作用于中枢神经系统的药物课件1

作用于中枢神作用于中枢神经系系统的的药物物1医学ppt作用于中枢神经系统的药物1医学ppt第一第一节 全身麻醉与化学保定全身麻醉与化学保定药第二第二节 镇静、静、安定和抗惊厥安定和抗惊厥药药 第三第三节 中枢中枢兴奋药2医学ppt第一节全身麻醉与化学保定药2医学ppt第一第一节 全身麻醉全身麻醉药作用于中枢神作用于中枢神作用于中枢神作用于中枢神经经系系系系统统，能可逆地引起意，能可逆地引起意，能可逆地引起意，能可逆地引起意识识、感、感、感、感觉觉（特（特（特（特别别是痛是痛是痛是痛觉觉）和反射消失的和反射消失的和反射消失的和反射消失的药药物，达到消除疼痛、松弛骨骼肌的作用。物，达到消除疼痛、松弛骨骼肌的作用。物，达到消除疼痛、松弛骨骼肌的作用。物，达到消除疼痛、松弛骨骼肌的作用。一吸入性全麻一吸入性全麻一吸入性全麻一吸入性全麻药药【麻醉分期】【麻醉分期】【麻醉分期】【麻醉分期】11 镇镇痛痛痛痛期期期期:从从从从麻麻麻麻醉醉醉醉开开开开始始始始至至至至意意意意识识消消消消失失失失。主主要要是是大大脑皮皮层和和网网状状结构构上上行行激激活活系系统受受到到抑抑制制,温温、痛痛、触触和和听听觉依依次次消消失失,各各种种反反射射存存在在,肌肌张力正常。力正常。22兴兴奋奋期期期期:从从从从意意意意识识消消消消失失失失至至至至眼眼眼眼睑睑反反反反射射射射消消消消失失失失和和和和呼呼呼呼吸吸吸吸恢恢恢恢复复复复规规则则为为止止止止。主主要要是是皮皮层下下中中枢枢脱脱抑抑制制(兴奋)所所致致。此此期期不不应进行行任任何何手手术。应采采用用复复合合麻醉等措施麻醉等措施,尽量尽量缩短或消除此期。短或消除此期。镇镇痛期和痛期和痛期和痛期和兴奋兴奋期合称期合称期合称期合称诱导诱导期。期。期。期。3医学ppt第一节全身麻醉药作用于中枢神【作作用用原原理理】溶溶于于细胞胞膜膜的的脂脂质层,使使脂脂质分分子子排排列列紊紊乱乱,膜膜蛋蛋白白质及及钠、钾通通道道发生生构构象象和和功功能能上上的的改改变,抑抑制制神神经细胞胞除除极极化化,使使动作作电位位上上升升的的幅幅度度及及速速度度下下降降,进而而广广泛泛抑抑制制神神经冲冲动的的传递,导致致全全身身麻麻醉醉。吸吸入入性性麻麻醉醉药的的作用与其脂溶性成正相关作用与其脂溶性成正相关,即脂溶性越高即脂溶性越高,麻醉作用越麻醉作用越强。4医学ppt【作用原理】溶于细胞膜的脂质层,使脂质分子排列紊乱,膜麻醉乙麻醉乙醚【作用特点】【作用特点】【作用特点】【作用特点】1.诱导期期长,苏醒慢醒慢2.肌肉松弛效果肌肉松弛效果较好好3.麻醉效力不太麻醉效力不太强，对粘膜刺激性大粘膜刺激性大4.反复使用反复使用对心心脏、肝、肝脏、肾脏无明无明显毒作用毒作用【临临床床床床应应用】用】用】用】实验室小室小动物麻醉物麻醉较常用常用5医学ppt麻醉乙醚5医学ppt 氟氟 烷【作用特点】【作用特点】1.作用作用强,诱导期短期短,苏醒快。醒快。2.肌松和肌松和镇痛痛较差差 3.抑制心抑制心脏，心，心输出量下降，使心肌出量下降，使心肌对Ca2+敏敏感性增加，可致心律失常感性增加，可致心律失常 4.反复使用反复使用对肝肝脏有有损害。害。5.能抑制子能抑制子宫平滑肌收平滑肌收缩。6医学ppt氟烷6医学ppt氧化氧化亚氮氮(N2O)【作用特点及作用特点及临床床应用】用】1.作作用用迅迅速速，诱导期期短短，苏醒醒快快，镇痛痛作作用用强，对肝、肝、肾和呼吸功能无不良影响。和呼吸功能无不良影响。2.麻麻醉醉效效能能低低,单用用麻麻醉醉效效果果不不满意意,需需与与其它麻醉其它麻醉药配伍使用。配伍使用。3.用于用于诱导麻醉或与其它全麻麻醉或与其它全麻药合用。合用。7医学ppt氧化亚氮(N2O)7医学ppt 二、二、静脉麻醉静脉麻醉药静脉麻醉静脉麻醉静脉麻醉静脉麻醉药药巴比妥巴比妥巴比妥巴比妥类类：硫硫硫硫喷喷妥妥妥妥钠钠、戊巴比妥、戊巴比妥、戊巴比妥、戊巴比妥钠钠非巴比妥非巴比妥非巴比妥非巴比妥类类：氯氯胺胺胺胺酮酮、异丙酚、异丙酚、异丙酚、异丙酚8医学ppt二、静脉麻醉药静脉麻醉药巴比妥类：硫喷妥钠、戊巴比妥钠非硫硫喷妥妥钠 【作用特点】作用特点】作用特点】作用特点】1.1.作用快，无作用快，无作用快，无作用快，无兴奋现兴奋现象，象，象，象，苏苏醒快醒快醒快醒快2.2.呼吸道并呼吸道并呼吸道并呼吸道并发发症少症少症少症少3.3.镇镇痛效果差痛效果差痛效果差痛效果差,肌肉松弛不完全，肌肉松弛不完全，肌肉松弛不完全，肌肉松弛不完全，诱发诱发喉喉喉喉头头和支气管和支气管和支气管和支气管痉挛痉挛4.4.注射注射注射注射过过快可抑制呼吸快可抑制呼吸快可抑制呼吸快可抑制呼吸【临临床床床床应应用】用】用】用】（1 1）牛、猪、犬等的全麻或）牛、猪、犬等的全麻或）牛、猪、犬等的全麻或）牛、猪、犬等的全麻或 基基基基础础麻醉麻醉麻醉麻醉（2 2）马马的基的基的基的基础础麻醉麻醉麻醉麻醉（3 3）用于中枢）用于中枢）用于中枢）用于中枢兴奋药兴奋药中毒、中毒、中毒、中毒、脑脑炎、破炎、破炎、破炎、破伤风时伤风时的抗惊厥治的抗惊厥治的抗惊厥治的抗惊厥治疗疗【注注注注意意意意】反反反反刍刍动动物物物物用用用用药药注注注注意意意意麻麻麻麻醉醉醉醉前前前前给给药药。肝肝肝肝肾肾功功功功能能能能不不不不全全全全禁禁禁禁用用用用。若若若若出出出出现现呼呼呼呼吸与循吸与循吸与循吸与循环环抑制抑制抑制抑制时时用用用用戊四氮戊四氮戊四氮戊四氮解救。解救。解救。解救。