消化系统药理学部分课件

消化系消化系统药理学部分理学部分消化系统药理学部分消化系统药理学部分消化系统药理学部分教学目1教学目教学目标标n n了解消化性了解消化性了解消化性了解消化性溃疡溃疡治治治治疗疗策略策略策略策略n n掌握消化性掌握消化性掌握消化性掌握消化性溃疡溃疡治治治治疗药疗药物分物分物分物分类类及代表及代表及代表及代表药药药药名名名名n n理解各理解各理解各理解各类类抗消化性抗消化性抗消化性抗消化性溃疡药溃疡药物的物的物的物的简简明机制明机制明机制明机制n n掌握胃酸分泌抑制掌握胃酸分泌抑制掌握胃酸分泌抑制掌握胃酸分泌抑制剂剂的分的分的分的分类类及代表及代表及代表及代表药药物（物（物（物（药药名，名，名，名，简简明机制，作用，明机制，作用，明机制，作用，明机制，作用，应应用，主要不良反用，主要不良反用，主要不良反用，主要不良反应应）教学目标了解消化性溃疡治疗策略2消化性消化性溃疡 腹泻腹泻 便秘便秘 消化消化不良不良呕吐呕吐消系疾病消化性溃疡 腹泻 便秘 消化呕吐消系疾病3n抗消化性抗消化性溃疡药n助消化助消化药n止吐止吐药n泻泻药n止泻止泻药n利胆利胆药 消化系消化系消化系消化系统药统药物物物物类别类别抗消化性溃疡药消化系统药物类别4抗消化性抗消化性溃疡药溃疡药 指指发生于胃和十二指生于胃和十二指肠球部的慢性球部的慢性溃疡。由于。由于溃疡的形成与胃酸、胃蛋白的形成与胃酸、胃蛋白酶的消化作用有的消化作用有关，故此称关，故此称为消化性消化性溃疡。因因溃疡主要主要发生于胃和十二指生于胃和十二指肠，因此又称，因此又称为胃、十二指胃、十二指肠溃疡。抗消化性溃疡药 指发生于胃和十二指肠球部的慢性溃疡。5n n约约95959999的消化性的消化性的消化性的消化性溃疡发溃疡发生在胃或十二指生在胃或十二指生在胃或十二指生在胃或十二指肠肠，其它，其它，其它，其它见见于大于大于大于大肠肠、食道等。、食道等。、食道等。、食道等。n n多多多多发发生于青壮年，胃生于青壮年，胃生于青壮年，胃生于青壮年，胃溃疡溃疡的好的好的好的好发发年年年年龄龄比十二指比十二指比十二指比十二指肠溃疡约迟肠溃疡约迟1010年；女性患者平均年年；女性患者平均年年；女性患者平均年年；女性患者平均年龄龄比男性比男性比男性比男性为为高。高。高。高。为为常常常常见见病、多病、多病、多病、多发发病，病，病，病，总发总发病率病率病率病率约约占人口的占人口的占人口的占人口的10101212n n发发病机制复病机制复病机制复病机制复杂杂,尚未完全明确尚未完全明确尚未完全明确尚未完全明确约9599的消化性溃疡发生在胃或十二指肠，其它见于大肠、6保保护机制机制损伤机制机制胃酸胃酸 H.P发发病机制病机制病机制病机制保保护机制机制损伤机制机制粘液粘液,粘膜粘膜,HCO3-保护机制损伤机制胃酸 消化性溃疡H.P发病机制保护机制损伤机7常常见致病因子致病因子浓茶，咖啡，茶，咖啡，辛辣、酒、辛辣、酒、药物物胃酸一胃蛋白胃酸一胃蛋白酶的侵的侵袭常见致病因子浓茶，咖啡，辛辣、酒、药物胃酸一胃蛋白酶的侵袭9 幽幽门螺杆菌感染螺杆菌感染产生毒素破坏粘膜生毒素破坏粘膜胃炎，胃胃炎，胃溃疡可能致癌可能致癌 