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,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第九节 其它心血管系统药物,其它心血管系统药物介绍内容,作用于肾上腺素受体的药物,作用血管平滑肌药物,作用于交感神经末梢药物,作用于肾上腺素受体的药物,肾上腺素受体分为,2,受体(中枢,2,受体):,兴奋时,去甲肾上腺素释放减少,血管扩张,1,受体:,被兴奋后,引起血管收缩,降血压肾上腺素受体药物分为:,1,受体阻滞剂和中枢,2,受体激动剂,非选择性,(,1,,,2,),选择性,1,中枢降压药,非选择性受体阻滞剂,酚妥拉明,Phentolamine,咪唑环通过氮原子与另二个取代苯环相连,用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗,选择性1受体阻滞剂,哌唑嗪,Prazosin,喹唑啉与取代哌嗪的一个氮原子相连,中枢,2,受体激动剂,甲基多巴,中枢,2,受体激动剂,因分子中有两个相邻的酚羟基,易氧化变色,故制剂中常加入还原剂以增加稳定性,同时应避光保存,直接作用于血管平滑肌的药物,肼曲嗪,1950年发现,为历史上第一个口服有效的降压药,现已少用,作用于交感神经末梢的药物,利血平,Reserpine,是萝芙木树根提取物中几种生物碱之一,在印度,萝芙木根原是作为治疗蛇咬伤和镇静的药物,1918年发现萝芙木根提取物具有抗高血压作用,之后利血平从提取物分离和鉴定出来,作为第一个从植物提取出有效的抗高血压药物被应用,结构特点:,五个环-吲哚、异喹啉,育亨烷,五个OCH,3,,17位为型,两个酯基(16、18位),理化性质,在光和热的影响下,C3位上发生差向异构化现象,生成了3-异利,血平,为无效异构体,在酸或碱性条件下,两个酯键水解,生成利血平酸,在光或酸的催化下,可氧化脱氢,,首先生成3,4二去氢利血平,为具有黄绿荧光的黄色物质,进一步氧化生成3,4,5,6四去氢利血平,呈有蓝色荧光,再进一步氧化则生成无荧光的褐色和黄色聚合物,需避光保存,作用机制,抑制转运Mg-ATP酶的活性,进而影响去甲肾上腺素的储存及再次利用,,导致神经末梢递质耗竭,,从而降低交感紧张和引起血管舒张,作用机制相似的其他药物,胍乙啶,Guanethidine,通过耗竭神经末梢递质而起到降压作用,用其硫酸盐,要点,非选择性受体阻滞剂酚妥拉明的临床应用,选择性受体阻滞剂的代表药物及临床应用,2受体激动剂的作用机制,甲基多巴的结构特点,利血平的作用部位,非选择性受体阻滞剂,酚妥拉明,Phentolamine,咪唑环通过氮原子与另二个取代苯环相连,用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗,选择性1受体阻滞剂,哌唑嗪,Prazosin,喹唑啉与取代哌嗪的一个氮原子相连,甲基多巴,中枢,2,受体激动剂,因分子中有两个相邻的酚羟基,易氧化变色,故制剂中常加入还原剂以增加稳定性,同时应避光保存,
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