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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,.,第八章 胆碱受体阻断药,药理教研室,教学目标,1,掌握阿托品的作用，用途和不良,反应。,2熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁,本辛的作用特点和应用。,3.了解人工合成解痉药和扩瞳药的,特点。,定义：是一类能与胆碱受体结合，本身不产生或极少产生拟胆碱作用，但却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药作用的药物。,1.,M胆碱受体阻断药：,主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。,2.,N,1,胆碱受体阻断药：,主要阻断神经节细胞膜上的N,1,受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。,3.,N,2,胆碱受体阻断药：,主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N,2,受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。,根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：,.,第一节 M胆碱受体阻断药,一阿托品及阿托品类生物碱,颠茄,曼陀罗,莨菪,【体内过程】,口服吸收迅速，1h血药浓度达高峰，作用维持3-4h，肌内注射15-20min血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身组织，约60%以原形经尿排出。,阿托品 Atropine,【药理作用机制】,选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低）,大剂量对N受体也有阻断作用。,【药理作用】,阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：,腺体分泌减少,瞳孔开大和调节麻痹,膀胱和胃肠道平滑肌的抑制,心率增快,中枢作用,作用 用途 不良反应,1、抑制腺体分泌,严重盗汗流涎症,口干,乏汗、皮肤干燥,唾液腺,汗腺,泪腺,呼吸道腺体,胃腺,强,弱,全身麻醉前给药,作用用途 不良反应,2、眼,（局部滴眼或全身给药均出现）,扩瞳,升眼内压,调节麻痹,虹膜睫状体炎,检查眼底,验光配镜（限于儿童）,视力模糊,*青光眼禁用,特点:作用强,维持时间长（2周），视力恢复较慢，目前,已少用。儿童验光时仍用之。因儿童睫状肌调节作用强.,作用 用途 不良反应,3、平滑肌,解痉止痛（胃肠绞痛）,膀胱刺激症,胆、肾绞痛时+哌替定,遗尿症,便秘,小便困难,*禁用于前列腺肥大,胃肠平滑肌,膀胱逼尿肌,胆管、输尿管,呼吸道、子宫,强,弱,阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。,4、心脏（兴奋）,1)心率:,小剂量（0.5mg）心率短,暂减慢,较大剂量（1-2 mg）心率（阻断窦房结M,2,受体）,心悸、增,加心肌耗,氧量、心,律失常,*心脏病患者禁用,2)传导:房室传导加快,迷走神经过度兴奋引起的缓慢型心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓）,作用 用途 不良反应,阿托品药理作用、临床应用、不良反应及,注意事项4,5、血管与血压,皮肤潮红、温热,*发热病人慎用,感染性中,毒性休克,较大剂量 扩血管,治疗量 无显著影响,直接扩血管（,与阻断M受体无关,）,可能是代偿性散热反应,作用用途 不良反应,6、CNS,兴奋延脑、大脑,烦躁、,多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥,昏迷、呼吸麻痹,影响不明显,兴奋,过度兴奋,转入抑制,解救有机磷中毒,（解除M样和部分中枢症状，对ChE无复活作用.）,剂量,小,大,中毒,作用用途 不良反应,阿,托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项6,【药理作用】,1.抑制腺体分泌,2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）,3.解除内脏平滑肌痉挛,4.心脏（心率、传导加快）,5.血管（扩血管抗休克）,6.CNS（先兴奋后抑制）,【用途】,1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）,2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）,3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）,4.抗缓慢型心律失常,5.抗休克（感染性休克）,6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救,【不良反应】,1.治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。,2.大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。,3.严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。,【禁忌症】,前列腺肥大、青光眼患者禁用。,毛果芸香碱 消除M-R阻断的症状；,毒扁豆碱 消除中枢症状，,新斯的明 对中枢症状无效（不易入脑）。,中毒的解救,对抗药：,阿托品 Atropine,阿托品,1 松弛内脏平滑肌,2）膀胱刺激症及遗尿症,1）各种内脏绞痛（胃肠绞痛，胆、肾绞痛 时+哌替定）,2 抑制腺体分泌,用于,用于,1）全麻前给药 2）治疗流涎症,3 眼睛,扩瞳,升眼内压,调节麻痹,用于,1）检查眼底 2）虹膜睫状体炎,禁用青光眼,验光配镜,4 心血管,1 心率,2 血管,小剂量：减慢,大剂量：加快,缓慢型心律失常,治疗,扩张,改善微循环,治疗,感染性休克,5 中枢神经系统,兴奋作用,1）有机磷农药中毒,2）引起烦躁、谵妄、惊厥等不良反应,总结:,.,东莨菪碱,(Scopolamine),【作用特点】,1外周作用与阿托品相似,但抑制腺体和对眼睛的作用较强,对心血管作用较弱.,2中枢作用与阿托品相反,表现镇静催眠,但兴奋呼吸中枢.,3抗晕动病作用:抑制前庭神经内耳功能，大脑皮质及抑制胃肠运动有关,4抗帕金森病作用：与中枢抗胆碱作用有关,【,临床应用】,1麻醉前给药:优于阿托品（镇静、抑制腺体分泌作用强）2抗晕动病:预防给药效果好。,3帕金森氏病:减少流涎、震颤、肌肉强直,【不良反应及禁忌症】,同阿托品,山莨菪碱,(Anisodamine 6542),【特点及临床应用】,1.药理作用与阿托品相似，但抑制腺体、扩瞳作用弱,能解除内脏平滑肌痉挛和血管痉挛，主要用于治疗,内脏绞痛和感染中毒性休克。,2.不易透过血脑屏障,副作用较小,毒性较低。,3.近年发现有抗血栓形成作用，抑制血小板凝固，临床试用于治疗凝血性疾病。,【不良反应及禁忌症】,青光眼患者、脑出血急性期禁用,二阿托品的合成代用品,（一）合成扩瞳药,药,物,浓度,（%）,扩 瞳 作 用,调 节 麻 痹 作 用,高峰（分）,消退（日,）,高峰（小时）,消退（日）,后马托品,1.02.0,4060,12,0.51,12,托吡卡胺,0.51.0,2040,0.25,0.5,0.25,（二）合成解痉药,溴,丙胺太林,（Probanthine，普鲁本辛）,选择性作用于胃肠平滑肌，抑制胃液分,泌，用于胃肠痉挛、消化性溃疡和妊娠呕吐的治疗.,贝那替嗪（benactyzine，胃复康）,口服易吸收，抑制平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，还有安定作用，用于兼有焦虑症的溃疡病人，胃酸过多、肠蠕动亢进，膀胱刺激症的病人。,思考题,1.试述阿托品的作用，用途和不良反应。,2.山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用有何区别？,
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