9医学ppt硫喷妥钠9医学ppt氯氯胺胺胺胺酮酮（开他敏）开他敏）【药药理作用】理作用】理作用】理作用】为中中枢枢兴奋性性氨氨基基酸酸递质谷谷谷谷氨氨氨氨酸酸酸酸受受受受体体体体的的特特异异性性阻阻断断药，选择性性阻阻断痛断痛觉冲冲动向丘向丘脑和新皮和新皮层的的传导1.一一方方面面阻阻断断痛痛觉冲冲动向向丘丘脑和和新新皮皮层的的传导，另另一一方方面面兴奋脑干干和和边缘系系统,使使得得意意识模模糊糊,痛痛觉完完全全消消失失,但但意意识并并不不完完全全消消失失,产生生意意识和感和感觉的分离的分离,称称为分离麻醉分离麻醉分离麻醉分离麻醉。2.兴奋心血管系心血管系统：血血压升高、心率加快；心升高、心率加快；心输出量增大。出量增大。3.肌肌张力增加（力增加（呈呈“木僵木僵样”）4.常用麻醉常用麻醉剂量下，量下，对呼吸系呼吸系统、肝、肝、肾无明无明显影响影响5.能增加唾液分泌能增加唾液分泌10医学ppt氯胺酮（开他敏）10医学ppt【临床床应用】用】（1）小手）小手术时的麻醉的麻醉,如如烧伤清清创,直直肠瘘等。瘘等。（2）基）基础麻醉麻醉（3）复合麻醉（与静松灵或）复合麻醉（与静松灵或氯丙丙嗪联合）合）【注意】【注意】驴、骡不敏感，禽不敏感，禽类太敏感，都不宜太敏感，都不宜使用。使用。11医学ppt【临床应用】【注意】驴、骡不敏感，禽类太敏感，都不宜使用。三、三、三、三、复合麻醉复合麻醉复合麻醉复合麻醉 复复复复合合合合麻麻麻麻醉醉醉醉是是是是指指指指同同同同时时或或或或先先先先后后后后应应用用用用两两两两种种种种以以以以上上上上的的的的麻麻麻麻醉醉醉醉药药物物物物或或或或其其其其它它它它辅辅助助助助药药物物物物,以以以以加加加加强强和完善麻醉效果和完善麻醉效果和完善麻醉效果和完善麻醉效果,而而而而单单独独独独应应用某一种全麻用某一种全麻用某一种全麻用某一种全麻药药往往效果不理想。往往效果不理想。往往效果不理想。往往效果不理想。11麻醉前麻醉前麻醉前麻醉前给药给药:指麻醉前指麻醉前指麻醉前指麻醉前应应用的用的用的用的药药物物物物，以弥，以弥，以弥，以弥补补麻醉麻醉麻醉麻醉药药的不足的不足的不足的不足如地西泮、苯巴比妥；如地西泮、苯巴比妥；如地西泮、苯巴比妥；如地西泮、苯巴比妥；哌哌替替替替啶啶；阿托品；阿托品；阿托品；阿托品 22基基基基础础麻麻麻麻醉醉醉醉:先先先先用用用用硫硫硫硫喷喷妥妥妥妥钠钠等等等等巴巴巴巴比比比比妥妥妥妥类类药药物物物物，水水水水合合合合氯氯醛醛等等等等使使使使动动物物物物先先先先达到浅麻醉状达到浅麻醉状达到浅麻醉状达到浅麻醉状态态，再用其他麻醉，再用其他麻醉，再用其他麻醉，再用其他麻醉药药。33诱诱导导麻麻麻麻醉醉醉醉:硫硫硫硫喷喷妥妥妥妥钠钠或或或或氧氧氧氧化化化化亚亚氮氮氮氮,使使使使动动物物物物迅迅迅迅速速速速进进入入入入外外外外科科科科麻麻麻麻醉醉醉醉期期期期，然然然然后改用其它麻醉后改用其它麻醉后改用其它麻醉后改用其它麻醉药药物物物物维维持麻醉。持麻醉。持麻醉。持麻醉。44配合麻醉配合麻醉配合麻醉配合麻醉:用局麻用局麻用局麻用局麻药药和全麻和全麻和全麻和全麻药药配合使用配合使用配合使用配合使用进进行麻醉。行麻醉。行麻醉。行麻醉。55混合麻醉混合麻醉混合麻醉混合麻醉:用两种或两种以上用两种或两种以上用两种或两种以上用两种或两种以上药药物配合在一起物配合在一起物配合在一起物配合在一起进进行麻醉。行麻醉。行麻醉。行麻醉。12医学ppt三、复合麻醉12医学ppt镇静与抗惊厥静与抗惊厥药 镇静静药 缓和激和激动，消除躁，消除躁动，恢复安静情，恢复安静情绪 抗惊厥抗惊厥药 对抗、抗、缓解中枢解中枢过度度兴奋的的药物物 两两者者对中中枢枢神神经系系统具具有有普普遍遍的的抑抑制制作作用，无本用，无本质区区别。13医学ppt镇静与抗惊厥药13医学ppt常用常用镇静抗惊厥静抗惊厥药分分类一、苯二氮卓一、苯二氮卓一、苯二氮卓一、苯二氮卓类类：地西泮、氟西泮、地西泮、氟西泮、地西泮、氟西泮、地西泮、氟西泮、艾司艾司艾司艾司唑仑唑仑二、巴比妥二、巴比妥二、巴比妥二、巴比妥类类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥三、吩三、吩三、吩三、吩噻嗪类噻嗪类：氯氯丙丙丙丙嗪嗪等等等等四、其他四、其他四、其他四、其他类类：水合水合水合水合氯醛氯醛、甲丙氨、甲丙氨、甲丙氨、甲丙氨酯酯、甲、甲、甲、甲喹酮喹酮、H H1 1-受体阻断受体阻断受体阻断受体阻断药药（苯海拉明，异丙（苯海拉明，异丙（苯海拉明，异丙（苯海拉明，异丙嗪嗪）硫酸硫酸硫酸硫酸镁镁14医学ppt14医学ppt第一第一节 苯二氮卓苯二氮卓类目目前前镇静静催催眠眠的的首首选药。具具有有速速效效、高高效效、安安全全的的特特点点。除除此此外外还具具有有抗抗惊惊厥厥、中中枢枢性性骨骨骼骼肌肌松松驰等等广广泛泛的的用用途途，属属中中枢枢特特异异性性药，兽医医80年代后期年代后期试用于用于临床。床。15医学ppt15医学ppt地西泮（地西泮（diazepamdiazepam，安定，安定ValiumValium）【体内体内过程程】1.1.脂脂脂脂溶溶溶溶性性性性高高高高，内内内内服服服服吸吸吸吸收收收收快快快快而而而而完完完完全全全全，易易易易进进入入入入脑脑组组织织，肌肌肌肌注注注注吸吸吸吸收收收收慢慢慢慢且且且且不不不不规规则则，静静静静注注注注能能能能迅迅迅迅速速速速进进入入入入脑脑组组织织，血，血，血，血浆浆蛋白蛋白蛋白蛋白结结合率高。合率高。合率高。合率高。2.2.许许多中多中多中多中间间代代代代谢产谢产物仍具物仍具物仍具物仍具药药理活性。理活性。