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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,作用于呼吸系统的药物牡丹江医学院药理付惠,第一节 平喘药,哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特,征的疾病。,过敏反应,炎症,迷走神经活性增高,抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。,分 类:,1、支气管扩张药:,(1)受体激动药;,(2)茶碱类;,(3)抗胆碱药;,2、抗炎平喘药:,(1)糖皮质激素类药;,(2)抗白三烯药物,3、抗过敏平喘药:色甘酸二钠,一、支气管扩张药,(一)肾上腺素受体激动药,作用机理:,1)激动支气管平滑肌2受体激活腺苷酸,环化酶细胞支气管扩张,2)激动肥大细胞受体细胞内抑,制其活性物质释放,3)肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管,受体粘膜充血水肿,【常用药物】,1.非选择性受体兴奋药: 麻黄碱,2.选择性2受体兴奋药:沙丁胺醇(舒喘灵),肾上腺素(),1. 受体兴奋 舒张支气管,受体兴奋 支气管粘膜血管收缩,2.作用快, 维持时间短,3.皮下注射 哮喘急性发作,麻黄碱(),1.作用与肾上腺素相似,口服有效。作用缓慢、,温和、持久。,2.扩张支气管作用弱,连续应用易产生快速耐,受性。,3.轻症哮喘和预防哮喘发作。,异丙肾上腺素(),1.选择作用于受体,对1和2受体无选择性。,2.平喘作用迅速强大,但维持时间短。,3.适用哮喘发作时控制症状。,2受体激动剂,选择性激动2受体,对受体无作用,对1受体亲和力低,优点:较少产生心血管反应,1.中效2受体激动剂(作用4-8h),沙丁胺醇舒喘灵,克伦特罗 强效,特布他林():,2.长效2受体激动剂(作用8-12h),福莫特罗(),沙美特罗(),班布特罗:特布他林前体,在体内经胆碱酯酶,水解释出特布他林后发挥作用。可,不良反应,1.心脏反应:大剂量时出现,尤其原有心律失常者;,2.肌肉震颤: 激动骨骼肌2受体,3.代谢紊乱:增加肌糖原分解,糖尿病者注意。,兴奋骨骼肌细胞膜酶,,使进入细胞内引起血钾降低,,与糖皮质激素合用易引起。,(二)茶碱类,茶碱(),药理作用,1.平喘作用:能松弛平滑肌,作用机制,1) 抑制磷酸二酯酶(),升高,2) 阻断腺苷受体,3) 增加内源性儿茶酚胺的释放,4) 干扰气道平滑肌的钙离子转运,5) 有免疫调节与抗炎作用,6) 增加膈肌收缩力,有利于慢阻肺的治疗,7) 促进纤毛运动,加速粘膜纤毛的清除速度。,2.强心、利尿作用,3. 兴奋中枢:引起失眠或不安,临床应用,1.支气管哮喘,不良反应,1.局部刺激症状:口服可致恶心、呕吐,肌注可引起局部红肿、疼痛,2.中枢NS症状:兴奋中枢,3.心血管系统:心悸、心率、血压骤降。,严重时可出现心律失常。,所以:时一定要稀释、缓慢,儿童更应谨慎。,茶碱难溶于水,为提高水溶性,与乙二胺或,胆碱复盐为氨茶碱、胆茶碱等供临床应用。,(三)抗胆碱药(M受体阻断药),异丙托溴胺( ),特点:,1.对M1、M2、M3胆碱受体无选择性。口服无效,2.可气雾给药 ,有强大的扩张支气管作用,3.副作用小,对心血管、痰液分泌与粘稠度影响,小,临床应用:,1、伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型 支气,管炎,2、慢性喘息型支气管炎,3、与2兴奋药联合使用,二、抗炎性平喘药,糖皮质激素类药物,1.具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。,2.局部应用:吸入式给药,3.目前作为抗哮喘的第一线药。,4.重症者不能控制时需全身给药。,常用药,倍氯米松(),丙酸氟替卡松,布地萘德 不含卤素,曲安萘德,氟尼缩松,倍氯米松,特点:,1)为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米,松强百倍。,2)气雾吸入,直接作用于气道,通过抗炎、消除,水肿、抑制变态反应而发生抗喘作用,3)无全身不良反应,长期应用也不抑制下丘脑-垂,体-皮质轴;,4)本品起效较慢,故不能用于急性发作的抢救。,不良反应:,1、局部反应:,口腔念珠菌感染,声嘶,药后及时漱口,2、全身反应:,一般治疗无影响;,长期大剂量(0.8日)时可抑制皮质轴,三、抗过敏平喘药,色甘酸二钠,1)稳定肥大细胞膜,减少2+向细胞内转运,抑,制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过,敏介质;,2)抑制气道感觉神经末梢功能,防止二氧化硫、,冷空气、缓激肽、运动等引起的气管痉挛;,3)抑制呼吸道高反应性。,体内过程,1.口服无效, 只能喷雾吸入,2.吸入给药时,约有10%的药物被肺吸收,并吸,收入血。,3.在体内不被破坏, 以原形经尿或胆汁排出,临床应用,1.用于支气管的预防性治疗,对已发作的哮喘无效,2. 对过敏性鼻炎,溃疡性结肠炎,直肠炎也有效。,不良反应:,呛咳、气急,甚至诱发哮喘,加少量异丙预防。,奈多罗米钠 同色甘酸钠,作用强。,酮替酚,疗效优于色甘酸钠,尚有H1受体阻断作用,并能预防和逆转2受体的下调,加强2激动药的作用。,过敏,反应,过敏,介质,支气管收缩,毛细血管扩张,Ach,M,胆碱受体,cGMP,(-),(,LT、,组胺、 5-,HT),ATP,cAMP,5,AMP,(-),(-),(-),腺苷酸,环化酶,磷 酸,二酯酶,受体,A,NA,3,. 抗胆碱药,(-),4. 皮质激素,2.,茶碱类,喘,1. 受体激动药,5.,抗过敏药,抗原,迷走神经兴奋,Thank You,世界触手可及,携手共进,齐创精品工程,Thank You !,不尽之处,恳请指正!,
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