泌尿系统用药课件

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类,按它们的效能和作用部位分三类:,1.,高效利尿药,作用于髓袢升枝粗段的髓质和皮质部,呋噻米,、依他尼酸、布美他尼、利尿酸,2.,中效利尿药,作用于肾脏远曲小管近端,噻嗪类,、氯噻酮等,3.,低效利尿药,作用于肾脏远曲小管和集合管,螺内酯、氨苯蝶啶,、阿米洛利等,分 类按它们的效能和作用部位分三类:,尿的生成,:,包括肾小球滤过、肾小管和集合管的重吸收及分泌。,存在有球管平衡、逆流倍增、尿液稀释功能和浓缩功能等生理作用,。,(一)肾小球滤过:,原尿量的多少取决于肾血流量和肾小球有效滤过压。,尿液形成与药物作用部位,尿液形成与药物作用部位,尿液形成与药物作用部位,增加肾血流量及小球滤过率可利尿,但,作用极弱。,目前,常用,的利尿药多数是,通过减少肾小管对电解质及水的再吸收,而发挥利尿作用的,。,尿液形成与药物作用部位增加肾血流量及小球滤过率可利尿,但作用,尿液的形成过程,:,肾小球滤过,肾小管和集合管的再吸收及分泌,二、利尿药作用的生理学基础,利尿药,作用于肾单位的不同部位,而产生利尿作用,。,尿液的形成过程:二、利尿药作用的生理学基础利尿药作用于肾单位,三、常用利尿药,高效利尿药,(,袢利尿药),呋噻米,furosemide,(速尿),依他尼酸,thacrynic acid,布美他尼,bumetanide,托拉塞米,torsemide,体内过程,吸收:,口服吸收迅速,生物利用度,(F),为,60%,。,iv,后,25min,起效,,30min,达高峰,维持,23h,排泄:,88%,以,原形经肾脏排泄,.,三、常用利尿药 高效利尿药(袢利尿药)体内过程,【,药理作用,】,1,、利尿作用,(,1,)作用部位,髓袢升支粗段皮质部和髓质部。,(,2,)作用机制,抑制肾小管髓袢厚壁段对氯化钠的主动重吸收管腔液,Na,+,、,Cl,髓质间液,Na,+,、,Cl,渗透压梯度导致水、,Na,+,、,Cl,排泄增多。,NaCl,重吸收肾稀释和浓缩功能,排出大量含有,Na,+,,,Cl,-,,,K,+,,,Ca,2+,,,Mg,2+,的近似于等渗的尿液。,【药理作用】(1)作用部位(2)作用机制 抑制肾小管髓,【,临床应用,】,1.,急性肺水肿和脑水肿,利尿血容量及细胞外液 回心血量,扩张静脉回心血量 肺水肿减轻,利尿血液浓缩血浆渗透压减轻脑水肿。,尤其适用于脑水肿合并左心衰,。,2.,严重水肿,心、肝、肾性水肿的治疗,布美他尼,呋噻米,40,50,倍,代替其治疗严重水肿,。,【临床应用】,.,急慢性肾功能衰竭,用药后,尿量和,K,+,排泄,利于冲洗肾 小管,小管萎缩和坏,死,少尿性肾衰 转变为非少尿性肾衰。,.,高钙血症,高血压危象的辅助治疗,.,加速毒物排泄,:,主要用于经肾排泄,的药物如,长效巴比妥类,水杨酸类、溴剂、氟化物、碘化物,.急慢性肾功能衰竭,1.,水和电解质紊乱,低血容量、低血钠、低氯性碱中毒、低钾血症。也可致低血镁,但一般不引起低钙血症,.,低钾可,增加强心苷的心脏毒性,晚期肝硬化患者,易诱发肝昏迷。,注意,补钾或合用留钾利尿药,。,在低,K,与低镁同存在时,纠正低钾必须补镁,(,Na,+,K,+,ATP,酶的激活需镁),不良反应,1.