理活性。理活性。3.3.连续连续用用用用药药注意蓄注意蓄注意蓄注意蓄积积，代，代，代，代谢产谢产物与葡萄糖物与葡萄糖物与葡萄糖物与葡萄糖醛醛酸酸酸酸结结合合合合经肾经肾排泄。本品可通排泄。本品可通排泄。本品可通排泄。本品可通过过乳汁排泄。乳汁排泄。乳汁排泄。乳汁排泄。16医学ppt地西泮（diazepam，安定Valium）【体内过程】1苯二氮苯二氮类的代的代谢（*=活性代活性代谢物）物）S：t1/224小小时艹卓17医学ppt苯二氮类的代谢（*=活性代谢物）艹卓17医学ppt【药理作用及用途理作用及用途】1 1、抗焦、抗焦虑小小于于镇静静量量时即即有有良良好好抗抗焦焦虑作作用用（首首选），作用部位：作用部位：边缘系系统。2 2、镇静催眠（首静催眠（首选）特特点点：作作用用迅迅速速，诱导入入睡睡和和延延长睡睡眠眠时间；对REMS影影响响小小，不不导致致停停药困困难；产生生耐耐受受性性、依依赖性性慢慢；安安全全范范围大大。临床床除除镇静催眠静催眠药，还用于麻醉前用于麻醉前给药。18医学ppt18医学ppt3 3 3 3、抗惊厥、抗惊厥、抗惊厥、抗惊厥静脉注射静脉注射静脉注射静脉注射给药临给药临床用于破床用于破床用于破床用于破伤风伤风、癫痫癫痫、高、高、高、高烧烧惊厥、惊厥、惊厥、惊厥、药药物中毒惊厥。物中毒惊厥。物中毒惊厥。物中毒惊厥。4 4 4 4、中枢性骨骼肌松、中枢性骨骼肌松、中枢性骨骼肌松、中枢性骨骼肌松驰驰 地地地地西西西西泮泮泮泮有有有有较较强强的的的的肌肌肌肌肉肉肉肉松松松松驰驰作作作作用用用用，可可可可缓缓解解解解动动物物物物去去去去大大大大脑脑僵僵僵僵直直直直，临临床床床床可可可可用用用用于于于于脑脑血血血血管管管管意意意意外外外外，脊脊脊脊髓髓髓髓损损伤伤，劳劳损损所所所所致致致致肌肌肌肌僵僵僵僵直直直直。其其其其机机机机理理理理：抑抑抑抑制制制制脑脑干干干干网网网网状状状状结结构构构构下下下下行行行行系系系系统统对对脊脊脊脊髓髓髓髓神神神神经经元元元元的的的的易易易易化化化化作作作作用用用用，较较大大大大剂剂量量量量时时增增增增强强脊脊脊脊髓髓髓髓神神神神经经元的突触前抑制，抑制多突触反射，引起肌松作用。元的突触前抑制，抑制多突触反射，引起肌松作用。元的突触前抑制，抑制多突触反射，引起肌松作用。元的突触前抑制，抑制多突触反射，引起肌松作用。19医学ppt3、抗惊厥19医学ppt【作作作作用用用用机机机机制制制制】主主主主要要要要是是是是通通通通过过增增增增强强中中中中枢枢枢枢-氨氨氨氨基基基基丁丁丁丁酸酸酸酸（GABAGABA）的的的的抑抑抑抑制性作用来制性作用来制性作用来制性作用来实现实现的。的。的。的。Cl-Cl-通道GABAGABAA A受体受体受体受体-Cl-Cl-通道复合物示意通道复合物示意通道复合物示意通道复合物示意图图BZ +BZBZ +BZ受体（受体（受体（受体（结结合）合）合）合）GABA+GABAGABA+GABA受体（受体（受体（受体（结结合）合）合）合）ClCl-通道开放（通道开放（通道开放（通道开放（频频率增加，率增加，率增加，率增加，ClCl-内流）内流）内流）内流）超极化（中枢抑制）超极化（中枢抑制）超极化（中枢抑制）超极化（中枢抑制）20医学ppt【作用机制】主要是通过增强中枢-氨基丁酸（GABA）【不良反不良反应】苯苯苯苯二二二二氮氮氮氮卓卓卓卓类类安安安安全全全全范范范范围围大大大大，毒毒毒毒性性性性低低低低；短短短短期期期期应应用用用用无无无无明明明明显显不良反不良反不良反不良反应应。21医学ppt【不良反应】21医学ppt第二第二节 巴比妥巴比妥类属属属属较较古古古古老老老老传传统统镇镇静静静静催催催催眠眠眠眠药药，中中中中枢枢枢枢非非非非特特特特异异异异性性性性药药。随随随随剂剂量量量量增增增增加加加加产产生生生生镇镇静静静静、催催催催眠眠眠眠抗抗抗抗惊惊惊惊厥厥厥厥（麻麻麻麻醉醉醉醉）、麻麻麻麻痹痹痹痹死死死死亡亡亡亡。随随随随着着着着苯苯苯苯二二二二氮氮氮氮卓卓卓卓类类在在在在临临床床床床应应用（其用（其用（其用（其优优点：速效、高效、安全）在点：速效、高效、安全）在点：速效、高效、安全）在点：速效、高效、安全）在镇镇静催眠静催眠静催眠静催眠药药中取而代之。中取而代之。中取而代之。中取而代之。【常用制常用制剂】苯巴比妥（苯巴比妥（苯巴比妥（苯巴比妥（phenobarbital,Luminalphenobarbital,Luminal鲁鲁米那）米那）米那）米那）长长、慢效、慢效、慢效、慢效类类异戊巴比妥（异戊巴比妥（异戊巴比妥（异戊巴比妥（amobarbitalamobarbital，AmytalAmytal阿米妥）阿米妥）阿米妥）阿米妥）中效中效中效中效类类司可巴比妥（司可巴比妥（司可巴比妥（司可巴比妥（secobarbitalsecobarbital，SeconalSeconal速可眠）速可眠）速可眠）速可眠）短效、快效短效、快效短效、快效短效、快效类类硫硫硫硫喷喷妥（妥（妥（妥（thiopentalthiopental）超短效，起效快（静脉麻醉超短效，起效快（静脉麻醉超短效，起效快（静脉麻醉超短效，起效快（静脉麻醉药药）22医学ppt第二节巴比妥类22医学ppt【作用特点作用特点作用特点作用特点】1 1、随随随随着着着着剂剂量量量量增增增增加加加加，中中中中枢枢枢枢抑抑抑抑制制制制加加加加强强（镇镇静静静静，催催催催眠眠眠眠，抗抗抗抗惊惊惊惊厥厥厥厥，麻麻麻麻醉，醉，醉，醉，麻痹死亡）麻痹死亡）麻痹死亡）麻痹死亡）2 2、肝、肝、肝、肝药酶诱导剂药酶诱导剂3 3、安全范、安全范、安全范、安全范围围小，久用可成小，久用可成小，久用可成小，久用可成瘾瘾4 4、后、后、后、后遗遗效效效效应应【作用机理作用机理作用机理作用机理】抑制抑制抑制抑制脑脑干网状干网状干网状干网状结结构上行激活系构上行激活系构上行激活系构上行激活系统统增增增增强强中枢中枢中枢中枢GABAGABA功能（延功能（延功能（延功能（延长长ClCl-通道开放通道开放通道开放通道开放时间时间，增加增加增加增加ClCl-内流）内流）内流）内流）【临临床床床床应应用用用用】1 1、抗惊厥；、抗惊厥；、抗惊厥；、抗惊厥；2 2、与解、与解、与解、与解热镇热镇痛痛痛痛药药合用，增加合用，增加合用，增加合用，增加镇镇痛效果。