化药,止吐药与胃肠促动药,止泻药与吸附药,泻药,利胆药,第 一 节,治疗消化性溃疡的药物,发生在,胃,和,十二指肠,等处粘膜坏死脱落后形成的缺损。,消化性溃疡：,消化性溃疡,是全球性的慢性消化系统疾病。,发病率约,10,。,胃溃疡,十二指肠溃疡,消化性溃疡的分类：,胃和十二指肠粘膜在,胃酸,、,胃蛋白酶,作用下自我消化。,无酸就无溃疡,消化性溃疡发病基础：,由胃的,壁细胞,分泌的,盐酸,。,胃酸：,促进,胃蛋白酶原,转化为,胃,蛋白酶,。,杀灭食物中的细菌。,胃酸的功能：,正常情况下，胃液中胃酸和胃蛋白酶的消化作用均不能损伤胃粘膜而造成溃疡。,胃粘膜表面上皮细胞膜和紧密连接组成生理屏障。,胃粘膜上皮能分泌,粘液,，在粘膜表面形成,粘液层,.,胃上皮细胞分泌,碳酸氢盐,，赋与胃粘膜表面一个中性或偏碱的,pH，,防止胃酸和胃蛋白酶对胃粘膜上皮破坏。,溃疡病的发病机制,攻击因子,增强,防御因子,受损,胃酸、胃蛋白酶,幽门螺旋杆菌,吸烟、饮酒、药物等,粘液分泌,HCO,3,-,的分泌,胃黏膜修复,前列腺素,两者失衡,幽门螺旋杆菌感染,滥用药物,精神因素,饮食无规律,嗜食零食,吸烟,饮酒,消化性溃疡的病因：,产生多种酶和细胞毒素，损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能。,幽门螺旋杆菌感染：,幽门螺杆菌,（,Helicobacter pylori,，,简称,Hp,）是,胃炎、消化性溃疡的主要致病因素，并且与胃癌的发生密切相关，现已被,WHO,列入第一级生物致癌原。,Hp,在全世界人群中的慢性感染率达,50%,以上。,抗酸药,抑制胃酸分泌药,增强胃粘膜屏障功能药,抗幽门螺杆菌药,抗消化性溃疡药的分类：,一 抗酸药,一类弱碱性物质，口服后,中和胃酸,，,降低胃蛋白酶活性,，解除胃酸和胃蛋白酶对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激。,作用迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。,理想的抗酸药：,碳酸钙,： 产气，继发性胃酸分泌增多,氢氧化镁,:,轻泻,三硅酸镁,:,轻泻,氢氧化铝,:,对粘膜有保护作用,收敛、致便秘,碳酸氢钠,：,作用短，产气，继发性胃酸分泌增多，,碱血症,代表药物：,氢氧化铝,三硅酸镁,颠茄流浸膏,（含阿托品）,复方氢氧化铝（胃舒平 ）,氢氧化铝,形成凝胶，覆盖胃黏膜，中和胃酸，保护胃黏膜,中和胃酸时产生的,氯化铝,具有收敛作用，引起,便秘,三硅酸镁,同样可于胃内形成凝胶，中和胃酸和保护胃黏膜。,不被吸收的镁离子起,轻泻,作用，可去除,氢氧化铝,的,便秘,副作用。,颠茄浸膏,含,阿托品,，,具有,解痉止痛,的作用。,二,抑制胃酸分泌药,H,2,受体阻断药,选择性,M,胆碱受体阻断药,H,+,，K,+,-ATP,酶抑制药,胃泌素受体阻断药,胃,壁细胞,表面,含,M,受体,、,胃泌素受体,和,H,2,受体,。,胃酸分泌：,上述受体被激活后， 均可激活胃,壁细胞,H,+,，K,+,-ATP,酶,，使胃酸分泌增加。,MR,H,2,R,GR,H,+,、,K,+,-ATP,酶,H,+,K,+,奥,美,拉,唑,壁,细胞,哌仑西平,Ach,西咪替丁,丙谷胺,组胺,胃泌素,胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位,胃酸形成的最后环节,胃腔,Ca,2+,Ca,2+,cAMP,（一）,H,2,受体阻断药,阻断胃壁细胞,H,2,受体，减少胃酸分泌。,西米替丁,(,cimetidine,),第一个用于临床的,H,2,受体拮抗剂。,不良反应较重,。,雷尼替丁,(,ranitidine,),强度比西米替丁大510倍，,不良反应轻。,法莫替丁,(,famotidine,),强度比西米替丁大,3,0倍,不良反应轻。