四章节作用于中枢神经系统药物

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,11/7/2009,#,单击此处编辑母版标题样式,1,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第四章 作用于中枢神经系统的药物,第一节 全身麻醉药,第二节 安定药、镇静药、抗惊厥药,第三节 镇痛药,第四节 中枢兴奋药,第一节 全身麻醉药（General anesthetic）,一、概念,二、分类,三、作用机理,四、麻醉的分期,五、麻醉方式,六、注意事项,七、吸入性麻醉药,八、非吸入性麻醉药,一、,概念：,全身麻醉药,（General anesthetic）,简称全麻药，是指能可逆地引起不同程度的意识和感觉消失，特别是痛觉消失，肌张力消退，但仍保持延脑生命中枢（呼吸、心跳）正常功能，便于进行外科手术的药物。,二、分类,虽然种类很多，根据它们理化性质的不同分两类：如,1、吸入性,麻醉药,：乙醚、氯仿和氟烷等；,2、非吸入性,麻醉药（静脉麻醉药）,：水合氯醛、巴比妥类、乌拉坦、氯胺酮等。,1、吸入性麻醉药：,气体或沸点低,易挥发的液体,经肺吸收，产生麻醉作用，又经呼气排出；,优点：易控制麻醉程度，,停止给药后，药物从呼气中迅速排出，机能很快恢复，较安全,缺点：使用不方便，需麻醉装置；且在麻醉过程中，兴奋期长的，易引起外伤，所以国内兽医很少使用。,2、非吸入性麻药：,iv给药入血后,主经肾排出；,缺点：不易控制麻醉深度，因排泄慢，恢复期长；,优点,：,给药方便,，麻醉迅速，诱导期短或不明显，对呼吸道不易产生刺激作用或不引起异物性肺炎等危险,；临床用的较多,三、,作用机理,其争论很大，尚未定论，却提出了很多学说，这里简单介绍三个学说：,1、类脂质学说：全麻药的脂溶性与麻醉强度有着密切关系，麻醉强度与油/水分布系数成正比,2、神经生理学说：,3、水合微结晶学说（分子学说）：,四、,麻醉的分期,麻药对动物的麻醉作用是一个由浅入深的过程，为掌握深度，得到满意的麻醉效果，防止残废的事故发生，而人为地将麻醉过程分为四期，各期之间并无明显的界限。四期（三期）分为：,第一期：镇痛期,第二期：兴奋期,第三期：外科麻醉期,第四期：麻痹期,1.,判断指标,：,意识、,感觉、呼吸,（次数，深浅与规则性）、血压（高、低）、脉博（次数与性质）、瞳孔（正常、扩大与缩小）、角膜反射（有或无），骨骼肌张力等。,2.麻醉顺序：,CNS各部位对麻醉药的敏感性有明显差异 ，其产生抑制的顺序为：,大脑皮层,皮层下中枢,脊髓,延髓,其苏醒的顺序反之,3.麻醉分期：,第一期：镇痛期（随意运动期）,第二期：兴奋期（不随意运动期）,第三期，外科手术期：,第四期：麻痹期（中毒期或呼吸麻痹期）,第一期：镇痛期,是指从麻醉开始至意识和痛觉近于消失的一段时间,为大脑皮层和网状结构上行激活系统受到抑制。此期中各种反射活动存在，肌张力正常。,临床上可出现呼吸加快，血压升高，脉搏增快等，这些变化为吸入麻醉药对呼吸道的刺激所致。,第二期 ：兴奋期,为意识完全丧失到眼睑反射迟钝的一段时间。,动物对外来刺激表现出过度或失常反应，异常兴奋，鸣叫或挣扎，瞳孔放大，眼球转动，骨骼肌张力增强，各种反应亢进，血压上升，脉搏增强，角膜、皮肤和吞咽等活动正常。,第三期： 外科手术期,此期,分浅麻和深麻,两种。