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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,课程内容,1,.常用术语,2,.抗菌药作用机制,3.抗菌药分类,4.合理应用抗菌药,1,.常用术语,抗微生物药,抗菌药,抗真菌药,抗病毒药,1,.常用术语,抗菌药,抗生素,抗菌谱,抑菌药,杀菌药,MIC,MBC,化疗指数,PAE (,抗菌后效应,),课程内容,1,.常用术语,2,.抗菌药作用机制,3.抗菌药分类,4.合理应用抗菌药,课程内容,1,.常用术语,2,.抗菌药作用机制,3.抗菌药分类,4.合理应用抗菌药,3.抗菌药分类,1.,按药效动力学特征分类：,时间依赖型,浓度依赖型,时间依赖型,3.抗菌药分类,持续后效应,-,无或轻、中度,在,MIC4-5,倍时杀菌率处于饱和,杀菌范围主要依赖于接触时间,血药浓度应超过,MIC,时间（,TMIC),是与临床疗效相关的主要参数,这类药物包括：, -,内酰胺类,(,青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳氢酶烯类,),，林可霉素、红霉素、克拉霉素、四环素、链霉素、万古霉素。,3.抗菌药分类,浓度依赖型,持续后效应,投药目标达到最大药物接触，,在一定范围内,药物浓度越高，杀菌率及杀菌范围也越大,24,小时,AUC/MIC,、峰浓度,/MIC,是疗效相关的主要参数,这类药物包括：氨基糖苷类、,喹诺酮类、,阿奇霉素、二性霉素,B,、,甲硝唑,3.抗菌药分类,时间依赖杀菌,浓度依赖杀菌,抗生素后效应,细菌数量,死亡率,症状和体征的识别,抗菌药物在体内的作用主要决定于药代动力学和,MIC.,时间,浓度,Total,Free,MIC,药动学,药效学,起效,剂量,抗菌药物在体内起效的过程,3.抗菌药分类,2.,按化学结构分类,-,内酰胺类,氨基糖苷类,大环内酯类,林可霉素类,糖肽类,四环素类,氯霉素类,喹诺酮类,磺胺类,其他人工合成类,青霉素类,头孢菌素类,碳氢酶烯类等,万古霉素类,多粘菌素类,杆菌肽类,-,内酰胺,类,青霉素类,头孢菌素类,非典型,-,内酰胺类,-,内酰胺,类,分类,-,内酰胺,类,作用机制：,主要是与细菌内膜上的靶位蛋白相结合，使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖而死亡。,-,内酰胺,类,多数为时间依赖性抗生素。,对革兰阳性菌有一定,PAE,，对革兰阴性菌没有,PAE,。,TMIC,对治疗效果有较好预见作用。,当药物浓度低于,MIC,时，细菌很快恢复生长。,5.,半衰期普遍较短，需多次给药。,6.,这类药物不要与快速抑菌剂合用。,特点,-,内酰胺,类,青霉素类,第一代天然青霉素类,第二代异恶唑青霉素类,第三代氨基青霉素类,第四代青霉素,代表药物有：,青霉素,青霉素,V,代表药物有：,苯唑西林,氯唑西林,代表药物有：,氨苄西林,阿莫西林,代表药物有：,替卡西林,哌拉西林,阿洛西林,美洛西林,（窄谱）,（窄谱）,（中谱）,（广谱）,抑制细菌细胞壁合成；,杀菌剂；,时间依赖性；,无论采取何种给药方式，使用前必须询问过敏史，并进行青霉素皮肤过敏试验。,特 征：,-,内酰胺,类,青霉素类,临床常用青霉素类药物：,青霉素,G,（,Penicillin G,）,抗菌谱：,G,球菌,(,链球菌、敏感葡萄球菌）,G,球菌,(,脑膜炎、淋病奈瑟菌,),其它：白喉杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌等。,适应症：,敏感菌所致的急性感染，如败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等。,-,内酰胺,类,青霉素类,-,内酰胺,类,青霉素类,阿莫西林（,Amoxicillin,）,抗菌谱：,G,球菌,(,链球菌、敏感葡萄球菌,),G,球菌,(,脑膜炎、淋病奈瑟菌,),G,杆菌,(,流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门氏菌、志贺氏菌、变形杆菌等,),临床常用青霉素类药物：,适应症：,上述敏感菌所致的急性感染。,-,内酰胺,类,哌拉西林（,Piperacillin,）,抗菌谱：,G,球菌,(,链球菌、敏感葡萄球菌,),G,菌,(,大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎克雷白菌、假单胞菌属、肠杆菌属、不动杆菌属、淋病奈瑟菌、嗜血杆菌属等,),临床常用青霉素类药物：,适应症：,上述,G,菌和某些厌氧菌所致的急性感染,青霉素类,-,内酰胺,类,青霉素类,不良反应：,局部刺激,疼痛、红肿、硬结。,过敏反应,药热、荨麻疹、血管神经性水肿。喉,头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰,竭、抽搐、昏迷、死亡。,-,内酰胺,类,头孢菌素类,头孢一代,头孢二代,头孢三代,头孢四代,-,内酰胺,类,头孢菌素类,头孢菌素类抗生素的作用特点：,特 征,第一代,第二代,第三代,第四代,对,G(+),菌活性,+,+,+,+/+,对,G(-),菌活性,+,+,+,+/+,对绿脓杆菌,-,-,-/+,+,酶稳定性,差,中,强,更强,肾毒性,有,小,无,无,-,内酰胺,类,头孢菌素类,头孢氨苄（,先锋,4号,）,头孢唑啉（先锋5号）,头孢拉定（先锋6号）,头孢羟氨苄,主要用于耐药金葡菌感染,口服头孢菌素主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。