痛效果。痛效果。痛效果。3 3、基、基、基、基础础麻醉麻醉麻醉麻醉23医学ppt【作用特点】23医学ppt氯丙丙嗪（氯普普马嗪、冬眠灵）、冬眠灵）【理化性理化性理化性理化性质质】易氧化和光解、易氧化和光解、易氧化和光解、易氧化和光解、颜颜色由无色逐步色由无色逐步色由无色逐步色由无色逐步变变深（无色深（无色深（无色深（无色-黄色黄色黄色黄色粉粉粉粉红红色色色色棕紫色），毒性增棕紫色），毒性增棕紫色），毒性增棕紫色），毒性增强强；水溶液在酸；水溶液在酸；水溶液在酸；水溶液在酸性（性（性（性（PH3.5-5.0)PH3.5-5.0)PH3.5-5.0)PH3.5-5.0)稳稳定，接近定，接近定，接近定，接近6 6 6 6即析出。即析出。即析出。即析出。【体内体内体内体内过过程程程程】（1 1 1 1）吸收：肌肉、内服均易吸收，但不）吸收：肌肉、内服均易吸收，但不）吸收：肌肉、内服均易吸收，但不）吸收：肌肉、内服均易吸收，但不规则规则，达峰，达峰，达峰，达峰时间时间2-4h2-4h2-4h2-4h，内服有首，内服有首，内服有首，内服有首过过效效效效应应。（2 2 2 2）分布：血）分布：血）分布：血）分布：血浆浆蛋白蛋白蛋白蛋白结结合率高（合率高（合率高（合率高（90-95%90-95%90-95%90-95%），能透），能透），能透），能透过过BBBBBBBBBBBB和和和和PBPBPBPB，也能通，也能通，也能通，也能通过过乳汁，分布广泛。乳汁，分布广泛。乳汁，分布广泛。乳汁，分布广泛。（3 3 3 3）代）代）代）代谢谢：肝：肝：肝：肝脏脏内的内的内的内的羟羟化和硫化，代化和硫化，代化和硫化，代化和硫化，代谢产谢产物有活性。物有活性。物有活性。物有活性。（4 4 4 4）排泄：非常）排泄：非常）排泄：非常）排泄：非常缓缓慢，残留期可达数月。主要慢，残留期可达数月。主要慢，残留期可达数月。主要慢，残留期可达数月。主要经经尿，余尿，余尿，余尿，余下从下从下从下从粪粪便排泄。便排泄。便排泄。便排泄。三、吩三、吩噻嗪类24医学ppt氯丙嗪（氯普马嗪、冬眠灵）三、吩噻嗪类24医学ppt【药理作用理作用】1、中枢作用、中枢作用（1 1）镇镇静作用静作用静作用静作用氯氯丙丙丙丙嗪嗪抑制中抑制中抑制中抑制中脑脑边缘边缘叶和中叶和中叶和中叶和中脑脑皮皮皮皮质质通路的通路的通路的通路的D2D2受体。受体。受体。受体。（2 2）镇镇吐作用吐作用吐作用吐作用阻断阻断阻断阻断CTZCTZ（延髓第四（延髓第四（延髓第四（延髓第四脑脑室底部的催室底部的催室底部的催室底部的催吐化学感受区）的吐化学感受区）的吐化学感受区）的吐化学感受区）的D D2 2受体而受体而受体而受体而镇镇吐。但不能吐。但不能吐。但不能吐。但不能对对抗前庭抗前庭抗前庭抗前庭刺激所引起的呕吐。刺激所引起的呕吐。刺激所引起的呕吐。刺激所引起的呕吐。（3 3）加）加）加）加强强其他其他其他其他中枢抑制中枢抑制中枢抑制中枢抑制药药的抑制作用。（复合麻醉的的抑制作用。（复合麻醉的的抑制作用。（复合麻醉的的抑制作用。（复合麻醉的基基基基础础）（4 4）抑制下丘）抑制下丘）抑制下丘）抑制下丘脑脑体温体温体温体温调节调节中枢中枢中枢中枢，使得体温，使得体温，使得体温，使得体温调节调节失常，失常，失常，失常，不不不不仅仅能降低能降低能降低能降低发热动发热动物的体温，物的体温，物的体温，物的体温，对对正常正常正常正常动动物的体温也物的体温也物的体温也物的体温也会降低。（通会降低。（通会降低。（通会降低。（通过过降低新降低新降低新降低新陈陈代代代代谢谢、减少、减少、减少、减少组织组织耗氧量）耗氧量）耗氧量）耗氧量）25医学ppt【药理作用】1、中枢作用25医学ppt2、植物神、植物神经系系统与心血管作用与心血管作用(1)受受体体阻阻断断作作用用：翻翻转肾上上腺腺素素的的升升压效效应。(2)M受受体体阻阻断断作作用用：较弱弱，大大剂量量可可引引起起唾唾液液减减少少、视物物模模糊糊、便便秘秘、尿尿潴潴留留等等副副作作用。用。26医学ppt2、植物神经系统与心血管作用(1)受体阻断作用：3、对内分泌系内分泌系统 的作用的作用阻断阻断阻断阻断结节结节-漏斗通路中的漏斗通路中的漏斗通路中的漏斗通路中的D D2 2受体，使一些下丘受体，使一些下丘受体，使一些下丘受体，使一些下丘脑释脑释放因子的量减少。放因子的量减少。放因子的量减少。放因子的量减少。