立普妥与可定不同课件

立普妥与可定的DESIGN by zhangming演讲人：张明演讲人：张明不同 立普妥与可定的 BREAD PPT DESIGN目录6CONTENTS75321适应症用法用量不良反应临床试验药理作用48药代动力学其他总结目录6CONTENTS75321适应症用法用量不良反应临床试BREAD PPT DESIGN 一 适应症立普妥 可定用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。冠心病和脑中风的防治。高胆固醇血症,高脂血症,心血管内科不同：立普妥可适应冠心病患者，并且有降低非致死性心肌梗塞的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。一 适应症立普妥 BREAD PPT DESIGN 二 用法用量 不同：两者剂量范围不同，对于肾功能不全者，立普妥无需调整，而可定需要慎用（重度肾功能损害者禁用）。立普妥可定口服：每日一次，每次1片或遵医嘱。阿托伐他汀钙的推荐起始剂量为10mg/日，剂量范围1080mg/日肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，所以无需调整剂量口服：本品常用起始剂量为5mg，一日1次。一日1次作为起始剂量，本品每日最大剂量为20mg重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。二 用法用量 不同：两者剂量范围不同，对于BREAD PPT DESIGN三不良反应不同：立普妥不良反应说明较为详细，并有可靠翔实的实验数据和结果，不良反应远低于瑞舒伐他丁钙片。立普妥可定1 本品最常见的不良反应为胃肠道不适，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。2 偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。3 少见的不良反应有阳萎、失眠。4 罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。免疫系统异常：罕见过敏反应，包括血管神经性水肿。神经系统异常：常见头痛、头晕。胃肠道异常：常见便秘、恶心、腹痛。皮肤和皮下组织异常：少见瘙痒、皮疹和荨麻疹。骨骼肌、关节和骨骼异常：常见肌痛，罕见肌病和横纹肌溶解。全身异常：常见无力对肾脏的影响：根据临床试验和迄今为止的上市后的数据还不能确定蛋白尿和急性或进展性肾脏疾病之间的因果关系。三 不良反应不同：立普妥不良反应说明较为详细，并有可靠BREAD PPT DESIGN 四 临床试验 不同：立普妥在心血管疾病的预防中拥有大量的实验依据，立普妥80mg/L日显著降低非致死性、非血管操作相关的心肌梗塞四级致死性和非致死性卒的发生率。降低主要心血管事件的发生率。立普妥可定心血管疾病的预防高胆固醇血症及混合性高脂血症高甘油三脂血症脂蛋白异常血症中的作用纯合子家族性高胆固醇血症杂合子家族性高脂血症儿童患者本品对高胆固醇血症的成年患者有效，不论这些患者是否伴有高甘油三脂血症，也不论患者的种族、性别和年龄，在一些特殊人群如糖尿病患者或家族性高胆固醇血症患者中，本品也显出相应的治疗效果。瑞舒伐他丁对脂质异常有关的并发症（如冠心病）的预防作用尚未被证实迄今CIMT的降低与心血管事件风险降低之间的直接联系尚未得到证实。四 临床试验 不同：立普妥在心血管BREAD PPT DESIGN110+400+80,000+193,000,000+在中国，每在中国，每3个使用他汀的患者就有个使用他汀的患者就有1使用立普妥使用立普妥10余年的临床用药经验余年的临床用药经验(中国已有中国已有10年的用药经验年的用药经验)超过超过400项已经完成和正在进行的临床研究项已经完成和正在进行的临床研究80,000多名患者参与这些研究多名患者参与这些研究超过超过1.93亿病人年的用药经验亿病人年的用药经验立普妥立普妥中国处方量第一的他汀中国处方量第一的他汀110+400+80,000+193,000,000+在中国BREAD PPT DESIGN五 药理作用 立普妥 可定本品为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。体内、体外试验结果显示，瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。尚未确定瑞舒伐他汀对心血管发病率与死亡率的影响。