幽门螺杆菌感染产生毒素破坏粘膜10Warren and Marshall 幽幽门螺杆菌的螺杆菌的发现者者Warren and Marshall 幽门螺杆菌的发现11【溃疡的发生】【溃疡的发生】12【溃疡的发生】【溃疡的发生】13 精神精神紧张 情緒情緒因素：因素：忧愁愁、焦焦虑 身身体体受到重大傷害受到重大傷害：休克休克 休息、睡眠不足休息、睡眠不足胃壁黏膜抵抗力不足胃壁黏膜抵抗力不足 精神紧张 身体受到重大傷害：休克胃壁黏膜抵抗力不足14【正常胃部情况正常胃部情况】【正常胃部情况】15【胃胃溃疡】【胃溃疡】16【十二指十二指肠溃疡】【十二指肠溃疡】17胃酸的破坏胃酸的破坏胃粘膜屏障减弱胃粘膜屏障减弱幽幽门螺杆菌螺杆菌中和或抑制胃酸中和或抑制胃酸增增强粘膜屏障粘膜屏障抑制幽抑制幽门螺杆菌螺杆菌溃 疡 治治 疗 策策 略略胃酸的破坏中和或抑制胃酸溃 疡 治 疗 策 略18抗胃酸抗胃酸保保护粘膜粘膜根除根除HP抗消化性抗消化性溃疡药溃疡药分分类类抗酸抗酸抗酸抗酸药药H H H H2 2 2 2受体阻断受体阻断受体阻断受体阻断药药M M M M受体阻断受体阻断受体阻断受体阻断药药质质子子子子泵泵抑制抑制抑制抑制药药粘膜保粘膜保粘膜保粘膜保护药护药抗幽抗幽抗幽抗幽门门螺旋菌螺旋菌螺旋菌螺旋菌药药抗胃酸保护粘膜根除HP抗消化性溃疡药分类抗酸药H2受体阻断19一、抗酸一、抗酸一、抗酸一、抗酸药药(antacids)(antacids)(antacids)(antacids)是一是一是一是一类类弱碱性物弱碱性物弱碱性物弱碱性物质质,如如如如氢氢氧化氧化氧化氧化铝铝代表代表代表代表药药物物物物一、抗酸药(antacids)是一类弱碱性物质,如氢氧化铝20n n作用原理作用原理作用原理作用原理 口服后能降低胃内容物酸度，从而口服后能降低胃内容物酸度，从而口服后能降低胃内容物酸度，从而口服后能降低胃内容物酸度，从而解除胃酸解除胃酸解除胃酸解除胃酸对对胃、十二指胃、十二指胃、十二指胃、十二指肠肠粘膜的侵粘膜的侵粘膜的侵粘膜的侵蚀蚀和和和和对溃疡对溃疡面的面的面的面的刺激刺激刺激刺激，并，并，并，并降低胃蛋白降低胃蛋白降低胃蛋白降低胃蛋白酶酶活性活性活性活性，发挥缓发挥缓解疼痛和促解疼痛和促解疼痛和促解疼痛和促进进愈合的作用。愈合的作用。愈合的作用。愈合的作用。壁壁细胞胞胃腔胃腔H+H+H+H+H+抗酸抗酸药作用原理壁细胞胃腔H+H+H+H+H+抗酸药21氢氢氧化氧化氧化氧化铝铝 作作作作 用用用用:抗酸，止血，保抗酸，止血，保抗酸，止血，保抗酸，止血，保护溃疡护溃疡面面面面 不良反不良反不良反不良反应应:n n便秘便秘便秘便秘n n影响磷吸收影响磷吸收影响磷吸收影响磷吸收n n不可与四不可与四不可与四不可与四环环素素素素药药物同物同物同物同时时使用使用使用使用 其它：其它：其它：其它：氢氢氧化氧化氧化氧化镁镁（导导泻），三硅酸泻），三硅酸泻），三硅酸泻），三硅酸镁镁氢氧化铝 