抗生素分类及抗菌谱

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,*,抗生素分类及抗菌谱,一、概念,抗生素,抗菌药物,二、抗菌药分类及机制简介,天然PG、PV,青霉素类 半合成 耐酶：MET、OXA,广谱：AMO、PIP,强有效抗革兰氏阴性杆菌青霉素,一代:头孢唑啉,-内酰胺类 头孢菌素 二代:头孢呋辛,三代:头孢噻肟、曲松、哌酮、他啶,四代:头孢匹罗,头霉素类:头孢西丁,非典型 碳青霉烯类:亚胺培南0,-内酰胺类 单环类:氨曲南,氧头孢烯类：噻吗灵,与酶抑制剂的复合剂,（一),-,内酰胺类,1、青霉素类,(一),青霉素G,(,1940年,),(二),半合成青霉素,耐酶青霉素(,苯唑青霉素 氟氯西林,),耐酸青霉素(,青霉素V,),广谱青霉素(,氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林,),抗绿脓杆菌青霉素(,羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、哌拉西林,),第一代,头孢菌素类,头孢唑林（先锋5号）,头孢拉定（先锋6号）,头孢氨苄（先锋4号、口服）,头孢硫咪,第二代,头孢菌素类,头孢呋辛酯,头孢克洛,头孢替安,第三代,头孢菌素,头孢噻肟,头孢他定,头孢哌酮,头孢曲松,头孢泊肟酯,第四代,头孢菌素类,头孢匹罗,头孢吡肟（马斯平）,头孢菌素类比较,第一代,G,+,（金葡菌、链球菌、肺炎球菌）不稳定,部分G,（流感杆菌、肺炎杆菌）,抗 菌 谱,酶稳定性,第二代,G,+,G,稳定性,（流感杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌）,第三代,G,抗菌谱拓宽，某些假单胞菌有效 稳定,G,+,第四代,G,+,G,稳定,3,、与内酰胺酶抑制剂的复合剂,3种-内酰胺酶抑制剂的区别,抑酶目标 他唑巴坦 克拉维酸 舒巴坦,葡萄球菌产生青霉素酶 +,转移性-内酰胺酶 +,染色体介导头孢菌素酶 +,超广谱酶（ESBLs）+,3、,与内酰胺酶抑制剂的合剂,药物 比例 主要针对致病菌,阿莫西林-克拉维酸 5:12:1 流感杆菌、肺炎球菌,卡他莫拉菌、金葡菌,肠杆菌科、厌氧菌等,氨苄青霉素-舒巴坦 2:1 同上,替卡西林-克拉维酸 30:115:1 肠杆菌科、铜绿假,单胞菌、厌氧菌,哌拉西林,-他唑巴坦 16:18:1 同上,4、碳青酶烯类,泰能（亚胺培南,-,西司他丁）,帕尼培南,美罗培南,5、,其它-内酰胺类,头霉素类（,头孢西丁）,单环霉素类（氨曲南）,（二）多肽类,万古霉素、去甲万古霉素,多粘菌素B、替考拉宁,（三）氨基糖苷类,链霉素，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素,阿米卡星（丁胺卡那霉素）,奈替米星,依替米星,抑制蛋白质合成和释放，细菌细胞膜通透性,（四）大环内酯及林可酰胺类,红霉素、阿奇霉素、罗红霉素,克林霉素、林可霉素,（五）喹诺酮类,口服吸收好，组织穿透力强、浓度高,抗菌谱广，尤其对G,-,杆菌活力高,衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌等有效,半衰期相对较长，PAE明显,拮抗细菌DNA旋转酶，阻断DNA复制,喹诺酮类药物分类及作用,（五）喹诺酮类,有些药物神经系统、肝、心脏传导系统等毒副反应较严重,孕妇与儿童不宜使用，老年和肾功减退者减量,不良药物相互作用，如血茶碱浓度增高,对生态环境的影响（直接阻断DNA，随尿排除）,存在问题,（六）抗真菌类,机制是直接损伤真菌的细胞膜，使 其通透性发生改变,两性霉素B、氟康唑,（七）硝基咪唑类,甲硝唑,替硝唑,奥硝唑,（八）四环素类及氯霉素类,四环素 土霉素,氯霉素,抗菌药物的活性分类,抑菌剂,杀菌剂,（浓度依赖性）,杀菌剂,（时间依赖性）,氯霉素,氨基糖苷类,青霉素类,大环内酯类,氟喹诺酮类,头孢菌素类,磺胺药,甲硝唑,其他内酰胺类,四环素类,万古霉素,常用抗生素适应症,注射用哌拉西林他唑巴坦(邦达),1、由耐哌拉西林、产-内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属所致阑尾炎和腹膜炎,2、由耐哌拉西林、产-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致皮肤和软组织感染：包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染,3、由耐哌拉西林、产-内酰胺酶的大肠埃希菌所致产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病,4、由耐哌拉西林、产-内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致社区获得性肺炎,5、治疗敏感菌全身或局部细菌感染,注射用盐酸头孢替安,适应症：,敏感的葡萄球菌、链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠道菌属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌、雷特格式变形杆菌、摩根氏变形杆菌所致下列感染：,败血症、术后感染、烧伤感染、皮下脓肿、痈、疖、骨髓炎、化脓性关节炎、扁桃体炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、脓胸、胆管炎、胆囊炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、脑脊膜炎、子宫内膜炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、附件炎、前庭大腺炎、中耳炎,头孢西丁钠,适应症：1、上下呼吸道感染,2、泌尿道感染,3、腹膜炎及其他腹腔感染,4、败血症,5、妇科感染,6、骨、关节软组织感染,7、心内膜炎,注射用美洛西林钠舒巴坦钠(开林),适应症：适用于产酶耐药引起的中重感染：,1、呼吸系统感染,2、泌尿生殖系统感染,3、腹腔感染,4、皮肤及软组织感染,5、盆腔感染,奥硝唑葡萄糖注射液,适应症：（一,）,治疗由拟脆弱杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、幽门螺杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病,1、腹部感染,2、盆腔感染,3、口腔感染,4、外科感染,5、脑部感染,6、败血症、菌血症等严重厌氧菌感染,（二）用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染,（三）治疗消化系统严重阿米巴虫病,硫酸依替米星氯化钠注射液,敏感的大肠埃希杆菌、沙雷氏杆菌属、大肠杆菌、克雷白杆菌、枸橼酸杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌所致感染,谢谢！,