硝基咪唑及呋喃类

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,甲硝唑,白色或微黄色结晶或结晶性粉末,微臭，味苦而略咸,在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解,熔点为,159,163,理化性质,抗菌谱,对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用：,拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；,梭形杆菌属；,梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌；,部分真杆菌；,消化球菌和消化链球菌等。,抗原虫：阿米巴原虫、滴虫、蓝氏贾第鞭毛虫,临床应用,主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染，如呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染，此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。,抗原虫：阿米巴病、滴虫性阴道炎、蓝氏贾第鞭毛虫病,伪膜性肠炎：本病的发生与长期应用抗生素有关。首选药物为万古霉素，该药停用后易复发。文献报道，用甲硝唑治疗伪膜性肠炎同口服万古霉素同样有效。,体内过程,吸收：口服吸收良好，生物利用度,80,以上,分布：体内分布广泛，可进入唾液、,乳汁,、也可进入脑脊液,(,正常人脑脊液中的浓度可达血液的,50,),。,排泄：甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄,(,占总量的,60,一,80,),，少量由粪排出,(6,一,15,),。,t1/2,约为,8,小时。,不良反应,消化道反应：最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；,神经系统症状：有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。,少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。,注意事项,（,1,）对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。,(2),肝功能严重损害者本品代谢缓慢，药物及其代谢物易在体内积蓄，应予减量，且应作血药浓度监测。,（,3,）本品可抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精的效应，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。,（,4,）孕妇及哺乳期妇女慎用,替硝唑,白色或淡黄色结晶或结晶性粉末,味微苦,在丙酮或氯仿中溶解，在水或乙醇中微溶,熔点为,125,129,。,理化性质,药理作用,对原虫,(,溶组织阿米巴、阴道滴虫等,),和厌氧菌有良好活性。,对阿米巴和兰氏贾第虫的作用优于甲硝唑。,本品对脆弱类杆菌、梭杆菌属和费氏球菌属等革兰阴性厌氧菌的作用略胜于甲硝唑，,适应症,用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染；,用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药；,用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病等的治疗；,不良反应,不良反应少而轻微，偶有消化道症状、个别有眩晕感、口腔金属昧、皮疹、头痛或白细胞减少。,相互作用,1,本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。,2.,与土霉素合用时，土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。,3.,有抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精的效应，在使用本品过程中应避免饮酒。,奥硝唑,适应症,1,用于敏感厌氧菌所引起的感染性疾病,2,用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。,3,治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。,不良反应,1,消化系统：包括轻度胃部不适、恶心、口腔异味等；,2,神经系统：包括头晕及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等；,3,过敏反应：如皮疹、瘙庠等；,4,其他：白细胞减少等。,药物相互作用,1,同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。,2,奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。,呋喃妥因,药理作用,本品为合成抗菌药，抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌及阴性菌均有抗菌作用，如金葡菌、大肠杆菌、白色葡萄球菌及化脓性链球菌等。,临床应用,用于敏感菌所致的泌尿系统感染，如肾盂肾炎、尿路感染、膀胱炎及前列腺炎等。,不良反应,1,较常见的有恶心、呕吐、偶有过敏反应，如红斑、皮疹、药物热及气喘等。,2,可引起溶血性贫血、黄疸和周围神经炎。,注意事项,呋喃妥因可透过胎盘，而胎儿酶系尚未发育完全，故足月孕妇不宜服用，以避免胎儿发生溶血性贫血的可能。,少量呋喃妥因可进入乳汁，哺乳期妇女应用时必须考虑其利弊。,下列情况应慎用：,葡萄糖,-6-,磷酸脱氢酶（,G6PD,）缺乏症；,周围神经病；,肾功能减退。,呋喃唑酮,药理作用,呋喃唑酮为杀菌剂,具有较广的抗菌谱,敏感菌为大肠杆菌，炭疽杆菌，副伤寒杆，痢疾杆菌，肺炎杆菌，伤寒杆菌对之亦敏感。,临床应用,主要用于敏感菌所致的细菌性痢疾，肠炎、霍乱，也可以用于伤寒、副伤寒、贾第鞭毛虫病、滴虫病等。,不良反应,1,常见有恶心、呕吐等肠胃道反应，有时有过敏反应如荨麻疹、药物热及哮喘。,2,本品还可引起多发性神经炎。,注意事项,（,1,）口服本品期间饮酒，则可引起双硫仑样反应，表现为皮肤潮红、瘙痒、发热、头痛、恶心、腹痛、心动过速、血压升高、胸闷、烦躁等，故服药期间和停药后,5,天内，禁止饮酒。,（,2,）葡葡糖,-6-,磷酸脱氢酶（,G-6PD,）缺乏者可致溶血性贫血,