,外科手术期（续）,浅麻醉期,该期的明显特征为动物安静，呼吸深而规则且缓慢，骨骼肌张力消退，对锐痛不引起反射性肌收缩，舌肌松弛，脉搏整齐，瞳孔大小正常，角膜、咽喉反射几近消失。,一般在此期进行手术，配合局麻药更好。,外科手术期（续）,深麻醉期,角膜、眼睑、咽喉反射等均消失，眼球固定，排粪排尿频繁，瞳孔由缩小转向扩大，脉搏变弱，呼吸浅而弱，以腹式呼吸为主，血压下降,此时应立即停药。人工呼吸急救，以免呼吸停止而死亡,第四期：麻痹期,本期是延髓受到抑制逐渐严重，最后完全被抑制，,呼吸极微而停止，脉细微，血压急剧下降，瞳孔突然扩大。外科麻醉严禁达到此期。,呼吸停止在先，心跳停止在后。,五、,麻醉方式,（复合麻醉）,理想的麻药应是：,安全范围大、毒性小。,麻醉的诱导期和苏醒期要短。,消除疼痛和肌松要好,但目前尚无理想的麻药问世，一般采取,复合麻醉: 即同时或先后应用两种以上的药物，取长补短，增强麻醉药的作用，减少毒副作用,，其主要方式如下：,麻醉方式（续）,（,1）麻前给药：在给麻药前，先给一种或几种药物，以减少麻药的副作用或加强药效。,如：用使用阿托品（Atropine） 抑制呼吸道腺体的分泌。,又如：用氯丙嗪，可以加强麻醉与镇痛的效果。,麻醉方式（续）,(2),基础麻醉（强化麻醉）,先用一种中枢抑制药使动物进入浅麻醉作为基础，再用另一种麻醉药使之达到麻醉的深度。,兽医临床常用水含氯醛浅麻醉，再用吸入麻醉药维持麻醉的深度。,在使用水合氯醛之前使用氯丙嗪。,麻醉方式（续）,(3)混合麻醉：把数种麻醉药配合一起进行麻醉，使它们互补长短，从而增加麻醉强度，减轻毒性，扩大麻醉范围。,常见有水含氯醛硫酸镁注射液,水合氯醛酒精注射液等。,麻醉方式（续）,(4)配合麻醉：,先用某种麻醉药麻醉，同时选用另一种麻醉药作为辅助剂。,临床上常用局麻药配合全麻药进行麻醉,六、,注意事项,：,1、麻醉前禁食8-12小时，防止呕吐和呕吐物呛入肺中。,2、麻醉前做好健康检查，准备急救药品等,3、做好保定，随时检查机体各体症，将舌拉于口外，禁防窒息死亡。,4、加强护理，注意保温。,七、吸入性麻醉药,1、麻醉乙醚（anesthetic ether）易燃易爆，易氧化生成过氧化物及乙醛，使毒性增加。,易于控制麻醉深度之特点。对心、肝、肾等的毒性小或无，是比较安全的麻醉药，,肌肉松弛作用较强。,但此药的诱导期和苏醒期较长，易发生意外，现已少用,。,2、氟烷（halothane）不燃不爆，但化学性质不稳定。,麻醉作用强，诱导期短，苏醒快，但氟烷的肌肉松弛和镇痛作用较弱,恩氟烷（enflurane）及异氟烷（isoflurane）是同分异构物，和氟烷比较，,麻醉诱导平稳、迅速，苏醒也快，肌肉松弛良好，是目前较为常用的吸入性麻醉药。,氧化亚氮（nitrous oxide）又名笑气，性稳定，不燃不爆。,镇痛作用强，停药后苏醒较快，主要用于诱导麻醉或与其他全身麻醉药配伍使用。,八、非吸入性麻醉药,（）非巴比妥类,（二）巴比妥类,（）非巴比妥类,非巴比妥类的全麻药种类繁多。现仅介绍常用几种。,1、水合氯醛 （Chlorali Hydras）,本品化学稳定性差，不宜煮沸消毒。,口服或直肠内给药都能迅速吸收，吸收后在肝脏内转化为三氯乙醇，最后从尿中排出。,【药理作用】,（,1,）中枢神经系统,水合氯醛对中枢神经系统的作用随剂量不同，可产生镇静、催眠和麻醉作用。