22胃酸分泌机制示意图M1CCK2H2H+-K+ATP酶K+Ca2+cAMP组胺胺Ach胃泌素胃泌素H+pH1H+pH7.3Ca2+壁壁细胞胞胃腔胃腔二、胃酸分泌抑制二、胃酸分泌抑制剂胃酸分泌机制示意图M1CCK2H2H+-K+ATP酶K+C23MCCK2H2H+K+-ATP酶K+Ca2+cAMPK+K+H+H2受受体阻体阻断断药H+(-)1.H1.H2 2受体阻断受体阻断药H+MCCK2H2H+K+-ATP酶K+Ca2+cAMPK+24n n机制：机制：机制：机制：选择选择性性性性竞竞争争争争结结合合合合H H H H2 2 2 2 受体受体受体受体,从而使壁从而使壁从而使壁从而使壁细细胞内胞内胞内胞内cAMP cAMP cAMP cAMP 产产生及胃酸分泌减少。生及胃酸分泌减少。生及胃酸分泌减少。生及胃酸分泌减少。n n应应用：十二指用：十二指用：十二指用：十二指肠溃疡肠溃疡，胃，胃，胃，胃溃疡溃疡机制：选择性竞争结合H2 受体,从而使壁细胞内cAMP 产生25 西咪替丁西咪替丁西咪替丁西咪替丁（cimetidinecimetidine）不良反不良反不良反不良反应应：多，多，多，多，现现少用少用少用少用n n中枢神中枢神中枢神中枢神经经n n消化系消化系消化系消化系统统n n抗雄激素作用抗雄激素作用抗雄激素作用抗雄激素作用:男性青年，可引起阳萎、性欲消失及乳房男性青年，可引起阳萎、性欲消失及乳房男性青年，可引起阳萎、性欲消失及乳房男性青年，可引起阳萎、性欲消失及乳房发发育育育育n n抑制抑制抑制抑制细细胞色素胞色素胞色素胞色素P-450P-450P-450P-450肝肝肝肝药酶药酶活性活性活性活性(雷尼替丁雷尼替丁雷尼替丁雷尼替丁较较弱弱弱弱,其它同其它同其它同其它同类药类药物无物无物无物无)西咪替丁（cimetidine）26用用用用药药注意：注意：注意：注意：n n可透可透可透可透过过胎胎胎胎盘盘屏障，并通屏障，并通屏障，并通屏障，并通过过乳汁排泄乳汁排泄乳汁排泄乳汁排泄n n不可与硫糖不可与硫糖不可与硫糖不可与硫糖铝类药铝类药合用合用合用合用其它其它其它其它药药物物物物:雷尼替丁（雷尼替丁（雷尼替丁（雷尼替丁（ranitidineranitidineranitidineranitidine）(第二代第二代第二代第二代)比西米替丁比西米替丁比西米替丁比西米替丁强强5 5 5 510 10 10 10 倍倍倍倍法莫替丁（法莫替丁（法莫替丁（法莫替丁（famotidinefamotidinefamotidinefamotidine）(第三代第三代第三代第三代)比雷尼替丁比雷尼替丁比雷尼替丁比雷尼替丁强强7 7 7 7 倍倍倍倍用药注意：272.H+2.H+2.H+2.H+泵泵抑制抑制抑制抑制药药作用机制作用机制作用机制作用机制:作用于壁作用于壁作用于壁作用于壁细细胞胃酸分泌胞胃酸分泌胞胃酸分泌胞胃酸分泌终终末步末步末步末步骤骤中的关中的关中的关中的关键酶键酶H H H H+-K-K-K-K+-ATP-ATP-ATP-ATP 酶酶,使其不可逆地失去活性使其不可逆地失去活性使其不可逆地失去活性使其不可逆地失去活性,导导致胃酸分泌抑制。致胃酸分泌抑制。致胃酸分泌抑制。致胃酸分泌抑制。