(1)(1)减减减减少少少少下下下下丘丘丘丘脑脑释释放放放放催催催催乳乳乳乳素素素素抑抑抑抑制制制制因因因因子子子子，因因因因而而而而使使使使催催催催乳乳乳乳素素素素释释放放放放增增增增加加加加,引引引引起起起起乳房乳房乳房乳房肿肿大及溢乳大及溢乳大及溢乳大及溢乳;(2)(2)抑抑抑抑制制制制促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素释释放放放放激激激激素素素素的的的的分分分分泌泌泌泌，使使使使卵卵卵卵泡泡泡泡刺刺刺刺激激激激素素素素和和和和黄黄黄黄体体体体生生生生成成成成素素素素释释放减少放减少放减少放减少,引起引起引起引起发发情周期紊乱和排卵延情周期紊乱和排卵延情周期紊乱和排卵延情周期紊乱和排卵延迟迟。4 4、抗休克作用、抗休克作用阻断外周阻断外周阻断外周阻断外周 受体，直接受体，直接受体，直接受体，直接扩张扩张血管，解除小血管，解除小血管，解除小血管，解除小动动脉、小静脉的脉、小静脉的脉、小静脉的脉、小静脉的过过度度度度痉挛痉挛，改善微循，改善微循，改善微循，改善微循环环。27医学ppt3、对内分泌系统的作用阻断结节-漏斗通路中的D2受体，使一【临床床应用用】1 1、镇镇静静静静2 2、麻醉前、麻醉前、麻醉前、麻醉前给药给药：先（：先（：先（：先（20-30min20-30min）注射）注射）注射）注射氯氯丙丙丙丙嗪嗪，而后，而后，而后，而后直直直直肠肠灌注水合灌注水合灌注水合灌注水合氯醛氯醛的阿拉伯明胶溶液。的阿拉伯明胶溶液。的阿拉伯明胶溶液。的阿拉伯明胶溶液。3 3、与局部麻醉、与局部麻醉、与局部麻醉、与局部麻醉药药合用合用合用合用4 4、抗、抗、抗、抗应应激激激激5 5、母猪无奶、母猪无奶、母猪无奶、母猪无奶时时的下乳的下乳的下乳的下乳【配伍禁忌配伍禁忌】忌与碱性忌与碱性忌与碱性忌与碱性药药（如碳酸（如碳酸（如碳酸（如碳酸氢钠氢钠、巴比妥、巴比妥、巴比妥、巴比妥类钠类钠盐盐）配伍。）配伍。）配伍。）配伍。28医学ppt【临床应用】1、镇静28医学ppt【注意事注意事项】1、剂量量过大，只能用大，只能用NA去解救，不能用去解救，不能用AD。2、马及老年及老年动物，有黄疸性肝炎、物，有黄疸性肝炎、肾炎的炎的动物慎用。物慎用。3、肉食、肉食动物使用要有必要的休物使用要有必要的休药期。期。4、奶牛、奶羊禁止使用于下奶。、奶牛、奶羊禁止使用于下奶。29医学ppt【注意事项】1、剂量过大，只能用NA去解救，不能用AD。29四、四、其他其他类1、硫酸、硫酸镁注射液注射液【药理作用理作用】抑制中枢神抑制中枢神经的活的活动，使运，使运动神神经末梢末梢Ach释放减少，放减少，镁钙拮抗拮抗扩张外周血管外周血管抑制子抑制子宫平滑肌收平滑肌收缩【临床床应用用】肌肉或静脉注射肌肉或静脉注射（1）抗惊厥）抗惊厥（2）治）治疗膈肌膈肌痉挛、胆管、胆管痉挛、子、子宫颈痉挛（早（早产）、膀胱）、膀胱颈痉挛（3）慢性汞、砷、）慢性汞、砷、钡中毒中毒30医学ppt四、其他类1、硫酸镁注射液30医学ppt2、水合、水合氯醛【作用机理作用机理作用机理作用机理】抑制网状抑制网状抑制网状抑制网状结结构各构各构各构各级级神神神神经经元之元之元之元之间间的的的的传导传导，并抑制网状上行激活系并抑制网状上行激活系并抑制网状上行激活系并抑制网状上行激活系统统，使大，使大，使大，使大脑脑皮皮皮皮层层受到抑制；受到抑制；受到抑制；受到抑制；表表表表现现出：小出：小出：小出：小剂剂量量量量镇镇静，中静，中静，中静，中剂剂量催眠，大量催眠，大量催眠，大量催眠，大剂剂量抗惊量抗惊量抗惊量抗惊厥和麻醉。厥和麻醉。厥和麻醉。厥和麻醉。【药药理作用理作用理作用理作用】11、镇镇静与抗惊厥静与抗惊厥静与抗惊厥静与抗惊厥2 2、心跳、心跳、心跳、心跳变缓变缓、红细红细胞数减少，血胞数减少，血胞数减少，血胞数减少，血红红蛋白有蛋白有蛋白有蛋白有时时减少，减少，减少，减少，幼畜幼畜幼畜幼畜发发生短生短生短生短时时淋巴淋巴淋巴淋巴细细胞增多。胞增多。胞增多。胞增多。3 3、降低体温。、降低体温。、降低体温。、降低体温。【临临床床床床应应用用用用】主要是基主要是基主要是基主要是基础础麻醉。（麻醉。（麻醉。（麻醉。（马马属属属属动动物首物首物首物首选选麻麻麻麻醉醉醉醉药药）31医学ppt2、水合氯醛【作用机理】抑制网状结构各级神经元之间的传导，并镇 痛痛 药疼疼痛痛是是多多种种原原因因（疾疾病病、外外伤刺刺激激）所所致致的的常常见症症状状，尤尤其其是是剧痛痛，可可引引起起生生理理功功能能紊紊乱乱，甚至休克，适当甚至休克，适当选用用镇痛痛药是必要的。是必要的。镇痛痛药消消除除或或减减轻疼疼痛痛的的药物物，镇痛痛时动物意物意识清醒，其他感清醒，其他感觉不受影响。不受影响。镇痛痛药按其作用特点和机制分按其作用特点和机制分为强镇痛痛药和解和解热镇痛痛药两大两大类。32医学ppt镇痛药32医学ppt 吗啡（啡（morphinemorphine）阿阿阿阿片片片片生生生生物物物物碱碱碱碱类类，从从从从罂罂粟粟粟粟科科科科植植植植物物物物未未未未成成成成熟熟熟熟果果果果实实（浆浆汁汁汁汁）阿片中提出的生物碱。阿片中提出的生物碱。阿片中提出的生物碱。阿片中提出的生物碱。33医学ppt吗啡（morphine）33医学p体内体内过程程1.口服口服给药，有，有较强的首的首过效效应，生物利，生物利用度用度较低。低。2.皮下或肌肉注射吸收皮下或肌肉注射吸收较好好3.能透能透过胎胎盘屏障屏障4.不易通不易通过血血脑屏障，屏障，仅少量能少量能进入入脑内内5.主要通主要通过肝肝脏代代谢，从，从肾脏排泄排泄34医学ppt体内过程34医学ppt【药理作用及理作用及临床床应用用】1.1.