第二十九章 组胺及抗组胺药ppt课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,添加页脚,2018年12月6日,#,我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物,第二十九章 组胺及抗组胺药,主讲人：苗语，许毛毛,案例：,患者，男，,18,岁。最近,1,周出现,鼻塞、鼻痒、流涕、喷嚏连续发作，眼痒、流泪、结膜充血,，外耳道痒，口腔上腭痒，常伴咳嗽及喘息。患者,每年,“五一”前后出现此类症状，已经,连续,3,年,。查体,:T36.7C.R 18,次,1,分，,BP 115/85mmHg,。鼻分泌物涂片中嗜酸性粒细胞阳性和肥大细胞,阳性,。花粉变应原皮试反应,阳性,，杨树、柳树变应原反应,阳性,。诊断为季节性花粉症。,问题与思考,:,1.,可选用何种抗过敏药物进行治疗,?,2.,选用第一代和第二代抗组胺药的区别是什么,?,3.,各类抗过敏药物临床作用的差异是什么,?,3,，抗过敏药物目前临床应用的主要包括四大类型,(1),抗组织胺药,临床最常用，竞争性拮抗组胺效应。,(2),过敏反应介质阻滞剂,这类药物通过稳定肥大细胞膜，阻止过敏反应物质释放以达到抗过敏作用。,(3),钙剂,能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。,(4),免疫抑制剂,对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用,内容框架,（,1,）组胺类,组胺 组胺受体激动剂,（,2,）抗组胺药,H,1,受体阻滞药 ,H,2,受体阻滞药 ,H,3,受体阻滞药,第一节 组胺类,一、组胺,组胺,(histamine),：是最早发现的体内,自身活性物质,之一。,组织中的组胺主要以复合物的形式存在于,肥大细胞和嗜碱性粒细胞,中。,由于肥大细胞沿着血管壁分布，因此，组胺在体内的分布很广泛，,几乎所有的组织,中均有它的存在，其中，又以,皮肤结缔组织、肠粘膜及肺部,的含量较高。,与过敏反应、胃酸分泌、内脏平滑肌兴奋密切相关。,由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近的物质,药理效应的发生,化学物理等因素,肥大细胞及,嗜碱性粒细胞,脱颗粒,组胺,特异性结合,组胺受体,（如,H,1,、,H,2,、,H,3,、,H,4,）,药理,效应,组胺受体分为,H,1,受体、,H,2,受体、,H,3,受体、,H,4,受体四种亚型。,倍他司汀,二、组胺受体激动剂,倍他司汀,【,体内过程,】,口服,吸收快而完全，血浆半衰期,3h4h,，蛋白结合率小于,5%,，,24h,内大部分经肾排泄，主要以代谢物的形式,从尿排出,。,【,药理作用,】,化学结构类似组胺，为,H,1,受体激动剂,可,扩张脑及内耳血管,、促进椎一基底动脉系统和内耳迷路的血液循环，纠正内耳血管痉挛，减轻,膜迷路积水（,梅尼埃病,）,；尚有抗血小板聚集及抗血栓的作用。,梅尼埃病,是一种特发性内耳疾病，该病主要的病理改变为膜迷路积水，临床表现为反复发作的旋转性眩晕、听力下降、耳鸣等。,内耳小血管痉挛，导致迷路微循环障碍，组织缺氧，内淋巴生化特性改变，渗透压增加而引起膜迷路积水,【,临床应用,】,对于椎,-,基底动脉,供血不足,、颈椎病、脑动脉硬化、高血压、脑外伤等引起的脑局部供血不足有效。,对于梅尼埃病、精神因素所致的反复发作的,阵发性眩晕和慢性眩晕、耳鸣,均有效。,倍他司汀可有效控制眩晕、头晕、不平衡等症状的程度和发生频率，其抗晕机制还不完全清楚，目前认为,改善脑及内耳血供,是重要原因。,【,不良反应,】,不良反应较少，偶有恶心、头晕、心悸、胃部不适等症状，通常较轻微，一般无须减量或停药。,溃疡和哮喘患者慎用,(,支气管、胃肠道平滑肌收缩,),，儿童、哺乳期妇女及,嗜铬细胞瘤患者,禁用。,扩血管,其它药品,英普眯定,(Impromidine,甲咪硫胍,),、倍他唑,(Betazol,氨乙吡唑,),均为选择性,H,2,受体激动剂,，能,刺激胃酸分泌,，用于胃功能检查。,第二节 抗组胺药,抗组胺药：组胺受体水平,竞争性,阻断组胺作用的药物。