奥美拉奥美拉奥美拉奥美拉唑唑(OmeprazoleOmeprazoleOmeprazoleOmeprazole洛洛洛洛赛赛克克克克 )n n抗抗抗抗溃疡溃疡机制机制机制机制 抑制抑制抑制抑制H+H+H+H+泵泵功能功能功能功能 促促促促进进胃粘膜血流循胃粘膜血流循胃粘膜血流循胃粘膜血流循环环,修复胃粘膜修复胃粘膜修复胃粘膜修复胃粘膜 抑制幽抑制幽抑制幽抑制幽门门螺杆菌螺杆菌螺杆菌螺杆菌2.H+泵抑制药作用机制:作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的28n n用途用途用途用途:消化性消化性消化性消化性溃疡溃疡 反流性食道炎反流性食道炎反流性食道炎反流性食道炎 卓卓卓卓-艾艾艾艾综综合征合征合征合征 对对H H H H2 2 2 2受体阻断受体阻断受体阻断受体阻断药药无效者无效者无效者无效者n n用用用用药药注意注意注意注意:长长期用期用期用期用药药,可致可致可致可致细细菌滋菌滋菌滋菌滋长长 肝肝肝肝药酶药酶抑制抑制抑制抑制剂剂同同同同类药类药:兰兰索拉索拉索拉索拉唑唑(Lansoprazole)(Lansoprazole)(Lansoprazole)(Lansoprazole)消化系统药理学部分课件29MCCK2H2H+K+ATPaseK+H+Ca2+-cAMP-K+K+H+M受受体阻体阻断断药(-)H+3.M3.M受体阻断受体阻断药MCCK2H2H+K+ATPaseK+H+Ca2+-cAM30哌仑哌仑西平西平西平西平 pirenzepinepirenzepine 抑制抑制抑制抑制MM1 1受体；受体；受体；受体；小小小小剂剂量可抑制胃酸分泌；量可抑制胃酸分泌；量可抑制胃酸分泌；量可抑制胃酸分泌；大大大大剂剂量可影响唾液；量可影响唾液；量可影响唾液；量可影响唾液；应应用用用用:消化性消化性消化性消化性溃疡溃疡 药药理作用理作用理作用理作用:哌仑西平 pirenzepine 31丙谷胺丙谷胺丙谷胺丙谷胺药药理作用理作用理作用理作用:抑制胃酸、胃蛋白抑制胃酸、胃蛋白抑制胃酸、胃蛋白抑制胃酸、胃蛋白酶酶分泌分泌分泌分泌 增加胃黏液，保增加胃黏液，保增加胃黏液，保增加胃黏液，保护护胃黏膜胃黏膜胃黏膜胃黏膜临临床床床床应应用用用用:胃和十二指胃和十二指胃和十二指胃和十二指肠溃疡肠溃疡及胃炎及胃炎及胃炎及胃炎4.4.4.4.胃泌素受体抑制胃泌素受体抑制胃泌素受体抑制胃泌素受体抑制剂剂：丙谷胺药理作用:4.胃泌素受体抑制剂：32三、胃粘膜保三、胃粘膜保护制制剂增增强细胞保胞保护因素、因素、维持机体粘膜的完整性、加持机体粘膜的完整性、加强细胞的自我抵抗能力。胞的自我抵抗能力。（1）铋制制剂：胶：胶态次枸次枸橼酸酸铋（2）化学抗酸）化学抗酸剂：硫糖：硫糖铝、氢氧化氧化铝、碳酸、碳酸铝（3）前列腺素）前列腺素E：米索前列醇：米索前列醇三、胃粘膜保护制剂增强细胞保护因素、维持机体粘膜的完整性、33硫糖硫糖硫糖硫糖铝铝n在在pH4情况下，可聚合成胶状，粘于上皮情况下，可聚合成胶状，粘于上皮细胞和胞和溃疡基底基底,抵御胃酸和消化抵御胃酸和消化酶的侵的侵蚀n能与胃能与胃酶和胆汁酸和胆汁酸结合，减少胃合，减少胃酶和胆汁酸和胆汁酸对胃粘膜的胃粘膜的损伤；减；减轻胃粘膜蛋白分解胃粘膜蛋白分解n能促能促进胃粘液和碳酸胃粘液和碳酸氢盐分泌；促分泌；促进胃粘膜和血管的增生胃粘膜和血管的增生应 