新环磷腺苷葡胺临床

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,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,良药利民、厚德利业,河北利康德医药有限公司,环,磷腺,苷葡胺临床应用,1、环磷,腺,苷葡胺的药理基础,【,药品名称,】,通用名:注射用环磷腺苷葡胺,商品名:尤尼清,英文名:,Meglumine Adenosine Cyclophosphatefor Injection,本品主要成份为:环磷腺苷葡胺,系环磷腺苷与葡甲胺,(1,:,1),的盐。,分子式:,C10H12N5O6PC7H17NO5,分子量:,524,42,【,药理毒理,】,环磷腺苷葡胺为,非洋地黄类强心剂,,具有正性肌力作用,,能增强心肌收缩力,改善心肌泵血功能,有扩张血管作,用,可降低心肌耗氧量;改善心肌细胞代谢,保护缺血、,缺氧的心肌; 能够改善窦房结,P,细胞功能。,【,药代动力学,】,环磷腺苷葡胺进入人体, 在血液中的半衰期为,60150,min,, 由于其有较好的亲水性,尤其是脂溶性较强,较,易透过脂溶性细胞膜进入心肌细胞内发挥作用,经磷酸,二酯酶分解形成,5AMP,,再经,5AMP,酶降解成腺苷和,磷酸。环磷腺苷葡胺在用药后,10-20 min,后开始起作用,,显效高峰时间在,12,小时,药效消失时间在,68,小时。,【,适应症,】,用于心力衰竭、心肌炎、病窦综合征、冠心病及心肌病,可,用于心律失常的辅助治疗。,【,用法用量,】,1,静脉滴注:加入,200500 ml 5,葡萄糖注射液溶解后静,脉滴注,一日一次,一次,60180 mg(26,支,),;,2,静脉推注:加入,20,40 ml 25,或,10,葡萄糖注射液溶,解后缓慢静脉推注, 一日一次, 一次,90 mg(3,支,),。,【,不良反应,】,偶见心悸、心慌、头晕等症状。,【,禁忌,】,1,对药物中任一成分过敏者。,2,本品禁与氨茶碱同时静脉给药。,【,注意事项,】,1, 滴注不应太快,用量,150mg,以上应在,90,分钟以上滴完。,2, 如遇心悸、心慌,应停止用药,停药后症状自行消失。,作用机理,cAMP的总体效应是理想减轻心脏前后负荷,活化心肌细胞功能。可是,单纯的CAMP却不是一种理想的药物,原因是细胞外的CAMP不易进入细胞。同时,毒性也较大。还有一些CAMP衍生物,虽然有较强的药理作用,但极不稳定,难于作为药物使用。,MCA是新一代 cAMP 类药物,在制作工艺上MCA通过 cAMP 与葡甲胺结合,增强了cAMP 的脂溶性,提高了 cAMP 纯度(95%以上),使得 cAMP的药理作用得到更大程度的发挥 。,MCA,对分解,cAMP,的磷酸二酯酶有抑制作用,提高心肌及外周血管细胞,cAMP,质量浓度,通过复杂的生化过程,慢钙通道被激活,钙离子内流增加,提高心肌内钙浓度,使平滑肌降低结合钙,从而产生如下药理作用:,正性肌力作用,增强心肌收缩力,改善心脏泵血功能 。 改善心肌细胞缺血缺氧,降低心肌耗氧量。改善能量代谢。松弛平滑肌,扩张外周血管及心脑组织血管,松弛支气管平滑肌 。抗心律失常,修复受损的,P,细胞,改善窦房结及房室结的功能。抑制血小板活化,改善微循环 。,心血管病,阻塞性肺炎及哮喘,毛细支气管炎,脑梗死和手术中应用,4,1,2,3,2、环磷,腺,苷葡胺的临床以用,其他,心血管病的作用机理,环磷腺苷葡胺注射液作为细胞信使,启动细胞多种功能,对心脏起到营养心肌,正性肌力,舒张血管,抗血小板凝聚和抗心律失常的作用该物质具有穿透性好,药理作用温和稳定性高,毒副作用小的优点是较理想的心血管用药,治疗心血管病的应用,1、心力衰竭:治疗多种原因所致心衰的总有效率82.5%。其中,以对慢性心衰,即充血性心衰的疗效较好,尤以对洋地黄类无效或中毒的左心功能不全性心衰疗效特佳。 2、急性心肌炎:尤尼清对急性心肌炎的症状改善特别显著,有效率95%。因为它同时具有扩张血管、强心、改善或纠正心律失常和活化心肌功能等作用,能提高患者的抗病能力。患者的心电图每获改善,扩大的心脏可缩小,需安起搏器者,使用尤尼清常可免于安置。 3、扩张型心肌病:经尤尼清治疗的扩张型心肌病患者的心功能和心电图都有改善,有的病例扩大的心脏明显缩小或恢复正常。用多普勒超声心动测定患者的心脏指数,经尤尼清治疗后,明显升高,临床症状显著改善,有效率81%。但要求使用尤尼清的剂量宜大一些,一般120mg/天,疗程要长一些,14天至1个月。 4、病态窦房结综合症:尤尼清是目前治疗病窦最为满意的药物,总有效率86%,与以往药物烟酰胺比较治疗,尤尼清更显示其优越性:疗程较短,疗效较高。对窦房结恢复时间(SNRT)大于1600MS的患者;烟酰胺无效,而尤尼清疗效显著;对快慢综合症,烟酰胺无能为力,经尤尼清治疗,多可恢复政常或改善,需装起博器者,绝大多数可免于安装。 5、冠心病、心绞痛、心肌梗塞:对稳定性劳力型心绞痛,对初发病程较短的心绞痛,隐性心绞痛和急性心肌梗塞有显著的疗效。某些冠心病患者的倒立心电图T波,经尤尼清治疗后,可在2小时恢复政常或较前明显抬高。因为有防治心律失常等作用,在心肌梗塞和心衰的急救时显得独到和安全。 6、室性早博、心律失常:尤尼清对室性早博,疗效确切,对左束支传导阻滞,窦房传导阻滞(二度型)疗效显著。有报告,使用尤尼清治疗三度窦房传导阻滞曾获得良效。剂量、疗程,慢性肺心病心肺功能不全患者,临床实验对比结果,慢性阻塞性肺病急性加重期,临床实验对比结果,毛细支气管炎的治疗,临床实验对比结果,作用机制,手术中心肌酶的影响,实验室治标对比,结论,手术中对心肌酶的影响,小结,。用于心力衰竭/心肌炎/心绞痛/心肌梗塞/病窦综合症/心率失常/心功能不全,心脏二尖瓣关闭不全,;老年慢性支气管哮喘/儿童喘息性慢性支气管炎;脑出血后遗症/脑动脉硬化/脑梗塞/脑血管意外;肝脏热缺血;眩晕症/神经性耳聋;白细胞减少症/原发性血小板减少性紫殿;胸外科手术/神经外科手术/骨科/烧伤手术/肝脏胃肠手术/围术期剖宫产;肿瘤化疗前后/休克及昏迷;急慢性肾炎/肾功能衰竭; 急慢性肝炎/肝硬化腹水;银屑病,应用,科室,心内、神内、脑内、老年病科、老干科、呼吸科、外科、肝病科、肿瘤科、肾病科、肝病科、皮肤科等科室,Thank You !,
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