,（2）呼吸系统 对呼吸系统有较强的抑制作用，用于麻醉时的安全范围小。,（,3,）心血管系统,能直接抑制心肌代谢，致使心脏活动减弱，血压下降,（,3,）降低新陈代谢，抑制体温中枢，外界气温低时，能显著降低体温，与氯丙嗪合用更明显。,作用机理（Mechanism）,主要抑制网状结构上行激活系统。,临床应用（Indication）,1.,镇静、催眠和抗惊厥,用于马属动物的疝痛，破伤风，脑炎、膀胱痉挛，子宫脱出等。,2.用于中枢兴奋药（安钠加、士的宁等）中毒的解救。,3.也用于马、猪的全身麻醉。,其它动物（反刍动物）副作用大，少用。,4.用于基础麻醉。,不良反应（Prohibition）,易引起腺体分泌增加和瘤胃膨胀。注意麻前给阿托品（Atropine）。,刺激性 用于静脉注射漏出血管外时可导致局部炎症与坏死。口服时应将其稀释成23溶液，并配与粘浆保护剂。,呼吸抑制 水含氯醛中毒出现呼吸抑制时应选用安钠咖或尼可刹米等药物解救，一般预后不良。但不能用肾上腺素解救，以免导致心肌纤颤。,与氯丙嗪合用，要注意保温;,2、氯胺酮 Ketamine,作用特点：,静脉注射迅速作用，持效时间短。在1min内可使意识模糊，持效约10min，30min内可恢复正常。肌肉不松弛，眼对光反射、角膜与喉反射仍存在，但痛觉明显消失。氯胶酮麻醉可使意识与痛觉、抑制与兴奋分离，故称为分离麻醉（Dissociative anesthesia）。麻醉后肌张力增加，呈“木僵样麻醉”。,临床应用（Indication）,1.,用于猫、羊、猪、虎及珍禽不需要肌松的手术,。,2.用于妊娠期母羊的麻醉。,3.因可以肌注，适用于野生动物的疾病诊断、X检查、创伤冲洗、采血、拔牙等作为镇痛性麻醉药。,用于诱导麻醉或基础麻醉。,3、,乌拉坦,Urethane,口服易吸收，仅产生催眠作用。用于犬、马等动物时仅有镇静和催眠作用。静脉注射给药可使小鼠、大鼠、兔、猫和家禽产生镇静、催眠和麻醉作用。现为实验室小动物的麻醉药。,（二）,巴比妥类药物,构效关系,:,本类系巴比妥酸的衍生物。,巴比妥酸本身无中枢抑制作用，若5位碳上的H为烷基、苯基取代，才有中枢抑制作用。,在5位碳原子上烷链（侧链）长度增加时，中枢抑制作用加强，稳定性下降，但碳原子数超过6个时，则有兴奋作用。,若2位碳原子上的,氧,被,硫,取代时，则作用持续时间更短，如硫喷妥钠。,Mechanism:,机理尚未完全阐明，一般认为巴比妥类药物能阻断脑干网状结构上行激活系统的传导机能，使大脑皮质细胞由兴奋转入抑制因而产生镇静，催眠或麻醉作用。,分类,：,按其作用时间长短的不同，分为长、中、短三类。,长效：苯巴比妥与巴比妥；,临床主要用于镇静、抗惊厥和治疗癫痫。,中效：戊巴比妥与异戊巴比妥；,用于基础麻醉和中、小动物的麻醉药，,麻醉时间长，苏醒期长，小剂量可用做镇静、催眠。,短效：硫喷妥钠。,良好的全麻药，麻醉深度易调节，没有明显的兴奋期，麻醉持续时间短，苏醒期短，,有肝药酶诱导作用。,1、 戊巴比妥钠 Pentobarbital Natric,胃肠道等易吸收，分布于体液和各组织、易透过胎盘屏障，在肝中破坏。,作用特点,：,1.诱导期短，且无兴奋现象，但苏醒期长，,一般为,6-18h,，猪要,24-72h,；,且出现兴奋现象。,2.麻醉持续时间，个体差异大，平均30min，,犬为,1-2h,，羊为,15-30min,；,3.