药理学胆碱受体激动剂PPT

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单击以编辑母版标题样式,单击以编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,M,、,N,胆碱受体激动药:,乙酰胆碱、卡巴胆碱、,贝胆碱,醋甲胆碱,M,胆碱受体激动药:,毛果芸香碱、毒蕈碱,N,胆碱受体激动药:,Nicotine,第一节、,M,、,N,胆碱受体激动药,乙酰胆碱,(,Acetylcholine,,,Ach,),药理作用,1,M,样作用:,1,) 心血管系统,:,EDRF (NO),释放,(+),平滑肌松弛,(+),M,3,-R,(,1,)舒张血管,:,(,2,)减慢心率,:,Ach,使舒张期自动除极化延缓,窦性心率减慢,(,3,)负性传导作用,:,延长房室结和普肯野纤维不应期,减慢传导,(,4,)负性肌力作用,:,2,)胃肠道作用:收缩和频率、分泌,恶心,呕吐,嗳气,腹痛,排便,等。,3,)泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张,,膀胱排空,4,)眼: 瞳孔缩小、调节痉挛(近视),5,)腺体:分泌增加,2,N,样作用:,1),兴奋,N,节的,N,N,受体,2),兴奋肾上腺髓质,N,N,受体,肾上腺素释放,3),兴奋骨骼肌,N,M,受体,:,表现肌肉收缩,交感,N,节后纤维兴奋,副交感,N,节后纤维兴奋,醋甲胆碱,(methacholine),药理作用与Ach相似,可被AchE水解,但水解较慢,故作用较长。对心血管系统作用明显,副作用多。临床主要用于,口腔粘膜干燥,。,卡巴胆碱,(,carbachol,,又名氨甲酰胆碱),性质,:,属全拟胆碱药,不易被,AChE,水解,作用时间较长,毒性较大,对膀胱和肠道选择性较高。,用途,:,皮下注射用于术后,肠胀气和尿潴,局部滴眼,治疗,青光眼,。,留、,第二节 、,M,胆碱受体激动药,M-cholinoceptor agonists,毛果芸香碱、氯贝胆碱,毒蕈碱,毛果芸香碱,(pilocarpine,又名匹鲁卡品,),药理作用,选择性激动,M,受体,1,对眼的作用:,缩瞳,:,激动,M,受体,瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。,(2),降低眼内压,:,虹膜拉向中央,虹膜根部变薄,前房间隙扩大,房水流通。,(3),调节痉挛,:,视近物清晰,视远物模糊,瞳孔缩小 虹膜向中央拉紧 前房角间隙开大,房水易于流入巩膜静脉窦 眼内压降低,睫状肌上的,M,受体被激动 睫状肌收缩,悬韧带松弛 晶状体变凸,屈光度加大 眼睛视近物,清楚,视远物模糊。,房水的生成,:,由睫状肌分泌和静脉渗出。乙酰唑胺和,受体阻滞剂可抑制睫状肌分泌房水。,房水流向:从角膜虹膜角,(,前房间隙,),巩膜静脉窦,体循环,2,汗腺,唾液腺分泌。,临床应用,1.,青光眼,1,),2%,毛果芸香碱治疗闭角型青光眼,2,)开角型或单纯性青光眼,早期有效。,1,2.,虹膜炎,:,与扩瞳药交替使用,防止,虹膜与晶状体粘连。,注意事项:滴眼时应压迫内眦,避 免药物吸收。,不良反应:过量可出现,M,受体过度兴奋症状。,氯贝胆碱,Bethanechol chloride,胆碱酯类,无中枢作用;,选择性激动,M,受体;,用于术后腹胀气、尿潴留及胃潴留,毒蕈碱(,Muscarine,),从捕蝇中提取,含量低。某些毒蕈中含量高。,如果误食了含毒蕈碱的毒蕈,会出现哪些反应?,试问:,若误食了有毒的野蘑菇中毒后,,可能出现哪些症状,怎样处理?,症状,:,M,样症状,胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。,包括:流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、,BP,下降、休克等。,处理:,阿托品,1-2mg,每隔,30min,肌,内注射一次。,第二节,N,胆碱受体激动药,烟碱(,Nicotine,) 尼古丁,,由烟草中提取,作用:,N,样作用,具毒理学意义。,1.,兴奋神经节受体,先兴奋,后抑制。,2.,兴奋神经肌肉接头,N,受体。,
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