根据其对组胶受体的选择性不同，可分为,3,类,:H,1,受体阻滞药、,H,2,受体阻滞药、,H,3,受体阻滞药,.,一、,H,1,受体阻滞药,第一代,H,1,受体阻滞药,特点,：因对,中枢活性强,且受体特异性差，故可引起明显的,镇静和抗胆碱能,作用,常用药,：,苯诲拉明,、,异丙嗪,、曲吡那敏、氯苯那敏、布可利嗪、美克洛嗪,第二代,H,1,受体阻滞药,特点,：（在治疗量下,不能通过血脑屏障,，故无中枢抑制作用）长效、无嗜睡作用，对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，对鼻塞效果差,常用药,:,西替利嗪,、,氧雷他定,、阿伐斯订、非索非那定、左卡巴斯门,【,体内过程,】,口服吸收快而完全，多数可维持,46h,（,布可利嗪和美克洛嗪,可维持,12h,以上）,多可诱导肝药酶，加速自身代谢,【,药理作用,】,1.,抗组胺,H,1,受体效应,拮抗,胃肠、气管、支气管平滑肌收缩,小血管扩张，通透性增加,！,（因,H2,受体也参与心血管系统的调节，故,H1,阻滞药对组胺引起的血管扩张和血压下降仅有,部分拮抗,作用）,2.,中枢作用,对,中枢的抑制,作用可产生镇静和嗜睡。还有抗晕、镇吐作用（,第二代,H,1,受体阻滞药不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用）,3.,其他作用,多数,H,1,受体阻滞药有抗胆碱能、局部麻醉和,奎尼丁样作用,。第二代,H,1,受体阻滞药无抗胆碱能作用,膜抑制性抗心律失常,【,临床应用,】,1.,变态反应疾病,对,组胺释放,所引起的,荨麻疹,、花粉症、过敏性鼻炎等变态反应疾病效果较好。,对支气管哮喘、过敏性休克几乎无效。,2.,晕动病及呕吐（乘车、船前,15-30min,服用药物）,荨麻疹是由于皮肤、黏膜小血管扩张及渗透性增加而出现的一种局限性水肿反应,【,不良反应,】,1.,第一代药物常见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象，故服药期何应避免驾驶车船和高空作业。,2.,少数患者则有烦躁不安。此外尚有消化道反应及头痛、口干等。偶见粒细胞减少及溶血性贫血。,3.,妊娠早期禁用,4.,皮肤过敏,二,.,H,2,受体阻滞药,目前临床常用的有,:,西咪替丁,（,Cineidine,）、,雷尼替丁,(Rnidin),、法莫替丁,(Famotidine),、尼扎替丁,(Nizatidine),、乙溴替丁,(Ebrotidine),等。,【,体内过程,】,口服吸收良好，多以原型经肾排出,【,药理作用,】,（竞争,H,2,受体，对,H,1,受体几无影响）,主要是,减少胃酸分泌,【,临床应用,】,十二指肠溃疡、胃溃疡,卓,-,艾综合征（,产生胃泌素，使胃酸大量增多，导致溃疡）,【,不良反应,】,偶有便秘、腹泻、腹胀、头痛、头晕、皮疹、瘙痒等,静注过快，使心率减慢,长期服用西咪替丁的男性青年，可引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育。,老年人或肾功能不良者应用大剂量西味替丁，可出现中枢神经系统症状,西咪替丁,抑制,cyp,酶活性（使其它药物活性降低）,，雷尼替丁此作用弱，法莫替丁，尼扎替丁无影响。,合用注意,三、,H,3,受体阻滞药,H,3,受体负反馈性调节组胺的合成与释放,替洛利生,【,体内过程,】,口服，主要在肝代谢,【,药理作用,】,有广泛的中枢作用，可促进觉醒，提高记忆力、学习力及注意力等认知能力，并可减少摄食量,【,临床应用,】,主要用于治疗成人伴或不伴有猝倒的,发作性睡病,【,不良反应,】,不良反应较轻，常见失眠，头痛、焦虑、易怒、恶心、腹部不适。,严重焦虑、伴自杀倾向的抑郁症患者慎用。,严重肝、肾损伤的患者慎用。,课后习题,1.,组胺主要存在于人体何种细胞中,A,嗜酸性细胞,B,嗜中性粒细胞,C,肥大细胞,D,巨噬细胞,正确答案：,C,2,H2,受体兴奋时出现的效应有,A,心脏抑制、心输出量减少、血压下降,B,皮肤血管扩张、毛细血管通透性增加、血压下降,C,胃酸分泌增加和心脏兴奋,D,支气管平滑肌松弛，腺体分泌增加,E,收缩支气管平滑肌及胃肠平滑肌,正确答案：,C,3.H1,受体阻断药最常见的不良反应是（）,A,消化道反应,B,烦躁、失眠,C,镇静、嗜睡,D,致畸,E,血小板减少,正确答案：,D,4.H2,受体阻断药可用于,(),A,急性荨麻疹,B,慢性荨麻疹,C,过敏性休克,D,胃十二指肠溃疡,正确答案：,D,5.,苯海拉明不具备的作用是,(),A,止吐,B,减少胃酸分泌,C,抗过敏,D,镇静,E,催眠,正确答案：,B,Thank,you,