用用:消化性消化性溃疡、慢性糜、慢性糜烂性胃炎及返流性食道炎等性胃炎及返流性食道炎等用用药注意注意:禁与抗酸及胃酸分泌抑制禁与抗酸及胃酸分泌抑制药同服同服硫糖铝在pH4情况下，可聚合成胶状，粘于上皮细胞和溃疡基底34n胃液胃液pHpH条件下形成氧化条件下形成氧化铋（胶体）保（胶体）保护屏障屏障n降低胃蛋白降低胃蛋白酶活性活性n促促进胃粘液分泌胃粘液分泌n抑制幽抑制幽门螺杆菌螺杆菌枸椽酸枸椽酸枸椽酸枸椽酸铋钾铋钾注意事注意事项：n n牛奶、抗酸牛奶、抗酸药药可干可干扰扰其作用。其作用。n n服服药药期期间间可使舌、口腔、可使舌、口腔、粪粪染黑。染黑。n n肾肾功不良者禁用，以免引起血功不良者禁用，以免引起血铋过铋过高。高。胃液pH条件下形成氧化铋（胶体）保护屏障枸椽酸铋钾注意事项：35n n代表代表代表代表药药：米索前列醇：米索前列醇：米索前列醇：米索前列醇n有刺激胃粘液、碳酸有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜胃粘膜前列腺素衍生物前列腺素衍生物代表药：米索前列醇前列腺素衍生物36米索前列醇米索前列醇作用作用:抑制基抑制基础和夜和夜间胃酸分泌，胃酸、胃蛋白胃酸分泌，胃酸、胃蛋白酶（组胺、胃泌素、食物所致）分泌；胺、胃泌素、食物所致）分泌；提高胃黏液及提高胃黏液及HCO3分泌，保分泌，保护胃粘膜胃粘膜应用用:1.防治抗炎防治抗炎药（阿司匹林等）（阿司匹林等）诱发的胃出血、的胃出血、溃疡、坏死有特效、坏死有特效 2.治治疗胃、十胃、十 二指二指肠溃疡，为二二线药。不良反不良反应:腹泻，孕腹泻，孕妇禁用（收禁用（收缩子子宫）米索前列醇37 溃疡发溃疡发生：国外生：国外生：国外生：国外HpHpHpHp达达达达90%90%90%90%以上，国内以上，国内以上，国内以上，国内约约70%70%70%70%抗抗抗抗HpHpHpHp感染感染感染感染药药物：物：物：物：n n抗抗抗抗溃疡药溃疡药：如：如：如：如铋剂铋剂，质质子子子子泵泵抑制抑制抑制抑制剂剂等等等等n n抗菌素：四抗菌素：四抗菌素：四抗菌素：四环环素、素、素、素、呋呋喃喃喃喃唑酮唑酮、甲哨、甲哨、甲哨、甲哨唑唑，阿莫西林，氨，阿莫西林，氨，阿莫西林，氨，阿莫西林，氨苄苄青霉素，青霉素，青霉素，青霉素，克拉霉素、克拉霉素、克拉霉素、克拉霉素、庆庆大霉素、大霉素、大霉素、大霉素、罗红罗红霉素霉素霉素霉素等，等，等，等，2 2 2 23 3 3 3药联药联合合合合应应用用用用n nHpHpHpHp疫苗：疫苗：疫苗：疫苗：四、抗幽四、抗幽门门螺旋菌螺旋菌药药 溃疡发生：国外Hp达90%以上，国内约70%四、抗幽门螺38调节调节消化功能消化功能消化功能消化功能药药调节消化功能药39 硫酸硫酸硫酸硫酸镁镁 口服口服MgMg2 2、SOSO4 42-2-肠肠道高渗道高渗大大肠肠水份水份肠肠内容物内容物刺激刺激肠肠壁壁泻下泻下一、泻一、泻一、泻一、泻 药药分分分分为为容容容容积积性、刺激性和性、刺激性和性、刺激性和性、刺激性和润润滑性泻滑性泻滑性泻滑性泻药药三三三三类类。