,（二）,H,+,-K,+,-ATP,酶抑制药,代表药：,奥美拉唑,（,omeprazole,）,洛赛克,使壁细胞,H,+,、,K,+,-ATP,酶,不可逆灭活，抑制泌酸。,药理作用：,（,三）,M,胆碱受体阻断药,阻断,M,1,胆碱受体,，减少胃酸分泌,哌仑西平,阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌,（,四）胃泌素受体阻断药,丙谷胺,三,增强胃粘膜屏障功能药,米索前列醇,硫糖铝,米索前列醇：,前列腺素,E,1,的衍生物,抑制胃酸、胃蛋白酶分泌；,促进粘液及,HCO,3,-,的分泌。,用于预防,非甾体抗炎药,引起的溃疡。,硫糖铝：,在酸性胃液中聚合成,冻胶,，形成保护膜覆盖溃疡面，起屏障作用。,四,抗幽门螺杆菌药,幽门螺杆菌,产生多种酶和细胞毒素，损伤粘液层、上皮细胞，引起胃炎，胃、十二指肠溃疡。,胃溃疡,幽门螺旋杆菌,检出率为70%，,十二指肠溃疡,幽门螺旋杆菌,检出率高达9,3%-97%,。,凡有,幽门螺旋杆菌,感染的溃疡，均需,抗菌药物,联合治疗，才能根治。,抗菌药：,阿莫西林,四环素,呋喃唑酮,甲硝唑,第 二 节,消化功能调节药,胃蛋白酶,胰酶,乳酶生,一、助消化药,胃蛋白酶：,与稀盐酸合用，作为,胃酸分泌过少,或,消化酶分泌不足,的辅助治疗。,胰酶：,含,胰蛋白酶,、,胰淀粉酶,和,胰脂酶,用于,消化不良,，食欲不振,乳酶生：,是活性乳酸杆菌干燥品。分解糖类产生乳酸，抑制肠道内腐败菌生长，减少发酵和产气。,用于消化不良、腹胀。,二、 止吐药,H,1,受体阻断药,M,胆碱能受体阻断药,多巴胺（,D,2,）受体阻断药,5-HT,3,受体阻断药,胃肠道,5-HT,3,咽喉,传入神经,CTZ,5-HT,3,D,2,M,1,内耳,小脑,H,1,M,延髓,呕吐中枢,高级,中枢,孤束核,5-HT,3,D,2,M,2,H,1,甲氧氯普胺,（,胃复安,，,灭吐灵,）,阻断中枢的,多巴胺受体,，产生,止吐,作用。,阻断胃肠组织的,多巴胺（,D,2,）受体,，,促进胃肠蠕动,。,用于胃肠功能失调引起的呕吐，,也用于药物、放疗等引起的呕吐。,可引起锥体外系反应。,阻断外周,多巴胺受体,，产生,促进胃肠蠕动作用,和,止吐作用（胃肠促动作用有利于止吐）。,不易通过血脑屏障，无,锥体外系反应,。,多潘立酮（吗丁林）,选择性阻断中枢,5-,HT,3,受体,，产生强大止吐作用。,昂丹司琼（,ondansetron,）,治疗化疗和放疗引起的恶心和呕吐。,三、增强胃肠动力药,多巴胺（D,2,）受体阻断药,甲氧氯普胺（胃复安）,多潘立酮（吗丁林）,5-HT,4,受体阻断药,西沙必利,抑制肠蠕动药,阿片酊 地芬诺酯,通过减弱肠蠕动发挥止泻作用。,用于急慢性腹泻。,长期应用有成瘾性。,四、止泻药,收敛药：,鞣酸蛋白,凝固、沉淀,肠黏膜表面,部分蛋白质，形成保护膜，减轻刺激，降低炎性物质渗出。,吸附药：,药用碳,吸附肠道气体、毒素或药物等，阻止有害物质而发挥止泻作用。,五,泻药,一类,促进肠蠕动，,增加肠内水分，软化内容物，润滑肠道促进排,便,的药物。,分类：,刺激性泻药,渗透性,（,容积性,）泻药,润滑性泻药,酚酞 （果导,),口服后刺激结肠，使蠕动增强，导泻。,用于便秘、腹部内窥镜检查、术前排空肠道。,（一）刺激性泻药,硫酸镁,乳果糖,（二）渗透性（容积性）泻药,硫酸镁：,硫酸镁口服后不被吸收，在肠道内分解成,Mg,2+,和,SO,4,2-,，,升高肠内,渗透压,，妨碍水吸收,。,用途：,术前、肠镜检前清肠,阻塞性黄疸、慢性胆囊炎,抗惊厥（注射给药）,降压（注射给药）,乳果糖：,口服不吸收，在肠道内形成高渗。,治疗慢性便秘。,液体石蜡,甘油,（三）滑润性泻药,液体石蜡,：,为矿物油，不被吸收，产生滑润肠壁和软化粪便作用，使粪便易于排出。,用于,慢性便秘。,甘油：,以50%浓度，注入肛门内。,高渗刺激肠壁，引起排便，并有局部滑润作用。,用于偶发的,急性便秘,。,