中枢神中枢神中枢神中枢神经经系系系系统统 （1 1）镇镇痛痛痛痛 强强大大大大，对对各各各各种种种种疼疼疼疼痛痛痛痛有有有有效效效效，特特特特别别对对慢慢慢慢性性性性钝钝痛痛痛痛效效效效果果果果好好好好，与与与与全全全全身身身身麻麻麻麻醉醉醉醉药药镇镇痛痛痛痛不不不不同同同同，即即即即在在在在镇镇痛痛痛痛的的的的同同同同时时，意意意意识识清楚，听清楚，听清楚，听清楚，听觉觉、视觉视觉及触及触及触及触觉觉等不受影响。等不受影响。等不受影响。等不受影响。（2 2）镇镇静静静静 在在在在镇镇痛的同痛的同痛的同痛的同时时，兼有，兼有，兼有，兼有镇镇静作用静作用静作用静作用（3 3）镇镇咳咳咳咳抑制咳嗽中枢，抑制咳嗽中枢，抑制咳嗽中枢，抑制咳嗽中枢，镇镇咳咳咳咳强强大大大大 （4 4）抑抑抑抑制制制制呼呼呼呼吸吸吸吸 治治治治疗疗量量量量即即即即可可可可抑抑抑抑制制制制呼呼呼呼吸吸吸吸中中中中枢枢枢枢，使使使使呼呼呼呼吸吸吸吸频频率率率率减减减减慢慢慢慢，潮潮潮潮气气气气量量量量降降降降低低低低，降降降降低低低低呼呼呼呼吸吸吸吸中中中中枢枢枢枢对对血血血血液液液液COCO2 2敏敏敏敏感感感感性。性。性。性。（5 5）催吐）催吐）催吐）催吐作用作用作用作用脑脑干极后区，可被干极后区，可被干极后区，可被干极后区，可被纳络酮对纳络酮对抗。抗。抗。抗。（6 6）缩缩瞳瞳瞳瞳中毒中毒中毒中毒时时瞳孔瞳孔瞳孔瞳孔针针尖尖尖尖样样大小。大小。大小。大小。35医学ppt【药理作用及临床应用】35医学ppt2 2、平滑肌、平滑肌、平滑肌、平滑肌兴奋兴奋作用作用作用作用胃胃胃胃肠肠道平滑肌道平滑肌道平滑肌道平滑肌张张力增加力增加力增加力增加：使使使使肠肠道推道推道推道推进进性蠕性蠕性蠕性蠕动动减弱；减弱；减弱；减弱；抑制消化液分泌，抑制消化液分泌，抑制消化液分泌，抑制消化液分泌，导导致便秘。致便秘。致便秘。致便秘。支气管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌张张力增加：力增加：力增加：力增加：哮喘禁用。哮喘禁用。哮喘禁用。哮喘禁用。括括括括约约肌肌肌肌张张力增加：力增加：力增加：力增加：胆胆胆胆绞绞痛、痛、痛、痛、肾绞肾绞痛痛痛痛选选用用用用吗吗啡啡啡啡+阿托品。阿托品。阿托品。阿托品。膀胱括膀胱括膀胱括膀胱括约约肌肌肌肌张张力增加：力增加：力增加：力增加：导导致排尿困致排尿困致排尿困致排尿困难难。3 3、心血管系、心血管系、心血管系、心血管系统统 吗吗啡啡啡啡可可可可引引引引起起起起组组胺胺胺胺释释放放放放和和和和抑抑抑抑制制制制血血血血管管管管运运运运动动中中中中枢枢枢枢，扩扩张张血管（小血管（小血管（小血管（小A A、小、小、小、小V V），使血），使血），使血），使血压压下降，四肢温暖。下降，四肢温暖。下降，四肢温暖。下降，四肢温暖。36医学ppt2、平滑肌兴奋作用36医学ppt4、免疫系、免疫系统吗啡啡对细胞胞性性免免疫疫和和体体液液免免疫疫功功能能有有抑抑制制作用。作用。长期期给药对免疫的抑制可出免疫的抑制可出现耐受耐受现象。象。其其机机理理与与激激动受受体体有有关关，抑抑制制T细胞胞增增殖殖，抑制巨噬抑制巨噬细胞吞噬功能和胞吞噬功能和NO释放。放。37医学ppt4、免疫系统37医学ppt内源性活性物内源性活性物内源性活性物内源性活性物质质：脑脑啡啡啡啡肽肽（甲硫氨酸（甲硫氨酸（甲硫氨酸（甲硫氨酸脑脑啡啡啡啡肽肽，亮，亮，亮，亮氨酸氨酸氨酸氨酸脑脑啡啡啡啡肽肽）内啡内啡内啡内啡肽肽（内啡内啡内啡内啡肽肽，强强啡啡啡啡肽肽）阿片受体与内源性活性物阿片受体与内源性活性物阿片受体与内源性活性物阿片受体与内源性活性物质质在体内构成在体内构成在体内构成在体内构成“抗抗抗抗痛系痛系痛系痛系统统”或或或或“抗抗抗抗伤伤害系害系害系害系统统”。吗吗啡啡啡啡镇镇痛痛痛痛作作作作用用用用机机机机理理理理：吗吗啡啡啡啡（阿阿阿阿片片片片类类药药物物物物）通通通通过过与与与与不不不不同同同同脑脑区区区区的的的的阿阿阿阿片片片片受受受受体体体体结结合合合合，激激激激动动阿阿阿阿片片片片受受受受体体体体，模模模模拟拟内内内内源源源源性阿片性阿片性阿片性阿片样样物物物物质质作用而作用而作用而作用而发挥镇发挥镇痛效痛效痛效痛效应应。【作用机理作用机理】与激与激与激与激动动中枢阿片受体有关。中枢阿片受体有关。中枢阿片受体有关。中枢阿片受体有关。38医学ppt内源性活性物质：脑啡肽（甲硫氨酸脑啡肽，亮【不良反不良反应】1 1成成成成瘾瘾 认认为为与与与与神神神神经经组组织织对对吗吗啡啡啡啡产产生生生生适适适适应应性性性性有有有有关关关关。一一一一旦旦旦旦停停停停用用用用吗吗啡啡啡啡，阿阿阿阿片片片片受受受受体体体体既既既既无无无无吗吗啡啡啡啡占占占占领领，又又又又无无无无阿阿阿阿片片片片肽肽（长长期期期期应应用用用用产产生生生生反反反反馈馈抑抑抑抑制制制制，内内内内源源源源性性性性阿阿阿阿片片片片肽肽减减减减少少少少）结结合合合合，戒戒戒戒断断断断症症症症状状状状产产生生生生（流流流流涕涕涕涕、哈哈哈哈欠欠欠欠、惊惊惊惊厥厥厥厥、BPBP、大大大大小小小小便便便便失失失失禁禁禁禁等）。等）。等）。等）。2 2呼呼呼呼吸吸吸吸抑抑抑抑制制制制 老老老老龄龄动动物物物物、幼幼幼幼畜畜畜畜、呼呼呼呼吸吸吸吸系系系系统统疾疾疾疾患患患患动动物物物物禁禁禁禁用用用用 3 3便秘便秘便秘便秘胃胃胃胃肠肠道蠕道蠕道蠕道蠕动动抑制抑制抑制抑制39医学ppt【不良反应】39医学ppt 哌替替啶（度冷丁）（度冷丁）人人工工合合成成镇痛痛药，作作用用、不不良良反反应与与吗啡啡相相似似，镇痛痛强度度为吗啡啡的的1/10，不不良良反反应较吗啡啡轻，临床常用：床常用：镇痛、麻醉前痛、麻醉前给药、人工冬眠合、人工冬眠合剂。