容容积积性泻性泻药药 硫酸镁 口服40作用与用途作用与用途作用与用途作用与用途1.1.导导泻作用泻作用泻作用泻作用-排除排除排除排除肠肠内毒物及内毒物及内毒物及内毒物及辅辅助用于助用于助用于助用于驱肠驱肠虫虫虫虫2.2.利胆作用利胆作用利胆作用利胆作用-阻塞性黄疸、慢性胆囊炎阻塞性黄疸、慢性胆囊炎阻塞性黄疸、慢性胆囊炎阻塞性黄疸、慢性胆囊炎 3.3.抗惊厥抗惊厥抗惊厥抗惊厥-各各各各类类惊厥，尤其是子惊厥，尤其是子惊厥，尤其是子惊厥，尤其是子痫痫惊厥惊厥惊厥惊厥4.4.降降降降压压-高血高血高血高血压压危象危象危象危象注意事注意事注意事注意事项项：泻下泻下强，月，月经、妊娠、妊娠妇女及老人慎用女及老人慎用中枢抑制中枢抑制中枢抑制中枢抑制药药中毒不能用硫酸中毒不能用硫酸中毒不能用硫酸中毒不能用硫酸镁导镁导泻泻泻泻其它：硫酸其它：硫酸其它：硫酸其它：硫酸钠钠,乳果糖乳果糖乳果糖乳果糖 ,食物食物食物食物纤维纤维素素素素 作用与用途41接触性泻接触性泻药药酚酚酚酚 酞酞碱性碱性肠液下形成可溶性液下形成可溶性钠盐促促进结肠蠕蠕动作用温和，作用温和，6-8h6-8h排排软便，便，经历肝肝肠循循环，作，作用用时间较长（3-43-4天）。天）。适用于慢性便秘、适用于慢性便秘、习惯性便秘性便秘长期服用有致癌危期服用有致癌危险，碱性尿中呈，碱性尿中呈红色。色。接触性泻药酚 酞碱性肠液下形成可溶性钠盐促进结肠蠕动42醌类醌类（大黄，番泻叶，芦（大黄，番泻叶，芦（大黄，番泻叶，芦（大黄，番泻叶，芦荟荟等）等）等）等）在在肠内内细菌分解菌分解为蒽蒽醌促促进肠蠕蠕动常用于急、慢性便秘常用于急、慢性便秘 小小剂量大黄止泻量大黄止泻,大大剂量大黄量大黄导泻泻大黄大黄还有抗菌作用有抗菌作用醌类（大黄，番泻叶，芦荟等）在肠内细菌分解为蒽醌促进肠蠕动43润润滑性泻滑性泻药药n n液体石蜡液体石蜡液体石蜡液体石蜡 润润滑滑滑滑肠肠壁，妨碍壁，妨碍壁，妨碍壁，妨碍肠肠内水分吸收内水分吸收内水分吸收内水分吸收 长长期期期期应应用影响脂溶性用影响脂溶性用影响脂溶性用影响脂溶性维维生素、生素、生素、生素、钙钙、磷吸收、磷吸收、磷吸收、磷吸收n n50%50%50%50%甘油（开塞露）甘油（开塞露）甘油（开塞露）甘油（开塞露）高渗高渗高渗高渗压压刺激直刺激直刺激直刺激直肠肠引起排便反射；局部引起排便反射；局部引起排便反射；局部引起排便反射；局部润润滑。滑。滑。滑。适用于儿童及老人。适用于儿童及老人。适用于儿童及老人。适用于儿童及老人。润滑性泻药液体石蜡 44n阿片制阿片制剂:提高提高肠张力，抑制蠕力，抑制蠕动，止泻，止泻强，用于，用于较严重的非感染性腹泻。重的非感染性腹泻。n地芬地芬诺酯（苯乙（苯乙哌啶）：）：哌替替啶衍生物，衍生物，类似阿片，短期不成似阿片，短期不成瘾。用于急性腹泻。用于急性腹泻。n其它：其它：洛洛哌丁胺（苯丁洛胺）：丁胺（苯丁洛胺）：用于急、慢性腹泻。用于急、慢性腹泻。