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Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,拟胆碱,(dn jin),药,第一页，共二十九页。,拟胆碱,(dn jin),药,概念,指一类作用,(zuyng),与乙酰胆碱相似的药物,分类,直接拟胆碱药：,作用并兴奋Ach-受体(M受体/N受体)。,间接拟胆碱药：,抑制Ach-E，使Ach水解受到抑制，增加内源性Ach在突触间隙中的量。,第二页，共二十九页。,拟胆碱,(dn jin),药,第一节 直接作用,(zuyng),于胆碱受体的拟胆碱药,第三页，共二十九页。,直接作用,(zuyng),于胆碱受体的拟胆碱药,完全,(wnqun),拟胆碱药，即M&N胆碱受体激动药；,乙酰胆碱、氨甲酰胆碱,节后拟胆碱药，即M胆碱受体激动药；,毛果芸香碱,N胆碱受体激动药（无临床应用价值）,第四页，共二十九页。,胆碱受体兴奋,(xngfn),的效应,第五页，共二十九页。,乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）,【作用】,M,样作用,内脏平滑肌：收缩,心血管系统：抑制。心肌收缩力减弱、HR减慢、血管扩张、血压下降,腺体：分泌增加,眼睛：瞳孔缩小，睫状肌收缩,N样作用,胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加,心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高,(shn o),骨骼肌兴奋（肌震颤、抽搐、麻痹）,3.中枢作用,惊醒反应，使大鼠学习记忆能力增强,第六页，共二十九页。,毛果芸香,(ynxing),碱（匹鲁卡品，pilocarpine）,【作用】,选择性地直接激活节后胆碱能神经支配的效应器上的M-R，产生M-样作用。,对眼平滑肌和腺体选择性作用较强。,缩瞳,降低眼内压,调节,(tioji),痉挛,促进腺体分泌,兴奋平滑肌,第七页，共二十九页。,【临床,(ln chun),应用】,青光眼,闭角型青光眼（急性或慢性充血性青光眼）效果,(xiogu),好,开角型青光眼（慢性单纯性青光眼）,虹膜睫状体炎,与散瞳药交替使用，以散瞳为主（松弛休息），可使虹膜与晶体的粘连剥离，防止虹膜与晶状体粘连。,第八页，共二十九页。,【注意事项】,滴眼后要压迫内眦，防止药物经鼻泪管入鼻腔，产生,(chnshng),吸收副作用。,勿长期滴眼，以防发生粘连,第九页，共二十九页。,拟胆碱,(dn jin),药,第二节 抗胆碱,(dn jin),脂酶药,第十页，共二十九页。,AchE水解,(shuji),Ach的过程：,Ach,+,AchE,Ach-AchE,胆碱,(dn jin),+,乙酰化胆碱酯酶,乙酸,(y sun),+,AchE,第十一页，共二十九页。,新斯的明（neostigmine）,与Ach竞争性地与AchE结合，结合后分解形成二甲氨基甲酰化胆碱酯酶，水解较慢（水解速度为乙酰化Ach酶的百万分之一），Ach酶复活时间延长，Ach的水解因而受阻，作用增强，产生拟Ach作用；,促运动,(yndng),神经末梢释放Ach；,直接作用于运动神经终板膜上的N,2,-R。,第十二页，共二十九页。,【作用,(zuyng),表现】,兴奋骨骼肌；,兴奋胃肠道、膀胱,(png gung),平滑肌；,对心血管、支气管平滑肌、眼、腺体作用弱。,第十三页，共二十九页。,【用途,(yngt),】,重症肌无力：,症状：骨骼肌进行性肌无力，眼睑下垂,(xi chu),，咀嚼和吞咽困难，肢体无力，严重时呼吸困难。,采用皮下或静脉注射neostigmine 0.5mg，15min起效，作用维持24h；一般采用口服，掌握剂量，以免因过量引起胆碱能危象。,手术后腹气胀和尿潴留：,阵发性室上性心动过速：,肌松药过量中毒解救：,非除极化型肌松药-筒箭毒碱过量中毒时，可用本品解救。,第十四页，共二十九页。,【不良反应】,主要为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等M样作用，可用阿托品解救。