40医学ppt哌替啶（度冷丁）40医学ppt 二二氢埃托啡埃托啡为我我国国近近年年人人工工合合成成强效效镇痛痛药。强度度为吗啡啡12,000倍倍，用用量量少少，口口服服无无效效，常常用用于于诱导麻麻醉醉或或静静脉脉复复合合麻麻醉醉。（846合合剂）41医学ppt二氢埃托啡41医学ppt兽医医临床常用床常用镇痛痛药二甲苯胺塞二甲苯胺塞嗪（赛拉拉嗪、隆朋）、隆朋）【体内体内过程程】肌肉注射、皮下注射吸收均快，起效快；不同肌肉注射、皮下注射吸收均快，起效快；不同肌肉注射、皮下注射吸收均快，起效快；不同肌肉注射、皮下注射吸收均快，起效快；不同动动物的生物利用度不一致；半衰期短，持物的生物利用度不一致；半衰期短，持物的生物利用度不一致；半衰期短，持物的生物利用度不一致；半衰期短，持续时间续时间短，消除短，消除短，消除短，消除快。快。快。快。42医学ppt兽医临床常用镇痛药42医学ppt【药理作用理作用】（1 1）作用于）作用于）作用于）作用于蓝蓝斑核上的斑核上的斑核上的斑核上的 2 2受体，在中枢水平上表受体，在中枢水平上表受体，在中枢水平上表受体，在中枢水平上表现现出出出出镇镇静、静、静、静、镇镇痛作用痛作用痛作用痛作用（2 2）抑制神）抑制神）抑制神）抑制神经经元之元之元之元之间间的冲的冲的冲的冲动传递动传递，产产生肌肉松弛作用。生肌肉松弛作用。生肌肉松弛作用。生肌肉松弛作用。（3 3）抑制心）抑制心）抑制心）抑制心脏传导脏传导、减慢心率、减少心搏出量、降低心肌耗、减慢心率、减少心搏出量、降低心肌耗、减慢心率、减少心搏出量、降低心肌耗、减慢心率、减少心搏出量、降低心肌耗氧量。氧量。氧量。氧量。（4 4）呼吸次数先增后减，呼吸由浅至深。）呼吸次数先增后减，呼吸由浅至深。）呼吸次数先增后减，呼吸由浅至深。）呼吸次数先增后减，呼吸由浅至深。（5 5）体温降低）体温降低）体温降低）体温降低（6 6）兴奋兴奋肉食肉食肉食肉食动动物呕吐中枢，催吐。物呕吐中枢，催吐。物呕吐中枢，催吐。物呕吐中枢，催吐。（7 7）对对子子子子宫宫平滑肌有平滑肌有平滑肌有平滑肌有兴奋兴奋作用作用作用作用（8 8）降低血清中的）降低血清中的）降低血清中的）降低血清中的-球蛋白，球蛋白，球蛋白，球蛋白，产产生免疫抑制作用。生免疫抑制作用。生免疫抑制作用。生免疫抑制作用。43医学ppt【药理作用】43医学ppt【临床床应用用】肌肉或静脉肌肉或静脉给药（1）化学保定）化学保定（2）复合麻醉）复合麻醉（3）马的内的内脏绞痛痛44医学ppt【临床应用】肌肉或静脉给药44医学ppt【注意注意】（1 1）马马静脉静脉静脉静脉给药给药宜宜宜宜缓缓慢，并慢，并慢，并慢，并预预先先先先给给予阿托品，防止予阿托品，防止予阿托品，防止予阿托品，防止心心心心脏传导脏传导阻滞。阻滞。阻滞。阻滞。（2 2）牛、羊、鹿等）牛、羊、鹿等）牛、羊、鹿等）牛、羊、鹿等应应至少提前至少提前至少提前至少提前2h2h禁食。禁食。禁食。禁食。（3 3）怀怀孕孕孕孕动动物禁用。物禁用。物禁用。物禁用。（4 4）冬季使用）冬季使用）冬季使用）冬季使用应应注意保温。注意保温。注意保温。注意保温。（5 5）注射疫苗期）注射疫苗期）注射疫苗期）注射疫苗期间间禁用。禁用。禁用。禁用。（6 6）犬、猫呕吐可用阿托品）犬、猫呕吐可用阿托品）犬、猫呕吐可用阿托品）犬、猫呕吐可用阿托品对对抗。抗。抗。抗。（7 7）猪不敏感，不使用。）猪不敏感，不使用。）猪不敏感，不使用。）猪不敏感，不使用。45医学ppt【注意】（1）马静脉给药宜缓慢，并预先给予阿托品，防止心脏传2、二甲苯胺、二甲苯胺噻唑（静松灵）（静松灵）【作用特点作用特点】（1）镇痛、痛、镇静、肌松。静、肌松。（2）刺激唾液腺、汗腺分泌）刺激唾液腺、汗腺分泌（3）呼吸减慢。）呼吸减慢。【临床床应用用】同同二甲苯胺二甲苯胺噻嗪。保定宁（静松灵与乙二胺四乙酸的混合物）保定宁（静松灵与乙二胺四乙酸的混合物）眠乃宁（静松灵与二眠乃宁（静松灵与二氢埃托啡的混合物）埃托啡的混合物）46医学ppt2、二甲苯胺噻唑（静松灵）【作用特点】46医学ppt中枢中枢兴奋药大大脑兴奋药：提高大提高大提高大提高大脑脑皮皮皮皮层兴奋层兴奋性，改善大性，改善大性，改善大性，改善大脑脑机能。如咖啡因机能。如咖啡因机能。如咖啡因机能。如咖啡因延髓延髓兴奋药：呼吸呼吸呼吸呼吸兴奋药兴奋药，如尼可刹米、回，如尼可刹米、回，如尼可刹米、回，如尼可刹米、回苏苏灵、戊四氮等灵、戊四氮等灵、戊四氮等灵、戊四氮等脊髓脊髓兴奋药：选择选择性性性性兴奋兴奋脊髓，如士的宁等脊髓，如士的宁等脊髓，如士的宁等脊髓，如士的宁等47医学ppt中枢兴奋药大脑兴奋药：提高大脑皮层兴奋性，改善大脑机能。如咖中枢中枢兴奋药提高中枢神提高中枢神经系系统功能活功能活动的一的一类药物。物。一一 主要主要兴奋大大脑皮皮层的的药物物咖啡因（咖啡因（caffeinecaffeine）为咖啡、茶叶中主要的生物碱。与安息香酸成咖啡、茶叶中主要的生物碱。与安息香酸成盐后命名后命名为安安钠咖。咖。药理作用理作用 1 1中枢作用中枢作用小小剂量量主要主要兴奋大大脑皮皮层，消除疲，消除疲劳。较大大剂量量可可兴奋呼吸中枢，呼吸加深加快。呼吸中枢，呼吸加深加快。大大剂量量兴奋整个中枢系整个中枢系统。