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,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,作用于呼吸系统的药物,平喘药,镇咳药,祛痰药,作用于呼吸系统的药物平喘药,第一节,平喘药,哮喘（,asthma,）,继发于抗原过敏的慢性气道炎症,包括炎症细胞、介质与气道组织和细胞间复杂的相互作用,引起气道狭窄与阻塞,气道反应性增高,第一节平喘药哮喘（asthma）,哮喘发病机理,外因型（吸入型，,型变态反应,）：,抗原,肥大细胞,IgE,受体,释放炎性介质如组胺、嗜酸粒和嗜中粒细胞趋化因子、,LT,、,PG,、,PAF,等；,嗜酸粒细胞分泌大分子蛋白，损伤气管粘膜，迷走神经暴露，对平滑肌痉挛因子、冷空气、烟雾、灰尘等反应增高。,内因型（植物神经紊乱）,：,肺中,2,受体密度降低；或,M,胆碱受体功能亢进。,cAMP/cGMP,，引起哮喘。,哮喘发病机理外因型（吸入型，型变态反应）：,浆,细,胞,肥大细胞,致敏原,IgE,组胺,白三烯,前列腺素,受体,效应,致敏原,I,型变态反应,浆肥大细胞致敏原IgE组胺白三烯前列腺素,哮喘,继发于,抗原过敏,的慢性气道,炎症,引起,气道狭窄,与阻塞,气道反应性增高,支气管扩张,抗炎,抗过敏,哮喘支气管扩张抗炎抗过敏,平喘药：能够缓解喘息症状的药物。,分类,1、支气管扩张药,2、抗炎性平喘药,3、抗过敏平喘药,平喘药：能够缓解喘息症状的药物。,一、抗炎性平喘药,糖皮质激素（,glucocorticoids）,药理作用,1、抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞和免疫细胞功能,2、抑制细胞因子和炎症介质的产生,3、抑制气道高反应性,4、增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性,一、抗炎性平喘药,临床应用,吸入,给药：慢性哮喘,全身给药：哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物,药物：倍氯米松（,beclomethasone,）、氟尼缩松（,flunisolide,）、布地萘得（,budesonide,）,临床应用,磷酸二酯酶,-4,抑制剂,罗氟司特（,roflumilast,）,药理作用及机制,1,、抑制炎症细胞聚集和活化,2,、扩张气道平滑肌,3,、缓解气道重塑,磷酸二酯酶-4抑制剂,临床应用,反复发作并加重的成人重症,COPD,、慢性喘息性支气管肺炎和,COPD,伴有喘息患者,不良反应,不用于,18,岁以下患者,临床应用,二、支气管扩张药,（一）肾上腺素受体激动药,药理作用,1、,激动支气管平滑肌膜上,2,受体,，激活腺苷酸环化酶（,CA）cAMP,增加,激活,cAMP,依赖的蛋白激酶,钙流出增加,PIP,2,裂解减少,肌球蛋白轻链激酶失活,抑制肌丝滑动,支气管平滑肌松弛,2、,激动肥大细胞，嗜碱粒细胞上的,2,受体,，抑制过敏介质释放,3、增强纤毛运动，降低毛细血管通透性，改变粘液性质,二、支气管扩张药,不良反应,1、心脏反应,2、肌肉震颤,3、代谢紊乱,不良反应,肾上腺素（,adrenaline）,优点：,1、激动,2,受体,松弛支气管平滑肌,2、激动,受体,血管收缩，减轻充血、水肿,3、激动肥大细胞膜上,2,受体,抑制过敏介质释放,肾上腺素（adrenaline）,缺点：,受体激动后，可导致血管过度收缩，,粘膜充血水肿更严重,，若长期使用则更严重，且,、,1,受体激动，可加重心脏负担，产生,心律失常,，故一般不常规应用，适用于哮喘急性发作。,缺点：受体激动后，可导致血管过度收缩，粘膜充血水肿更严重,异丙肾上腺素（,isoprenaline）：,对,1,、,2,受体有强大的激动作用，扩张支气管的作用强于肾上腺素，作用强大、短暂，但由于对,1,受体有激动作用，可导致心脏兴奋，易致心律失常。故主要用于哮喘急性发作时控制症状。,异丙肾上腺素（isoprenaline）：对1、2受体有,1、短效2受体激动剂,沙丁胺醇（,salbutamol,）,特布他林（,terbutaline）,2、,长效2受体激动剂,克伦特罗（,clenbuterol,）,福莫特罗（,formoterol）,班布特罗（,bambuterol,）,1、短效2受体激动剂,（二）茶碱类（,theophylline）,药理作用与作用机制,松弛气道平滑肌,（1）抑制磷酸二酯酶（,PDE）,（2）,阻断腺苷受体,（3）增加内源性儿茶酚胺释放,（4）免疫调节与抗炎作用,（5）增加膈肌收缩力并促进支气管纤毛运动,（二）茶碱类（theophylline）,临床应用,1、支气管哮喘,2、慢性阻塞性肺部疾病,3、中枢型睡眠呼吸暂停综合征,临床应用,不良反应,1、胃肠道不良反应,2、中枢兴奋,3、急性中毒,不良反应,氨茶碱（,aminophylline）,胆茶碱（,cholinophylline）：,口服易吸收，胃肠道刺激小，对心脏、中枢神经系统作用不明显。,茶碱的缓释和控释剂特点,1、血药浓度稳定,2、作用持续时间长,3、胃肠道刺激反应少,氨茶碱（aminophylline）,（三）抗胆碱药,异丙托溴铵（,ipratropium,异丙托品）：对,M,胆碱受体无选择性，对气道平滑肌有一定选择作用，不影响痰液的粘稠度和排痰量，老年哮喘或精神性哮喘疗效明显。,氧托品（,oxitropium）：,松弛气道平滑肌，口服不吸收，采用气雾吸入，作用时间长。,噻托溴铵（,tiotropium）：,作用强，不良反应少，作用时间长。,（三）抗胆碱药,三、抗过敏平喘药,色甘酸钠（,disodium cromoglycate）,药理作用,1、稳定肥大细胞膜,2、抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症,3、阻断炎症细胞介导的反应,临床应用,预防哮喘发作,三、抗过敏平喘药,奈多罗米钠（,nedocromil sodium）：,稳定肥大细胞膜，抗炎作用，降低气道高反应性,奈多罗米钠（nedocromil sodium）：稳定肥大细,H1,受体阻断药,酮替芬（,ketotifen）：,是目前最强的,H,1,受体阻断药之一，对各种哮喘都有预防发作的作用，通过阻断,H,1,受体和预防和逆转,2,受体的向下调节发挥作用，另外还具有色甘酸二钠的作用。,H1受体阻断药,白三烯阻断药,白三烯是哮喘发病中的重要炎症介质,扎鲁司特（,zafirlukast,）,孟鲁司特（,montelukast,）,白三烯阻断药,过敏,反应,过敏,介质,支气管收缩,毛细血管扩张,Ach,M,胆碱受体,cGMP,（,-,）,（,LT、,组胺、5-,HT）,ATP,cAMP,5,AMP,（,-,）,（,-,）,（,-,）,腺苷酸,环化酶,磷 酸,二酯酶,受体,A，NA,3,.抗胆碱药,（,-,）,4.皮质激素,2.,茶碱类,喘,1.受体激动药,5.,抗过敏药,抗原,迷走神经兴奋,过敏过敏支气管收缩毛细血管扩张AchM胆碱受体cGMP（-）,
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