五 药理作用 BREAD PPT DESIGN六 药代动力学立普妥可定峰值12H2.55H绝对利用度30%20%半衰期203019尿回收率2%5%肾功能不全者无有代谢产物有活性无活性分布381L134L血浆结合率98%90%六 药代动力学立普妥可定峰值12H2.55H绝对利用BREAD PPT DESIGN活性代谢产物活性代谢产物对对HMG-CoAHMG-CoA还原酶抑制活性与母化合物相还原酶抑制活性与母化合物相等等,半衰期更长半衰期更长(20-30h20-30h)可直接抑制血管壁及肝脏中的胆固醇合可直接抑制血管壁及肝脏中的胆固醇合成成更强抗氧化能力更强抗氧化能力Am J Cardiol,2005;96(suppl):11F-23F立普妥独特的取代基，和药效基团共同作用立普妥独特的取代基，和药效基团共同作用生成独特的生成独特的羟基化活性代谢产物羟基化活性代谢产物，他汀中独有，他汀中独有O OO OF FOHOHOHOHCaCa+O OCHCH3 3H H3 3C CN NNHCNHC药效基团药效基团取代基团取代基团独特的分子结构、药代动力学特性独特的分子结构、药代动力学特性提示了立普妥更显著的多效性提示了立普妥更显著的多效性1+12活性代谢产物Am J Cardiol,2005;96(supBREAD PPT DESIGN相关指南：阿托伐他汀阿托伐他汀阿托伐他汀阿托伐他汀 是是是是 全程改善全程改善全程改善全程改善ACSACS预后预后预后预后 唯一唯一唯一唯一推动推动推动推动ACSACS相关指南更新的他汀相关指南更新的他汀相关指南更新的他汀相关指南更新的他汀相关指南：阿托伐他汀 是 全程改善ACS预后 唯一推动BREAD PPT DESIGNGFR 20 mg/d的剂量应谨慎使用的剂量应谨慎使用不需调整不需调整洛伐他汀洛伐他汀中轻度肾病者剂量不需调整中轻度肾病者剂量不需调整;严重肾病者应谨慎严重肾病者应谨慎使用使用;在这些患者，超过在这些患者，超过40mg的剂量未有研究的剂量未有研究不需调整不需调整氟伐他汀氟伐他汀不需调整不需调整不需调整不需调整不需调整不需调整普伐他汀普伐他汀严重肾病患者初始剂量严重肾病患者初始剂量5mg/d不需调整不需调整辛伐他汀辛伐他汀GFR 30的患者初始剂量的患者初始剂量5 mg/d，但使用剂，但使用剂量不能超过量不能超过10mg/d不需调整不需调整瑞舒伐他汀瑞舒伐他汀不需调整不需调整3090不需调整不需调整根据根据GFR降低值调整降低值调整(mL/min/1.73 m2)不需调整不需调整阿托伐他汀阿托伐他汀1530与可定不同，立普妥肾脏安全性好，肾功能不全患者无需调整剂量National Kidney Foundation.Am J Kidney Dis.2007;49(suppl 2):S1-S180.NKF指南：肾功能不全患者他汀剂量调整建议指南：肾功能不全患者他汀剂量调整建议GFR 20 mg/d的剂量应谨慎使用不需BREAD PPT DESIGN众多高质量研究的回顾性分析证实：立普妥安全性良好2项回顾性分析，分别对项回顾性分析，分别对44项和项和49项项立普妥立普妥相关研究进行分析相关研究进行分析肝脏肝脏骨骼肌骨骼肌肾脏肾脏持续肝酶升高持续肝酶升高发生率发生率低低肾功能不全肾功能不全无无需调整剂量需调整剂量肌肉症状肌肉症状无无剂量相关性剂量相关性立普妥立普妥产品说明书产品说明书安全性众多高质量研究的回顾性分析证实：立普BREAD PPT DESIGN总结1、立普妥和可定都治疗高胆固醇血症，但立普妥可适应冠心病患者，降低风险。2、立普妥安全性高，对于肾功能不全者，立普妥无需调整剂量，而可定需要慎用。3、立普妥在心血管疾病的预防治疗中拥有大量的实验依据，而可定存在一个不确定和三个未证明。4、与瑞舒伐他汀相比较，立普妥具有独特的三环结构，更具有抗炎抗氧化的作用。总 结1、立普妥和可定都治疗高胆固醇血症，但立普妥谢谢大家！谢谢大家！人有了知识，就会具备各种分析能力，明辨是非的能力。所以我们要勤恳读书，广泛阅读，古人说“书中自有黄金屋。”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识，培养逻辑思维能力；通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平，培养文学情趣；通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。有许多书籍还能培养我们的道德情操，给我们巨大的精神力量，鼓舞我们前进。人有了知识，就会具备各种分析能力，立普妥与可定不同课件