收收敛剂和吸附和吸附剂：鞣酸蛋白、碱式碳酸：鞣酸蛋白、碱式碳酸铋 药用炭用炭二、止泻药阿片制剂:提高肠张力，抑制蠕动，止泻强，用于较严重的非感染45 三、止吐三、止吐药药呕吐的原因呕吐的原因呕吐的原因呕吐的原因n n内内内内脏脏及前庭功能紊乱及前庭功能紊乱及前庭功能紊乱及前庭功能紊乱n n药药物、化物、化物、化物、化疗疗等刺激催吐化学感受器等刺激催吐化学感受器等刺激催吐化学感受器等刺激催吐化学感受器(CTZ)(CTZ)(CTZ)(CTZ)的的的的D D D D2 2 2 2、H H H H1 1 1 1、M M M M1 1 1 1、和、和、和、和5-HT5-HT5-HT5-HT3 3 3 3受体受体受体受体 三、止吐药呕吐的原因46n n1 1受体阻断受体阻断受体阻断受体阻断剂剂 茶苯海明（茶苯海明（茶苯海明（茶苯海明（晕晕海宁）海宁）海宁）海宁）n nM M 阻断阻断阻断阻断剂剂 东东莨菪碱莨菪碱莨菪碱莨菪碱n nDADA阻断阻断阻断阻断剂剂 氯氯丙丙丙丙嗪嗪 甲氧甲氧甲氧甲氧氯氯普胺普胺普胺普胺 多潘立多潘立多潘立多潘立酮酮n n5-HT5-HT3 3受体阻断受体阻断受体阻断受体阻断药药 奥丹司奥丹司奥丹司奥丹司琼琼 常用止吐常用止吐常用止吐常用止吐药药1受体阻断剂 常用止吐药47 生物利用度生物利用度75%，较易通易通过血血脑屏障、胎屏障、胎盘屏障屏障作用与作用与作用与作用与应应用：用：用：用：n n阻断阻断阻断阻断CTZCTZ的的的的D D2 2受体，受体，受体，受体，强强大的中枢性止吐作用大的中枢性止吐作用大的中枢性止吐作用大的中枢性止吐作用n n阻断胃阻断胃阻断胃阻断胃肠肠多巴胺受体，多巴胺受体，多巴胺受体，多巴胺受体，发挥发挥胃胃胃胃肠肠促促促促动药动药作用作用作用作用n n主要用于胃主要用于胃主要用于胃主要用于胃肠肠功能失功能失功能失功能失调调所致的呕吐，所致的呕吐，所致的呕吐，所致的呕吐，还还用于放用于放用于放用于放疗疗、化、化、化、化疗疗引起的呕吐引起的呕吐引起的呕吐引起的呕吐不良反不良反应：长期大期大剂量使用可致量使用可致锥体外系症状（肌震体外系症状（肌震颤、坐立不安）、坐立不安）甲氧甲氧甲氧甲氧氯氯普胺普胺普胺普胺 生物利用度75%，较易通过血脑屏障、胎盘屏障甲氧氯普胺48 外周性多巴胺受体阻断外周性多巴胺受体阻断药，不易通，不易通过血血脑屏障。屏障。作用：促胃排空及胃作用：促胃排空及胃肠协调运运动，并，并镇吐。吐。应用：多种原因的用：多种原因的恶心呕吐（胃心呕吐（胃肠功能紊乱；偏功能紊乱；偏头痛、痛、颅外外伤；化；化疗、放、放疗等），偶等），偶见腹腹痛。痛。其它：西沙必利其它：西沙必利多潘立多潘立酮（吗丁林丁林motiliummotilium）外周性多巴胺受体阻断药，不易通过血脑屏障。多潘立酮49n n5-HT5-HT3 3受体拮抗受体拮抗受体拮抗受体拮抗药药n n对对化化化化疗药疗药及放及放及放及放疗疗引起的呕吐，可引起的呕吐，可引起的呕吐，可引起的呕吐，可产产生迅速而生迅速而生迅速而生迅速而强强大的止吐作用大的止吐作用大的止吐作用大的止吐作用n n对晕动对晕动病及病及病及病及DADA受体激受体激受体激受体激动剂动剂去水去水去水去水吗吗啡引起的呕吐无效啡引起的呕吐无效啡引起的呕吐无效啡引起的呕吐无效奥丹司奥丹司奥丹司奥丹司琼琼5-HT3受体拮抗药奥丹司琼50 多多为消化成分，用于消化成分缺乏引起的消化不良。