有明显地呼吸抑制作用，且与麻醉时间长短成正比。,Indication：,1.作中、小动物的全身麻醉药。,2.作各种动物的镇静与基础麻醉药。,3.,小剂量可用做镇静、催眠、,抗惊厥。如：破伤风、脑炎，以及中枢兴奋药（士的宁）中毒的解救药。,2、异戊巴比妥 Amobarbital,异戊巴比妥又名阿米妥 Amytal,特点,:,1.药动应用等与戊巴比妥相似。,2.不单用麻醉药，因不但易造肺炎等并发病，且苏醒时兴奋，易受伤。,3、硫喷妥钠 Pentothal Natric,又名番托撒（Pentothal）,药动学特点,：作用快而短，大部肝内破坏小部呈原形尿排出。因脂溶性高，易透过“BBB”，因有再分布现象，所以很快从脑中消失。,再分布：药物的脂溶性高，易透过“BBB”进入脑组织，但又很性重新分布到肌肉、脂肪等组织，使脑内药物浓度降低的现象。,作用特点,：,为巴比妥类良好的全麻药，麻醉深度易调节，没有明显的兴奋期，麻醉持续时间短，一般,20-30min,，苏醒期短，苏醒期兴奋性较弱。,但镇痛效能弱，肌肉松弛差。,且易出现呼吸中枢和血管运动中枢抑制，但对心脏毒性小。,临床应用,（,Indication）,1.,临床用于中小动物和实验动物的麻醉。,2抗惊厥，中枢兴奋药中毒、破伤风、脑炎等所引起的惊厥，,抗惊厥作用比戊巴比妥强,不良反应（Prohibition）,能使反刍动物唾液分泌大量增加，需用药前用阿托品（Atropine）。,第二节 安定药、镇静药、抗惊厥药,安定药是指能消除异常兴奋、狂躁不安等，达到安稳的精神状态的一类药物。临床上用于减轻动物的攻击性，使动物安静、驯服，也可做麻醉前给药。,镇静药是对中枢神经系统起安静作用的药物。临床上用于消除动物的烦躁、不安等高度兴奋等症状，便于治疗和生产操作，大剂量有抗惊厥作用。,一、安定药、镇静药,（一）、,溴化物,（二）、吩噻嗪类,（三）、苯二氮卓类,（四）、赛拉嗪和赛拉唑,（五）、其它,（一）溴化物,溴化物包括溴化钾、溴化钠、溴化铵和溴化钙，溴化钾、溴化钠、溴化铵各3%的水溶液称三溴合剂。,溴化物内服易吸收。主要经肾脏排泄。溴离子的排出，服药初期较快，以后逐渐缓慢，因而长时间应用易产生蓄积作用。,溴离子主要是选择性地抑制大脑皮层运动区和皮层的感觉机能，从而使动物呈现镇静作用。,临床应用,临床剂量仅有镇静作用，可用于中、小动物抗惊厥和治疗破伤风等兴奋性疾病,用于猪和家禽的食盐中毒。,溴化物和咖啡因配合（安溴注射液）用于治疗马、骡疝痛，有缓解疼痛的作用。,（二）、吩噻嗪类,兽医临床上经常使用的吩噻嗪类安定药为氯丙嗪、乙酰丙嗪,等,1、氯丙嗪 （Chlorpromazine）,又名冬眠灵 （Wintermin）,水溶液呈酸性。与碳酸氢钠、巴比妥类钠盐等配伍可产生沉淀，遇氧化剂能变色而失活。,Pharmacokinetics:,内服或注射均易吸收，吸收后，脑中分布较多，能透过胎盘屏障。主经肝代谢，从尿中和粪中排出。,Action：,：,（1）安定作用：,给药后动物呈现安静、嗜睡、对外界刺激反应冷漠，,对狂躁的动物有明显的驯服作用。,（2）降低体温，能抑制体温调节中枢，使产热抑制散热增加，使体温下降到正常体温以下，（与解热镇痛药不同），,与水合氯醛合用时更明显。,（3）镇吐作用：能抑制延脑催吐化学感觉器有较强的止吐作用。