药理学第十章肾上腺素受体阻断药课件

第十章第十章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs)(adrenoceptor blocking drugs)第十章 肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor b1第一节第一节 受体阻断药受体阻断药非选择性非选择性非选择性非选择性 1 1 1 1 ，2 2受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药(酚妥拉明，酚苄明等酚妥拉明，酚苄明等酚妥拉明，酚苄明等酚妥拉明，酚苄明等)选择性选择性选择性选择性 1 1 1 1受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药(派唑嗪，特拉唑嗪等派唑嗪，特拉唑嗪等派唑嗪，特拉唑嗪等派唑嗪，特拉唑嗪等)第一节 受体阻断药非选择性1，2受体阻断药选择性12酚妥拉明酚妥拉明酚妥拉明酚妥拉明 药理作用药理作用药理作用药理作用 竟争性阻断竟争性阻断竟争性阻断竟争性阻断 1 1 1 1、2 2 2 2受体，短效，对受体，短效，对受体，短效，对受体，短效，对 受体无作用，口服效果差。受体无作用，口服效果差。受体无作用，口服效果差。受体无作用，口服效果差。1.1.1.1.血管：血管：血管：血管：1 1 1 1受体阻断和直接扩张血管（小动脉为主），血压下降。受体阻断和直接扩张血管（小动脉为主），血压下降。受体阻断和直接扩张血管（小动脉为主），血压下降。受体阻断和直接扩张血管（小动脉为主），血压下降。2.2.2.2.心脏心脏心脏心脏 心脏兴奋，收缩力加强，心率加快，输出量增加。心脏兴奋，收缩力加强，心率加快，输出量增加。心脏兴奋，收缩力加强，心率加快，输出量增加。心脏兴奋，收缩力加强，心率加快，输出量增加。原因原因原因原因：(1)(1)(1)(1)血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏。血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏。血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏。血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏。(2)(2)(2)(2)阻断突触前膜阻断突触前膜阻断突触前膜阻断突触前膜 2 2 2 2受体，促进前膜释放受体，促进前膜释放受体，促进前膜释放受体，促进前膜释放NANANANA，（3 3 3 3）激动心脏）激动心脏）激动心脏）激动心脏 1 1 1 1受体。受体。受体。受体。酚妥拉明 3 3.3.3.3.拟胆碱样作用拟胆碱样作用拟胆碱样作用拟胆碱样作用:激动激动激动激动M M M M受休，兴奋胃肠平滑肌。受休，兴奋胃肠平滑肌。受休，兴奋胃肠平滑肌。受休，兴奋胃肠平滑肌。拟组胺样作用拟组胺样作用拟组胺样作用拟组胺样作用:胃酸分泌增加，皮肤潮红。胃酸分泌增加，皮肤潮红。胃酸分泌增加，皮肤潮红。胃酸分泌增加，皮肤潮红。3.拟胆碱样作用:激动M受休，兴奋胃肠平滑肌。4 临床应用临床应用临床应用临床应用 较少较少较少较少 外周血管痉挛性疾病，如外周血管痉挛性疾病，如外周血管痉挛性疾病，如外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性疾肢端动脉痉挛性疾肢端动脉痉挛性疾肢端动脉痉挛性疾病。对病。对病。对病。对抗抗抗抗NANANANA，防局部组织坏死。，防局部组织坏死。，防局部组织坏死。，防局部组织坏死。临床应用 较少5酚苄明酚苄明(phenoxybenzamine)(phenoxybenzamine)特点：特点：长效类长效类长效类长效类非竟争性受体阻断药，作用缓慢，强大，非竟争性受体阻断药，作用缓慢，强大，非竟争性受体阻断药，作用缓慢，强大，非竟争性受体阻断药，作用缓慢，强大，持久。持久。持久。持久。治疗治疗治疗治疗外周血管痉挛性疾病；外周血管痉挛性疾病；外周血管痉挛性疾病；外周血管痉挛性疾病；嗜铬细胞瘤引发的阵发性高血压嗜铬细胞瘤引发的阵发性高血压嗜铬细胞瘤引发的阵发性高血压嗜铬细胞瘤引发的阵发性高血压。酚苄明(phenoxybenzamine)特点：6派唑嗪（派唑嗪（prazosin)prazosin)选择性阻断选择性阻断 1 1受体受体 扩张血管，血压下降。但不加快心率和增加扩张血管，血压下降。但不加快心率和增加 心输出量。心输出量。可缓解前列腺中可缓解前列腺中 1 1受体过分激动而致的前列受体过分激动而致的前列 腺和膀胱颈平滑肌紧张。腺和膀胱颈平滑肌紧张。用于高血压病和前列腺增生治疗。用于高血压病和前列腺增生治疗。其它如特拉唑嗪，多沙唑嗪等其它如特拉唑嗪，多沙唑嗪等派唑嗪（prazosin)选择性阻断1受体7 不良反应不良反应 1.1.体位性低血压体位性低血压 2.2.首剂效应首剂效应不良反应 1.体位性低血压 2.首剂效应8 护理要点护理要点 v直立性低血压，要求首次减半睡前服直立性低血压，要求首次减半睡前服 护理要点直立性低血压，要求首次减半睡前服 9 受体阻断药受体阻断药 本类药主要阻断本类药主要阻断NANA、ADAD与受体结合，为典型与受体结合，为典型的竞争性的竞争性 受体阻断药。