48医学ppt中枢兴奋药48医学ppt2 2心血管作用心血管作用中枢中枢中枢中枢兴奋兴奋迷走及血管运迷走及血管运迷走及血管运迷走及血管运动动中枢，心率中枢，心率中枢，心率中枢，心率,血管收血管收血管收血管收缩缩外周外周外周外周直接直接直接直接兴奋兴奋心心心心脏脏，扩张扩张血管，心率血管，心率血管，心率血管，心率 两者作用相反，一般外周作用占两者作用相反，一般外周作用占两者作用相反，一般外周作用占两者作用相反，一般外周作用占优势优势，临临床常用于床常用于床常用于床常用于强强心。心。心。心。3 3、利尿、利尿4 4、增加胃液分泌、增加胃液分泌5 5、促、促进糖和脂肪分解。糖和脂肪分解。6 6、小、小剂量量兴奋平滑肌，大平滑肌，大剂量舒量舒张平滑肌平滑肌7 7、收、收缩骨骼肌骨骼肌49医学ppt2心血管作用49医学ppt药理作用机制理作用机制1、兴奋大大脑皮皮层、兴奋心肌、利尿、影响代心肌、利尿、影响代谢等作用等作用的主要机理是通的主要机理是通过抑制抑制细胞内磷酸二胞内磷酸二酯酶的活性，的活性，减少减少cAMP的分解，增加的分解，增加细胞内胞内cAMP的含量，再通的含量，再通过cAMP激活蛋白激激活蛋白激酶的活性，介的活性，介导细胞内底物磷酸胞内底物磷酸化。化。2、增加骨骼肌收、增加骨骼肌收缩是由于抑制了是由于抑制了AChE，增加了，增加了细胞胞内内Ca2+浓度。度。50医学ppt药理作用机制1、兴奋大脑皮层、兴奋心肌、利尿、影响代谢等临床床应用用1、中枢抑制、中枢抑制时的解救。的解救。2、日射病、日射病、热射病、中毒引起的急性心功能射病、中毒引起的急性心功能衰竭。衰竭。3、反、反刍动物的前胃物的前胃迟缓。51医学ppt临床应用1、中枢抑制时的解救。51医学ppt二二 主要主要兴奋延延脑，呼吸中枢的，呼吸中枢的药物物1 1 1 1、尼可刹米（、尼可刹米（、尼可刹米（、尼可刹米（nikethaminenikethaminenikethaminenikethamine；可拉明；可拉明；可拉明；可拉明coramincoramincoramincoramin）作用特点：作用特点：作用特点：作用特点：（1 1）直接）直接）直接）直接兴奋兴奋延髓呼吸中枢，延髓呼吸中枢，延髓呼吸中枢，延髓呼吸中枢，（2 2）刺刺刺刺激激激激颈颈动动脉脉脉脉体体体体和和和和主主主主动动脉脉脉脉弓弓弓弓的的的的化化化化学学学学感感感感受受受受器器器器，反反反反射射射射性性性性兴奋兴奋呼吸中枢呼吸中枢呼吸中枢呼吸中枢（3 3）提高呼吸中枢）提高呼吸中枢）提高呼吸中枢）提高呼吸中枢对对COCO2 2的敏感性的敏感性的敏感性的敏感性（4 4）对对大大大大脑脑、脊髓和心血管的影响、脊髓和心血管的影响、脊髓和心血管的影响、脊髓和心血管的影响较较弱弱弱弱临临床床床床应应用用用用：各各各各种种种种原原原原因因因因所所所所致致致致呼呼呼呼吸吸吸吸抑抑抑抑制制制制（衰衰衰衰竭竭竭竭），作作作作用用用用快快快快，维维持持持持时间时间短，常用注射短，常用注射短，常用注射短，常用注射给药给药。过过量可致惊厥。量可致惊厥。量可致惊厥。量可致惊厥。52医学ppt二主要兴奋延脑，呼吸中枢的药物52医学ppt2、回、回苏灵（二甲氟林）灵（二甲氟林）特特点点：直直接接兴奋延延髓髓呼呼吸吸中中枢枢，药效效强于于可可拉明，安全性低，拉明，安全性低，过量易量易导致惊厥。致惊厥。临床床应用用：各各种种原原因因引引起起的的呼呼吸吸抑抑制制。怀孕孕动物禁用。物禁用。53医学ppt2、回苏灵（二甲氟林）53医学ppt三、脊髓三、脊髓兴奋药士的宁士的宁番木番木番木番木鳖鳖碱碱碱碱，是木，是木，是木，是木鳖鳖或或或或马钱马钱子提取的生物碱；与硝酸成子提取的生物碱；与硝酸成子提取的生物碱；与硝酸成子提取的生物碱；与硝酸成盐盐。药药理作用理作用理作用理作用 选择选择性性性性兴奋兴奋脊髓。治脊髓。治脊髓。治脊髓。治疗疗量量量量时兴奋时兴奋脊髓，大脊髓，大脊髓，大脊髓，大剂剂量量量量则兴奋则兴奋整个中枢，整个中枢，整个中枢，整个中枢，导导致骨骼肌致骨骼肌致骨骼肌致骨骼肌过过度度度度痉挛痉挛，出，出，出，出现现肌肉肌肉肌肉肌肉强强直。直。直。直。作用机制作用机制作用机制作用机制 与甘氨酸受体与甘氨酸受体与甘氨酸受体与甘氨酸受体结结合，合，合，合，竞竞争性阻断脊髓争性阻断脊髓争性阻断脊髓争性阻断脊髓润绍细润绍细胞胞胞胞释释放的放的放的放的突触后抑制性突触后抑制性突触后抑制性突触后抑制性递质递质甘氨酸，从而阻断甘氨酸，从而阻断甘氨酸，从而阻断甘氨酸，从而阻断润绍细润绍细胞的胞的胞的胞的负负反反反反馈馈性性性性抑制和交互抑制功能，通抑制和交互抑制功能，通抑制和交互抑制功能，通抑制和交互抑制功能，通过过解除抑制而达解除抑制而达解除抑制而达解除抑制而达兴奋兴奋。54医学ppt三、脊髓兴奋药士的宁番木鳖碱，是木鳖或马钱注意注意1 1、本品安全范、本品安全范、本品安全范、本品安全范围围窄，毒性大，代窄，毒性大，代窄，毒性大，代窄，毒性大，代谢谢慢，易蓄慢，易蓄慢，易蓄慢，易蓄积积。2 2、中毒、中毒、中毒、中毒时时宜用水合宜用水合宜用水合宜用水合氯醛氯醛或巴比妥或巴比妥或巴比妥或巴比妥类药类药物解毒。物解毒。物解毒。物解毒。3 3、猫、兔敏感，易中毒。、猫、兔敏感，易中毒。、猫、兔敏感，易中毒。、猫、兔敏感，易中毒。临床床应用用临临床主要用于脊髓性不全性麻痹，如后躯麻痹、床主要用于脊髓性不全性麻痹，如后躯麻痹、床主要用于脊髓性不全性麻痹，如后躯麻痹、床主要用于脊髓性不全性麻痹，如后躯麻痹、膀胱麻痹、四肢无力、括膀胱麻痹、四肢无力、括膀胱麻痹、四肢无力、括膀胱麻痹、四肢无力、括约约肌不全麻痹等肌不全麻痹等肌不全麻痹等肌不全麻痹等55医学ppt注意1、本品安全范围窄，毒性大，代谢慢，易蓄积。临床应