,过量,(guling),时可引起“胆碱能危象”，表现为：恶心、呕吐、出汗、心动过速、肌肉震颤等,禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻等。,第十五页，共二十九页。,有机,(yuj),磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药,第一节 有机,(yuj),磷酸酯类的毒理,第十六页，共二十九页。,有机,(yuj),磷酸酯类（organophosphates）,低毒农业,(nngy),杀虫剂敌百虫、乐果等,强毒环境杀虫剂敌敌畏、内吸磷等,剧毒神经毒气沙林、塔朋、梭曼,第十七页，共二十九页。,【中毒,(zhng d),原理】,抑制体内胆碱酯酶活性，从而失去分解乙酰胆碱的功能，使组织中乙酰胆碱过量蓄积,(xj),，发生胆碱能神经过度兴奋的临床表现。,有机磷,+,AchE,磷酰化胆碱酯酶,单烷氧基磷酰化胆碱酯酶,第十八页，共二十九页。,【中毒,(zhng d),表现】,急性中毒,轻度中毒：以M样作用为主；,中度中毒：以M+N样作用为主；,重度中毒：M+N+CNS症状死亡原因：呼吸阻塞（支气管平滑肌痉挛，腺体分泌增加,(zngji),所致），肺水肿和呼吸肌麻痹等。,慢性中毒,第十九页，共二十九页。,M-样作用,(zuyng),作用,中毒表现,兴奋虹膜括约肌，睫状肌,眼痛、缩瞳,促进腺体分泌,流涎、流泪、出汗、支气管腺分泌增加,兴奋平滑肌：,呼吸道,支气管痉挛、呼吸困难、肺水肿,胃肠道,恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大便失禁,膀胱,小便失禁,心脏抑制,心率减慢,血管扩张,血压下降（最终效应看综合结果）,第二十页，共二十九页。,N-样作用,(zuyng),、CNS反应,兴奋N,1,-R,心动过速，血压升高,兴奋N,2,-R,肌肉震颤、抽搐，严重时肌无力及麻痹,CNS反应,先兴奋后抑制,不安、失眠、震颤、谵妄、昏迷、呼吸抑制、循环衰竭,第二十一页，共二十九页。,【中毒,(zhng d),解救原则】,排除毒物：,清洗：洗胃、导泻、输液，加速毒物排出。,注意：,敌百虫口服中毒，不能用碱性溶液洗胃，因会转变,(zhunbin),为敌敌畏；,对硫磷口服中毒，不能用高锰酸钾洗胃，因会变为对氧磷，毒性加大。,药物治疗：,阿托品（Atropine）：,原则：及早、足量、反复使用。,胆碱酯酶复活药-解磷定、氯磷定,第二十二页，共二十九页。,有机,(yuj),磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药,第二节 胆碱酯酶复活,(fhu),药,第二十三页，共二十九页。,胆碱酯酶复活,(fhu),药,【解毒,(ji d),原理】,磷酰化胆碱酯酶,+,氯磷定,磷酰化氯磷定,+,复活的胆碱酯酶,游离的有机磷,+,氯磷定,磷酰化氯磷定,第二十四页，共二十九页。,缩瞳,-RM-R,第二十五页，共二十九页。,降低,(jingd),眼内压,第二十六页，共二十九页。,第二十七页，共二十九页。,调节,(tioji),痉挛,兴奋睫状肌上M-R，使睫状小带放松，晶体因自身具有的弹性而变凸，致屈光度增加。此时只适合于视近物，看远物模糊,(m hu),。称为调节痉挛。,第二十八页，共二十九页。,内容,(nirng),总结,拟胆碱药。完全拟胆碱药，即M&N胆碱受体激动药。节后拟胆碱药，即M胆碱受体激动药。骨骼肌兴奋（肌震颤、抽搐、麻痹）。闭角型青光眼（急性或慢性充血性青光眼）效果好。开角型青光眼（慢性单纯性青光眼）。第二节 抗胆碱脂酶药。主要为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等M样作用，可用阿托品解救。第一节 有机磷酸酯类的毒理。低毒农业,(nngy),杀虫剂敌百虫、乐果等。强毒环境杀虫剂敌敌畏、内吸磷等。清洗：洗胃、导泻、输液，加速毒物排出,第二十九页，共二十九页。,
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