水和电解质紊乱 不良反应,2.,耳毒性,特点,:,剂量依赖性,;,肾衰时易发生,机制,:,内耳淋巴液,Na,+,、,Cl,浓度过高,注意,:,避免与有耳毒性的药物联用如,与氨基糖苷类抗生素合用,常用药耳毒性比较,依他尼酸呋噻米布美他尼,2.耳毒性,3.,高尿酸血症,(,可诱发痛风,),呋噻米与有机酸竞争同一排泄途径,使尿酸排出减少,导致,高尿酸血症,而诱发,痛风,细胞外液容积减少导致近曲小管对尿酸盐重吸收增加。,3.高尿酸血症(可诱发痛风),(,二)中效利尿药,噻嗪类,:是临床广泛应用的一类口服利尿和降压药。该类药有共同的基本结构(噻嗪环),其中较常用的是,氢氯噻嗪,。,吲哒帕胺,:,无噻嗪环但有磺胺样结构,,利尿作用与噻嗪类相似,,但有钙拮抗作用,,降压,强于,利尿,,,临床用于,高血压。,(二)中效利尿药噻嗪类:是临床广泛应用的一类口服利尿和降压药,1,、利尿作用,(,1,)作用部位,远曲小管近端。,(,2,)作用机制,(,3,)作用特点,1,)较快、温和、持久。,其利尿作用较袢利尿药为弱,。,2,)促进肾脏前列腺素合成,非甾体类抗炎药干扰利,尿作用。,2,降压,【,药理作用,】,抑制远曲小管近端对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的,Na+-K-,交换,,K+,分泌。,。,1、利尿作用【药理作用】抑制远曲小管近端对氯化钠的重吸收,,4,、其它:,特发性高尿钙伴有肾结石者,原因:钙的重吸收,【,临床应用,】,1,、水肿,轻、中度心源性水肿,轻度肾性水肿,肝硬化腹水合用螺内酯,2,、高血压 基础降压药,3,、尿崩症,肾性尿崩症,加压素无效的垂体性尿崩症,4、其它:【临床应用】1、水肿肾性尿崩症,【,不良反应,】,1,、电解质紊乱,2,、高尿酸症,3,、代谢变化,(,1,)高血糖,(,2,)高血脂,4,、过敏反应,低钠、低镁、低氯性碱中毒、低钾、,高钙,细胞外液容量减少致使近曲小管对尿酸的再吸收增加,痛风者慎用。,抑制胰岛素的分泌,减少组织对葡萄糖的利用,增加血清胆固醇和,LDL-cho,,并伴有,HDL,的减少,。,【不良反应】低钠、低镁、低氯性碱中毒、低钾、高钙细胞外液,保钾利尿药,醛固酮受体拮抗药,:,螺内酯,非醛固酮受体拮抗药,:,氨苯蝶啶,碳酸酐酶抑制药,:,乙酰唑胺,(三)低效利尿药,保钾利尿药(三)低效利尿药,THANK YOU,SUCCESS,2024/10/4,19,可编辑,THANK YOUSUCCESS2022/10/31,【,药理作用,】,1,、作用部位,远曲小管远端及集合管,2,、作用方式,与醛固酮竟争醛固酮受体,干扰醛固酮调节的,K,+,-Na,+,交换过程,使,Na,+,、,Cl,-,排出增多,,,K,+,的排,出减少,留钾利尿药。,3,、作用特点,慢、弱、持久,仅在体内,有醛固酮存在,时才发挥作用,4,、电解质改变,高钾,螺内脂,spironolactone,(,安体舒通,antisterone,),【药理作用】螺内脂 spironolactone(安体舒通,【,临床应用,】,1,、顽固性水肿,用于伴醛固酮的水肿,肝硬化和肾病综合症水肿效果好。,与中效利尿药合用,2,、充血性心力衰竭,利尿血容量减轻心脏的负荷,防止或减轻心室肥厚,【,不良反应,】,高血钾,;,性激素样作用,。