,Action：,（4）,影响内分泌腺的功能,：如抑制性周期，延迟排卵，减少促肾上腺皮质激素的分泌等。,（5）,加强中枢抑制药的作用,：,强化镇静药、催眠药、镇痛药及麻醉药的作用,。,Action,2.对植物性神经系统的作用：,（1）,对外周-肾上腺素能受体有阻断作用：,使血管舒张，血压下降。,它与肾上腺素合用，可使肾上腺素的升压作用，翻转为降压作用，使血压更加减低，因而氯丙嗪引起的降压作用时，不能用肾上腺素纠正。,（2）,对外周的M-胆硷能受体的阻断作用,：出现口干，便秘，视力模糊等现象，也有一定的肌松使用。,Adverse reaction：,局部刺激较大，不宜皮下注射，肌肉注射宜深。,Indication：,1.用于狂躁动物或野生动物的保定和驯服。,2.在破伤风、脑炎、兴奋药中毒时作镇静药。,3.,强化镇静药、催眠药、镇痛药及麻醉药的作用。,麻前给药可以增加和延长麻醉作用及减轻毒性，减少1/3-1/2的药量。,4.用于高温季节时，猪、禽的长途运输，可降低死亡率。,2、乙酰丙嗪,Acepromazine,乙酰丙嗪作用与氯丙嗪相似，具有镇静、降温、止吐等作用，但增强催眠与麻醉作用较氯丙嗪强。给药后动物表现出镇静，活动减少，肌松和抗惊厥等。,临床上主要是强化麻醉剂，,也可与哌替啶配合，用于马痉挛疝。,3、,羟哌氯丙嗪（奋乃静）,用于犬和猫的镇静和止吐。,（三）、苯二氮卓类,1、,地西泮,Diazepam,本品又称安定或苯甲二氮卓，,本品内服吸收快。肌内注射后吸收不完全，静脉注射后与血浆蛋白结合率高。,本品具有安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥作用，可降低动物攻击性，驯服动物。,国外还用做减轻动物应激反应的药物。,2、,咪达唑仑,Midazolam,本品又称咪唑二氮草。,本品的药理作用，临床应用与地西泮相同。,3、利眠宁（甲氨二氮卓）,作用强度比安定小，主要用于野生动物的镇静与安定药。,（四）、赛拉嗪和赛拉唑,1、赛拉嗪,Xylazine,本品又称二甲苯胺噻嗪或隆（龙）朋（Rompun）,【药理作用】,具有镇静药、镇痛药和肌肉松弛的作用。该药的镇静作用强于镇痛作用；肌松作用比镇静作用维持时间短而消失快。,【临床应用】,动物对本品反应的种属差异很大，以牛最敏感，野生动物及鹿也敏感。,镇静药,小剂量为镇静剂，用于牛、马及野生动物保定、运输、换药及外科小手术。,镇痛药,大剂量结合局部麻醉药可用于乳房手术，阉割术及剖腹产等较大手术。,强化麻醉,与水含氯醛、硫喷妥钠或戊巴比妥合用，减少麻醉用量，增强麻醉效果。,犬、猫的催吐药,兴奋犬、猫的呕吐中枢，引起呕吐。,催产,兴奋子宫平滑肌。,【不良反应与中毒解效】,（1）抑制心肌传导 静脉注射时宜缓慢，用药前先注射阿托品可消除不良反应。,（2）促进子宫收缩 妊娠后期的牛、马可引起流产，不宜使用。,（3）其它 本品注射过快或过量易引起牛呼吸抑制，猫呕吐。,2、二甲苯胺噻唑,Xylazole,本品又称静松灵,具有镇静、镇痛和中枢性肌松作用。在临床剂量下动物首先镇静。肌肉明显松弛，痛觉消失，麻醉状态可达0.51h。,本品对家畜如牛、马、犬作用效果好，安全及无明显不良反应；,对猫、兔及野生动物不敏感；,临床上主要用于动物化学保定、镇痛及运输等。,不良反应同赛拉嗪。,(五)、其它,1、安宁（甲丙氨酯、眠尔通）,有镇静、肌松、抗惊厥的作用，用作猪、羊及小动物的镇静剂，可减轻破伤风、士的宁中毒的肌肉紧张和惊厥症状。