受体阻断药。受体阻断药 本类药主要阻断NA、AD与受体结合，为典10 药理作用药理作用 1.1.1.1.受体阻断作用受体阻断作用受体阻断作用受体阻断作用vv(1)(1)(1)(1)抑制心脏抑制心脏抑制心脏抑制心脏 心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。此作用是本类药物的药理作用基础。此作用是本类药物的药理作用基础。此作用是本类药物的药理作用基础。此作用是本类药物的药理作用基础。药理作用11v(2)(2)降低血压降低血压 正常人影响不明显，高血压患者有降压作用。正常人影响不明显，高血压患者有降压作用。v(3)(3)支气管收缩支气管收缩 呼吸道阻力轻度增加，对正常人无影响；对哮喘病呼吸道阻力轻度增加，对正常人无影响；对哮喘病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。(2)降低血压12vv(4)(4)拮抗糖拮抗糖(1 1 1 1 2 2 2 2)，脂肪，脂肪(3 3 3 3）分解分解 易掩盖胰岛素引起的低血糖反应易掩盖胰岛素引起的低血糖反应易掩盖胰岛素引起的低血糖反应易掩盖胰岛素引起的低血糖反应vv(5)(5)肾素肾素 受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的 1 1 1 1受体而抑受体而抑受体而抑受体而抑 制肾素的释放，降低肾素制肾素的释放，降低肾素制肾素的释放，降低肾素制肾素的释放，降低肾素-血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统醛固酮系统醛固酮系统醛固酮系统 作用而降低血压。作用而降低血压。作用而降低血压。作用而降低血压。(4)拮抗糖(1 2)，脂肪(3）分解13 2.2.膜稳定作用膜稳定作用 有些有些有些有些 受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。膜稳定作用。膜稳定作用。膜稳定作用。常用量时无明显效果。常用量时无明显效果。常用量时无明显效果。常用量时无明显效果。2.膜稳定作用14 3.3.内在拟交感活性内在拟交感活性 有些有些 受体阻断药（受体阻断药（1B1B和和2B2B类）与类）与 受体结合后阻断受体结合后阻断 受体，同时对受体，同时对 受体具有部分激动作用受体具有部分激动作用,称为内在称为内在拟交感活性。拟交感活性。对抑制心脏收缩支气管等作用较弱。对抑制心脏收缩支气管等作用较弱。3.内在拟交感活性15 临床应用临床应用 vv1.1.1.1.快速性心率失常快速性心率失常快速性心率失常快速性心率失常vv2.2.2.2.心绞痛心绞痛心绞痛心绞痛vv3.3.3.3.高血压高血压高血压高血压vv4.4.4.4.充血性心力衰竭充血性心力衰竭充血性心力衰竭充血性心力衰竭vv5.5.5.5.甲状腺机能亢进甲状腺机能亢进甲状腺机能亢进甲状腺机能亢进 临床应用16 不良反应不良反应 禁用支气管哮喘禁用支气管哮喘禁用支气管哮喘禁用支气管哮喘 抑制心脏功能，禁用严重心衰，窦性心动过缓和抑制心脏功能，禁用严重心衰，窦性心动过缓和抑制心脏功能，禁用严重心衰，窦性心动过缓和抑制心脏功能，禁用严重心衰，窦性心动过缓和 房室传导阻滞病人房室传导阻滞病人房室传导阻滞病人房室传导阻滞病人 不良反应17 护理要点护理要点 反跳现象，减药过程以反跳现象，减药过程以2 2周为宜。周为宜。护理要点 反跳现象，减药过程以2周为宜。18 1 1及及 2 2受体阻断药受体阻断药普萘洛尔普萘洛尔(propranolol,PP(propranolol,PP，心得安），心得安）对对 1 1 2 2受体无选择性。受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢，青光眼，偏临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢，青光眼，偏头痛等。头痛等。同类药物：同类药物：同类药物：同类药物：噻吗洛尔，吲哚洛尔噻吗洛尔，吲哚洛尔噻吗洛尔，吲哚洛尔噻吗洛尔，吲哚洛尔(心得静心得静心得静心得静)，纳多洛尔。，纳多洛尔。，纳多洛尔。，纳多洛尔。1及2受体阻断药普萘洛尔(propranolol,19 1 1受体阻断药受体阻断药 对心脏有选择性作用，无支气管和外周血管作用对心脏有选择性作用，无支气管和外周血管作用对心脏有选择性作用，无支气管和外周血管作用对心脏有选择性作用，无支气管和外周血管作用 临床用途：高血压和心绞痛临床用途：高血压和心绞痛临床用途：高血压和心绞痛临床用途：高血压和心绞痛 代表药物：阿替洛尔，美托洛尔，艾司洛尔等代表药物：阿替洛尔，美托洛尔，艾司洛尔等代表药物：阿替洛尔，美托洛尔，艾司洛尔等代表药物：阿替洛尔，美托洛尔，艾司洛尔等1受体阻断药 对心脏有选择性作用，无支气管和外周血管作20 和和 受体阻断药受体阻断药vv1.1.对对 1 1受体和受体和 受体均有竞争性阻断作用受体均有竞争性阻断作用 vv2.2.适应于各型（中重度）高血压病的治疗。适应于各型（中重度）高血压病的治疗。代表药物：拉贝洛尔。代表药物：拉贝洛尔。和受体阻断药1.对1受体和受体均有竞争性阻断作用 21药理学第十章肾上腺素受体阻断药课件22