,禁忌,高钾血症,【临床应用】,氨苯蝶啶,(,triamterene,),阿米洛利(,amiloride,,氨氯吡咪),作用与应用,在远曲小管和集合管,抑制,K,+,-Na,+,交换,,从而使,Na,+,、,Cl,-,、水排出,而,K,+,排泄,并非醛固酮的竞争性拮抗药,对肾上腺切除的动物也有效。,与高效或中效利尿药,合用于,顽固性水肿或腹水,。,长期用可引起,高血,K,+,。,氨苯蝶啶(triamterene),BPH,概念,良性前列腺增生症(,benign prostatic hyperplasia,,,BPH,),简称良性前列腺增生或前列腺增生,,是老年男性最常见的泌尿外科疾病之一,。,良性前列腺增生其实是病理诊断,主要表现为,前列腺腺上皮或基质增生,并非细胞肥大,因此过去称之为前列腺肥大是不准确的。,BPH概念良性前列腺增生症(benign prostatic,BPH,临床症状,梗阻:,排尿踌躇,尿线断续,终末滴尿,尿线细而无力,排尿时间延长,排尿不尽感,充盈性尿失禁等,刺激,:尿频,尿急,夜尿增多,尿量少,急迫性尿失禁,后期症状:,尿潴留,充盈性尿失禁,肾功能损害,BPH临床症状梗阻:排尿踌躇,尿线断续,终末滴尿,尿线细而无,IPSS,评分,IPSS评分,BPH,治疗,等待观察,药物治疗,微创治疗,外科手术治疗,BPH治疗等待观察,BPH,药物治疗,1-,肾上腺素受体阻滞剂,如,多沙唑嗪、特拉唑嗪,和坦索罗辛,5-,还原酶抑制剂,如,非那雄胺,天然植物药(,舍尼通,),BPH药物治疗1-肾上腺素受体阻滞剂,1-,肾上腺素受体阻滞剂,优点:,起效快,,血清半衰期的长短使得每日只需,1,次服药成为可能,,有诱导前列腺细胞凋亡的作用,。,缺点:,不能使前列腺体积缩小,且有一定心血管副作用,。,1-肾上腺素受体阻滞剂优点:起效快,血清半衰期的长短使得,5-,还原酶抑制剂,基于,双氢睾酮学说,通过阻断,睾酮转,换成为,双氢睾酮(,DHT,),,从而抑制,前列腺增,生,使前列腺体积缩小。,5-还原酶抑制剂 基于双氢睾酮学说,5-,还原酶抑制剂,优点:可缩小前列腺体积,治疗,BPH,相关性血尿,减少,TURP,围手术期出血问题,降低危险度,缺点:,起效慢,对,PSA,水平有抑制作用,5-还原酶抑制剂优点:可缩小前列腺体积,天然植物药,天然植物药虽然已被广泛应用,可减轻患者临床症状,但,治疗,BPH,的作用机制未得到,充分证实。,天然植物药天然植物药虽然已被广泛应用,可减轻患者临床症状,但,天然植物药,-,舍尼通,舍尼通是由瑞典纯种裸麦花粉经保鲜、破壳、提取、去除过敏原等技术提纯出来的两种活性成分精制而成,即水溶性成分,P5,(阿魏酰,-,丁二胺)和脂溶性成份,EA-10,(植物生长素)。,天然植物药-舍尼通舍尼通是由瑞典纯种裸麦花粉经保鲜、破壳、,舍尼通的药理作用,舍尼通中的特定化合物通过阻断,DHT,和受体结合,而阻断了前列腺增生的过程。,抑制,前列腺成纤维细胞增殖,。,舍尼通可增加膀胱逼尿肌收缩力和松弛尿道平滑肌,并能抑制去甲肾上腺素诱发的膀胱肌肉收缩,对富含胆碱能神经的膀胱颈、后尿道有抑制作用。,抑制环加氧酶和脂加氧酶的活性,阻断白细胞三烯,-,花生四烯
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