,2、氟哌啶,主要用于顽固性呕吐，与芬太尼、度冷丁等合用，可增强其镇痛作用；也可加强巴比妥类的麻醉作用。,3、速可眠（司可巴比妥钠）,用于镇静、催眠、基础麻醉。,4、氟哌啶醇,用于镇静。对吩噻嗪类治疗无效者，本品可能有效。,止吐。,与哌替啶合用以增强其镇痛作用。,5、氟苯哌丁酮,用于猪的镇静和化学保定。,二、抗惊厥药,抗惊厥药（anticonvulsants）是用于对抗或缓解中枢神经系统过度兴奋症状，消除或缓解全身肌肉阵发性或强直性收缩的药物。,主要用于治疗动物痉挛性的疾患，缓解症状，但不能消除病因。,1、硫酸镁注射液,作用机理是镁离子能对抗中枢神经系统活动，产生抑制作用。镁离子对神经、肌肉运动终板传导有阻断作用，使骨骼肌松弛。,临床应用,抗惊厥 肌内注射或静脉注射时可用于解除破伤风、脑炎、士的宁中毒等引起惊厥性疾病。,抗痉挛 治疗膈肌、胆道平滑肌解痉。,缓解分娩子宫颈的痉挛。,不良反应与中毒解救,剂量过大或过快可引起呼吸抑制，中毒时用,5,氯化钙静脉注射解救。,2、苯妥英钠 Phenytoine Natric,又名（鲁米那 luminal）,本品属长效的巴比妥类药，能抑制大脑皮层的运动区，维持时间长。,临床用于减轻脑炎等疾病的中枢兴奋症状和解救中枢兴奋药的中毒。,3、苯巴比妥,Pltenobarbital,本品属长效的巴比妥类药，能抑制大脑皮层的运动区。,临床用于：,抗惊厥,用于解除破伤风、脑炎、士的宁中毒等引起惊厥性疾病。,镇静,用于犬、猫的镇静药。,抗癫痫,用于犬、猫、马的癫痫治疗。,用量过大引起呼吸中枢抑制，可用安钠咖、尼可刹米等中枢兴奋药抢救。,第三节 镇痛药,镇痛药（Analgesics）为选择性抑制痛觉，缓解疼痛的药物。在镇痛时，意识清醒，对其它感觉不受影响。,疼痛：根据疼痛的特征，可将疼痛分为锐痛（快痛）和钝痛（慢痛）,锐痛,发生迅速，定位明确，如刀伤、皮肤切开等；,钝痛,发生慢，定位不明确，如感冒头疼、关节疼等。,分类：,麻醉性镇痛药,为吗啡类镇痛药，对锐痛（快痛）和钝痛（慢痛）都有效。,镇痛性强，反复应用易成瘾。属于控制使用的剧毒药品。兽医临床少用或不用。,非麻醉性镇痛药,镇痛作用弱，只对钝痛（慢痛）有效，对锐痛无效，反复多次应用不成瘾，具有退热、消炎作用，见解热、镇痛药。,一、阿片碱类镇痛药,1、吗啡 morphine,吗啡是阿片（鸦片）中的一种重要生物碱，阿片生物碱约占阿片重量的25%。,Action：,镇痛作用：,镇痛作用很强，对各种疼痛均有效。,呼吸抑制作用：,治疗量对呼吸有抑制作用。大量可引起呼吸麻痹而死亡。,抑制咳嗽中枢：,对咳嗽中枢具有直接抑制作用，有止咳作用。,对消化系统的影响。,小量可使肠蠕动减速慢，分泌减少，便秘。大剂量可使肠蠕动加强，分泌增加，出现腹泻。,Action：,5中枢神经系统 对中枢神经系统的作用可分为兴奋型与麻醉型。,兴奋型：,给药后动物呈现兴奋、不安、跳跃、突进和狂暴等行为。属于该类型的动物有猫、猪、羊、牛、马、狮子、熊和狐等。,麻醉型：,给药后动物仅有短暂的兴奋状态，出现唾液分泌、呕吐和排粪，而后痛觉迟钝，睡眠逐渐加深，甚至难得苏醒。除人之外，这类动物有犬、兔和豚鼠等。,Indication:,吗啡是典型麻醉性镇痛药的代表，兽医临床少用，人医，受成瘾性限制，控制使用。