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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第四十六章,抗寄生虫药,Antiparasitic Drugs,制作：田汉文,目的要求,：,了解各类抗疟药作用特点、抗菌机制、不良反应及临床应用,掌握抗疟药的作用环节及分类。,了解各类抗阿米巴病药和抗滴虫病药作用特点、抗菌机制、不良反应及临床应用,掌握甲硝唑的抗阿米巴原虫、滴虫、贾第鞭毛虫和厌氧菌的作用、体内过程及不良反应。,了解各类抗血吸虫病药和抗丝虫病药作用特点、抗菌机制、不良反应及临床应用。,了解各类抗肠蠕虫药作用特点、抗菌机制、不良反应及临床应用。,第一节 抗疟药,Antimalarial drugs,常用抗疟药,主要用于控制症状的药物,氯喹（,chloroquine,），,甲氟喹（,mefloquine,）,奎宁（,quinine,）,，,青蒿素（,artemisinin,）,蒿甲醚（,artemether,），,青蒿琥酯（,artesunate,）,双氢青蒿素（,dihydroartemisinin,）,咯萘啶（,malaridine,）,主要用于阻止复发和传播的药物,伯氨喹（,primaquine,）,主要用于病因性预防的药物,乙胺嘧啶（,pyrimethamine,）,磺胺类和砜类,氯喹,（,chloroquine,）,【药理作用】,抗疟作用,（1）有效控制疟疾症状,（2）作用快、强和持久,抗阿米巴原虫作用,对肠外阿米巴原虫滋养体有强大杀灭作用,免疫抑制作用,(,大剂量,),【体内过程】,吸收:,口服吸收快而完全,3,5,h,血药浓度达高峰。,分布:,广泛分布于肝、脾、肾、肺等组织，脑和脊髓相对较少。在红细胞内浓度比血浆浓度高,10,20,倍，而感染疟原虫的红细胞内浓度又比正常红细胞内高出约,25,倍。,排泄:,大部分药物经肝代谢。,代谢:,10,25,以原形药经肾排泄；氯化铵酸化尿液可加速药物,排泄。,【不良反应】,治,疗量可引起恶心、呕吐、腹泻及头昏、头痛、皮肤瘙痒、皮疹等反应，停药后可消失。,2.长期大剂量用药可引起视力模糊、白细胞减少、心律失常等，严重者可因急性中毒呼吸衰竭而致死。,3.葡萄糖,-6-,磷酸脱氢酶（,G-6-PD,）,缺乏患者可产生溶血和精神症状。,4.本品有致畸作用，孕妇忌用。,伯氨喹,（,primaquine）,【药理作用】,抗疟作用,根治间日疟和卵形疟,能阻止疟疾传播,不能用于控制症状,【体内过程】,口服吸收快，2,h,内血药浓度达高峰，分布广泛，以肝中浓度较高。药物在体内代谢完全，代谢产物由尿中排出，,t,1/2,为36,h。,【不良反应】,1.治疗量可致头晕、恶心、呕吐、发绀和腹痛等，停药后可恢复。,2.少数特异质患者可发生急性溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。,乙胺嘧啶,（,pyrimethamine),【药理作用】,抗疟作用,用于病因性预防的首选药,作用持久,控制症状方面奏效慢,能起到一定的阻止传播作用,【体内过程】,口服吸收缓慢而完全，46,h,血药浓度达高峰，主要分布在肾、肺、肝和脾等组织。消除缓慢，代谢产物主要经肾排泄，,t,1/2,为35天。,第二节 抗阿米巴病药,Drugs used in the chemotherapy of amebiasis:emetine,diloxanide,etc.,常用抗阿米巴病药物,对肠内、外阿米巴都有效的药物,依米丁,(,emetine),去氢依米丁,（,dehydroemetine）,对肠内阿米巴有效的药物,二氯尼特,(,Diloxanide),卤化喹啉类,喹碘方,（,chiniofon）,双碘喹啉,（,diiodohydroxy-quinoline）,氯碘羟喹,（,clioquinol）,对肠外阿米巴有效的药物,咪唑衍生物,甲硝唑,(又称灭滴灵，,Metronidazole),替硝唑,（,tinidazole,）,尼莫唑,（,nimorazole）,奥硝唑,（,ornidazole）,氯喹,(,chloroquine),甲硝唑,（,metronidazole）,【药理作用】,1.抗阿米巴作用,对阿米巴大滋养体有很强的直接杀灭作用。,对肠腔内阿米巴小滋养体和包囊则无明显作用。,2.抗阴道毛滴虫作用,治疗阴道滴虫病首选,【药理作用】,3.抗蓝氏贾第鞭毛虫作用,1)目前治疗贾第虫病最有效；,抑制原虫的氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂而死亡。,4.,抗厌氧菌作用。,【,体内过程,】,1,口服。,2,分布广，在肝,脑、牙槽骨中浓度高,3肝代谢。,4,从尿中排出，可原形从腺体排出。,(三)不良反应：,1.刺激。,2神经系统症状。,3皮疹，,WBC,4,致畸。,第三节,抗血吸虫病和抗丝虫病药,Drugs used in the chemotherapy ofschistosomiasis and filariasis,抗血吸虫病药,酒石酸锑钾,（,antimony potassium tartrate）,吡喹酮,（,praziquantel）,吡喹酮,praziquantel,体内过程 脂溶性高，口服易吸收，主要分布于肝、脾组织，在门静脉中血药浓度高(10倍),首过效应大，迅速代谢为羟基化合物。,t,12,约11.5小时。大多在24小时内由肾、胆管排出。,作用与用途,1治疗血吸虫病 具有疗效高、疗程短、不良反应轻、可口服等特点。,对血吸虫有杀灭作用，能使血吸虫成虫、童虫的虫体产生痉挛性麻痹而丧失一切活动能力，几乎全部向肝转移，最终被肝脏单核巨噬细胞系统破坏。,亦可致部分成虫在原位死亡。,对成虫的作用强于童虫。,2治疗绦虫病,是治疗各种绦虫的首选药。,对人体和家畜体内牛肉、猪肉、裂头及微小膜壳绦虫均有高效、速效的杀灭作用，且用量小、耐受性好、勿须加服泻药。,1次口服10,mg/kg，,疗效可达93一100。,3治方姜片虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝吸虫。,4治疗囊虫病 吡喹酮可用于猪囊虫尾蚴引起的皮肌型和脑型囊虫病。常采用每次10,mg，,每日3次，连服45天。禁用于眼型囊虫病。,不良反应,1.胃肠道反应,2.神经系统反应 头晕、头痛、肌肉震颤、乏力、共济失调等。,3.心律失常等.,抗丝虫病药,乙胺嗪,（,diethylcarbamazine,）,伊维菌素,（,ivermectin）,第四节 抗肠蠕虫药,Drugs used in the chemotherapy ofintestinal helminthiasis,常用抗肠蠕虫药,甲苯达唑,（,mebendazole）,阿苯达唑,（,albendazole）,哌嗪,（,piperazine）,左旋咪唑,（,1,evamizole,）,噻嘧啶,（,pyrantel）,恩波吡维铵,（,pyrvinium,embonate,）,氯硝柳胺,（,niclosamide）,鹤草酚,（,agrimophol,）,E N D,!,前一章,下一章,
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