,例如：气管炎、支气管炎,第一代头孢类：,代表药物,临床用药,-,内酰胺,类,头孢菌素类,代表药物,临床用药,第二代头孢类：,头孢孟多（头孢羟唑）,头孢呋辛（西力欣）,头孢克洛（希刻劳,）,G-,菌感染首选药用于敏感菌引起的呼吸道、胆道、泌尿道、皮肤及软组织、骨关节、妇产科感染及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染,-,内酰胺,类,头孢菌素类,代表药物,临床用药,第三代头孢类：,1.,头孢噻肟,(,凯福隆,),2.,头孢地嗪,(,莫敌,),3.,头孢曲松,(,菌必治,),4.,头孢他啶,(,复达欣,),5.,头孢哌酮,(,先锋必,),治疗尿路感染以,及危及生命的败,血症、脑膜炎、,肺炎等严重感染,-,内酰胺,类,头孢菌素类,代表药物,临床用药,第四代头孢类：,1.,头孢吡肟（马斯平）,2,.,头孢匹罗,3.,头孢克丁,对其他抗生素产生耐药的细菌引起的各系统严重感染，或其他抗生素治疗无效的严重感染,-,内酰胺,类,头孢菌素类,不良反应：,常见皮疹等过敏反应，有变态反应性疾病、皮肤真菌病等禁用和慎用。,肝脏毒性：头孢曲松。,肾毒性：头孢来星头孢噻啶头孢噻吩头孢唑啉头孢氨苄头孢他啶。,胃肠反应：恶心、呕吐，但不严重。,严重出血。,-,内酰胺,类,非典型,-,内酰胺类,头霉素类,单环,-,内酰胺类,-,内酰胺酶抑制剂,氧头孢烯类,碳青霉烯类,-,内酰胺,类,碳青霉烯类,特点,抗菌谱广，对,G,、,G,菌、厌氧菌作用显著；,对,内酰胺酶高度稳定；,对金属酶不稳定。,适应症,用于重度细菌感染；,多重耐药株感染；,医院获得性肠杆菌属细菌感染；,免疫低下者感染。,碳青霉烯类,氨基糖苷类,作用机制：,进入细菌细胞后，能多环节影响蛋白质合成 。,氨基糖苷类,特 点：,广谱，对需氧,G,菌有强大杀灭作用，对某些,G+,菌亦有杀菌作用，对厌氧菌几无抗菌作用。对静止期细菌的杀菌力较强。在碱性环境中，其抗菌作用显著增强。与青霉素或头孢菌素合用，有协同作用。对厌氧菌无效。有抗菌素的后续效应。,氨基糖苷类,共 性：,水溶性好，稳定，胃肠道吸收差。,对链球菌、肠球菌、厌氧菌无效。,部分交叉耐药。,不同程度肾、耳毒性及神经,肌肉阻滞作用。,氨基糖苷类,常用的有庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、乙基西梭霉素及近年国内上市的核糖霉素及小诺霉素等 。,常用药物,临床用药,不良反应,链霉素,结核病，,感染性心内膜炎（青霉素） 鼠疫与兔热病,耳毒性、肾毒性、过敏,庆大霉素,G-,（败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、胆道感染），适用于治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染，亦可用于结肠手术前准备,前庭神经损害、肾毒性、胃肠道,氨基糖苷类,氨基糖苷类,抗菌谱与庆大霉素相似，对铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强,24,倍，对庆大霉素耐药者亦有效。,主要用于铜绿假单胞菌感染，也可用于各种严重的革兰氏阴性菌感染。,妥布霉素,氨基糖苷类,对目前品种的简要评价：,链霉素,仅用于结核病，鼠疫病。,新霉素,不能用于非肠道给药,核糖霉素,仅用于轻、中度感染,卡那霉素,趋于少用,庆大霉素,偏于滥用，逐渐被取代,妥布霉素,曾考虑为精选药物,丁胺卡那,对耐药菌有重要价值,西梭霉素,没有突出的价值,奈替米星,是目前推崇的药物,福提米星,降低耳、肾毒性有较大突破,大环内酯类,大环内酯类,特 点：,3.,抗菌谱窄，主要作用于需氧革兰阳性菌 ；,4.,各药之间有不完全的交叉耐药性。,大多不耐酸，在碱性环境中抗菌作用较强；,2.,为快效抑菌剂，影响细菌蛋白合成；,7.,不易透过血脑屏障；,8.,毒性低微，静脉给药易引起血栓性静脉炎。,5.,血药浓度一般较低，而痰、皮下组织和胆汁中药物浓度却明显超过血药浓度；,6.,主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；,大环内酯类,新大环内酯类的特点：,大环内酯类,抗菌谱扩大，抗菌力增强。,组织细胞内药物浓度较高，血药浓度也有所提高，体内分布广，半衰期长，体内抗菌作用大。,口服吸收良好，给药剂量与次数减少。,副作用轻微，易于耐受。,有潜在的免疫调节功能。,大环内酯类,同红霉素，轻微,用于敏感菌引起的咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道等部位的感染,螺旋霉素,不良反应发生率低,对肺炎支原体的作用是此类中最强的，对,G-,菌的抗菌活性更强。,阿奇霉素,较红霉素低,对金葡球菌、化脓性链球菌强,克拉霉素,同红霉素，发生率低,抗菌与红霉素相近。对肺炎支原体、衣原体有较强作用。,罗红霉素,胃肠道反应、肝损害、口服可引起伪膜性肠炎。孕妇慎用,是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、百日咳、及军团病的首选药,红霉素,注意事项,/,不良反应,临床用药,药物,大环内酯类,注 意：,（,1,）适于中、轻度感染,（,2,）避免与繁殖期杀菌剂合用,（,3,）孕妇和肝功能不全者不宜选用本类酯化物,谢 谢,
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