,可待因,Codeine,可待因又称甲基吗啡。口服易吸收。,可待因的作用机理与吗啡相近，镇痛作用较弱，具有镇咳作用。呼吸抑制或成瘾性也比吗啡弱。,临床上用可待因治疗无痰的疼痛性干咳。为止咳糖浆剂的成分之一。,二、人工合成镇痛药,1、哌替啶 Pethidine,又名,（度冷丁 Dolantin）,是人工合成品。,Action：,本品有较强的镇痛、镇静和解痉作用。其特点：,镇痛作用弱于吗啡，是它的1/7-1/10，但作用发生快，维持时间短2-4小时。,解痉作用弱于阿托品，能解除平滑的痉挛。,还有较轻的镇静。,Indication:,1、缓解外伤和内脏等引起的剧痛。度冷丁是麻醉性镇痛等，有成瘾性使用受限。,:2、作犬和猫的麻前给药。,其它人工合成镇痛药,1、,芬太尼,（ Fentanyl）,镇痛较强，为吗啡的100倍，呼吸抑制作用较弱。,2、安那度（ Anadol）,镇痛作用较哌替啶略强，作用迅速且短。,3、喷他佐辛（ Pentazocine）,镇痛效力为吗啡的13，增加剂量不增加镇痛效应，能明显增加呼吸抑制作用。,4、罗通定（Rotundine）,为中药延胡素所含延胡索乙素有效成分的左旋体。现为人工合成品。,口服吸收良好，镇痛作用较哌替啶为弱，而较常用的解热镇痛药为强。临床上仅适用于钝性疼痛和慢性疼痛。有一定镇静作用。,5、镇痛新（戊唑星）,镇痛作用为哌替啶的5倍，镇静作用较弱，一般不用做手术前给药，成瘾性较小，已列入非麻醉品。主要用于手术后和外伤的镇痛。,6、盐酸美散痛（美沙酮）,用于腹痛、创伤性剧痛、术后镇痛，以及犬、猫的麻醉前给药。,7、盐酸埃托啡,又称乙烯吗啡，人工合成的阿片类衍生物，镇痛作用为吗啡的100-200倍。单独或与安定药合用用于动物的化学保定。,制动龙（保定灵）注射液，1mL含含埃托啡2.45mg和乙酰丙嗪10mg。,8、盐酸双氢埃托啡,内服效果差，静注2-5min起效，持续0.5-1h，镇痛作用为吗啡的500-1000倍。有较强镇静、胃肠道平滑肌松弛作用。用于吗啡、哌替啶无效的顽固性疼痛，用于复合麻醉。,第四节 中枢兴奋药,中枢兴奋药,（,Central stimulants,）是对中枢神经系统具有选择性兴奋，提高其机能活动的一类药物,。,分类,：,根据药物对各部位的作用有主次，作用的程度有强弱及药物特点，分为三类：,主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因；,主要兴奋延脑呼吸中枢的药物（呼吸兴奋药），如尼可刹米、多沙普仑、贝美格；,主要兴奋脊髓的药物，如士的宁。,一、大脑皮层兴奋药,咖啡因 （Caffeine）,Pharmacokinatics:,PO和注射均易吸收，分布均匀，迅速，随尿排出。,临床上应用为苯甲酸钠咖啡因复盐，俗称,安钠咖,。,药理作用 action,:,兴奋大脑皮层,小剂量时首先兴奋大脑皮层的感受区和运动区。随剂量的增加能兴奋延脑和脊髓。中毒时使动物惊厥。,兴奋心脏、升高血压,咖啡因能直接兴奋心肌，加快心率，增加心血输出量；较大剂量时能兴奋血管运动中枢，升高血压。,兴奋呼吸中枢,中、高剂量咖啡因能直接兴奋延脑呼吸中枢。这种作用在呼吸抑制时尤为明显。,临床应用,Indication,:,中枢兴奋药,用于中枢抑制药中毒解救，毒物中毒、重病、过渡劳役、溺水引起的呼吸中枢抑制和循环衰竭的解救。加速麻醉药的苏醒。,利尿药,用于各种水肿。安那加与高渗葡萄糖、氯化钙配合静脉注射可缓解水肿。,治疗心脏衰竭,用于,日射病、热射病,及中毒引起的急性心力衰竭，比肾上腺素更安全。,安溴注射液,（安钠加2.5%，溴化钠10%）用于马属动物的肠痉挛和肠弛缓，可调整或恢复大脑皮层抑制与兴奋过程的平衡，有助于调节胃肠蠕动和消除疼痛。,二、呼吸兴奋药,1、尼可刹米 Nikethamide,又名（可拉明 Coramine）,内服或注射都易吸收，以静脉注射给药为最有效。,Action,：,其作用主要兴奋呼吸中枢，在呼吸抑制时尤为明显，使呼吸加快，加深。其呼吸兴奋作用短暂，一般维持不足0.5h，但间歇注射效果较好。,与戊四氮、回苏灵相比，本品作用温和，安全范围较大，不易引起惊厥。,Indication,:,1.中枢抑制药中毒及其他疾病引起的中枢性呼吸抑制。,2.一氧化碳中毒、溺水及初生仔畜窒息等。,2、戊四氮 Pentylenetetrazol,又称戊四唑、五甲烯四氮唑、可拉佐、卡地阿唑。,戊四氮能直接兴奋延脑，作用迅速而有力。在呼吸中枢抑制时尤为显著。,对血管运动中枢有一定兴奋作用，本品能使血压回升，改善微循环。,与尼可刹米相比，戊四氮的效力较强，但安全范围窄小，作用剧烈，剂量过大会强烈兴奋中枢产生惊厥，继而出现呼吸麻痹。静注宜缓慢。,Indication,：,1.临床用于中枢抑制药巴比妥、吗啡、水合氯醛等引起的中毒,2.传染病、细菌毒素及其它危重疾病引起的呼吸抑制。,3.解救新生仔畜窒息效果较好。,3、樟脑 Comphora,本品易从皮下或粘膜吸收，吸收后可在体内转化为氧化樟脑。樟脑和氧化樟脑都能兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢；具有强心，增强心肌收缩力，增加心血输出量等作用。,临床应用 Action,:,10%樟脑磺酸钠注射液，能兴奋已衰竭的呼吸和心脏功能。,氧化樟脑（维他康复）注射液，用于强心。,樟脑醑（樟脑10%酒精溶液），局部刺激剂。,内服时樟脑有防腐止酵、健胃和驱风止酵剂的作用。,4、回苏灵 Dimefline,1、对延脑的呼吸中枢有强烈的兴奋作用，效力强于尼可刹米和戊四氮等。,2、剂量过大能产生惊厥，可用短效巴比妥类解救。,用于严重疾病和中枢抑制药引起的呼吸抑制或中枢性呼吸衰竭。,5、美解眠（贝美格）,用于解救巴比妥类及中枢抑制药中毒，加速麻醉动物的苏醒。,6、印防己毒素（苦味毒）,用于解救巴比妥类药物中毒。,7、多普兰（盐酸多沙普仑）,用于马、犬、猫麻醉中、麻醉后兴奋呼吸及加速苏醒。,三、脊髓兴奋药,土的宁为马钱种子的生物碱，有剧毒。,其作用机理：竞争性阻断脊髓运动神经元润绍细胞（,Renshau cell,）释放的突触后抑制性递质甘氨酸的作用，阻断了润绍细胞的返回抑制和交互抑制功能，,通过解除抑制而起到兴奋作用，,以致于引起惊厥反应。大剂量的士的宁可兴奋延脑和大脑皮层,。,土的宁,Indication,：,主要用于中枢性不全麻痹，如后驱麻痹，膀胱麻痹，阴茎下垂等,。,Prohibition,：,易中毒，引起角弓反张，反复发作，引起窒息死亡。,中毒可用巴比妥类或水合氯醛解救，且应环境安静减少刺激。,日射病,炎热夏季，头部受到日光照射，引起脑及脑膜充血，导致中枢神经系统机能障碍。,热射病,潮湿、闷热夏季，散热少，体内积热，引起中枢神经系统机能紊乱。,返回,