消化成分，用于消化成分缺乏引起的消化不良。稀稀盐酸酸 10%10%盐酸溶液，代替胃酸不足。酸溶液，代替胃酸不足。作用：促作用：促进胃蛋白胃蛋白酶原原胃蛋白胃蛋白酶，并提高，并提高酶活性。活性。应用：各种原因胃酸缺乏（胃炎、胃癌）消化不良（腹用：各种原因胃酸缺乏（胃炎、胃癌）消化不良（腹胀、嗳气）。气）。四、助消化药 多为消化成分，用于消化成分缺乏引起的消化不良。四、助51胃蛋白胃蛋白酶 家畜胃粘膜提取，酸中家畜胃粘膜提取，酸中稳定。定。作用：水解胃中蛋白作用：水解胃中蛋白质。应用：合用稀用：合用稀盐酸，用于消化不良。酸，用于消化不良。胃蛋白酶 52乳乳酶生生干燥活乳酸杆菌制品。干燥活乳酸杆菌制品。作用：在作用：在肠内分解糖内分解糖类生成乳酸（生成乳酸（pHpH下降），抑制腐下降），抑制腐败菌的腐菌的腐败、产气作用。气作用。应用：消化不良，多用于小儿消化不良性腹泻。用：消化不良，多用于小儿消化不良性腹泻。禁忌：不与抗菌禁忌：不与抗菌药、吸附、吸附药合用。合用。乳酶生53课课后后总结总结保保保保.减弱减弱减弱减弱破破破破.增增增增强强消化性消化性消化性消化性溃疡溃疡原因？原因？原因？原因？治治治治疗疗策略策略策略策略抗酸抗酸抗酸抗酸.抑酸抑酸抑酸抑酸.粘膜保粘膜保粘膜保粘膜保.Hp.Hp.代表代表代表代表药药，机制，机制，机制，机制分分分分类类，代表，代表，代表，代表药药，机制，不良反，机制，不良反，机制，不良反，机制，不良反应应抗抗抗抗溃疡药溃疡药恢复平衡恢复平衡恢复平衡恢复平衡课后总结保.减弱破.增强消化性溃疡原因？治疗策略抗酸.54外方：外方：外方：外方：西米替丁片西米替丁片西米替丁片西米替丁片 0.2g30 10.2g30 1#tidtid 甲氧甲氧甲氧甲氧氯氯普胺片普胺片普胺片普胺片 5mg30 15mg30 1#tidtid 复合复合复合复合维维生素生素生素生素B B片片片片 60 60 2 2#tidtid原由原由原由原由:病者十二指病者十二指病者十二指病者十二指肠溃疡肠溃疡，伴，伴，伴，伴恶恶心呕吐，食欲不振。心呕吐，食欲不振。心呕吐，食欲不振。心呕吐，食欲不振。疗疗效如何，分析原因。效如何，分析原因。效如何，分析原因。效如何，分析原因。处方分析方分析外方：处方分析55n n甲氧甲氧甲氧甲氧氯氯普胺可降低西咪替丁效价。普胺可降低西咪替丁效价。普胺可降低西咪替丁效价。普胺可降低西咪替丁效价。n n西咪替丁西咪替丁西咪替丁西咪替丁为组为组胺胺胺胺H2H2受体阻滞受体阻滞受体阻滞受体阻滞剂剂，能抑制，能抑制，能抑制，能抑制组组胺或五胺或五胺或五胺或五肽肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，可用于治胃泌素刺激引起的胃酸分泌，可用于治胃泌素刺激引起的胃酸分泌，可用于治胃泌素刺激引起的胃酸分泌，可用于治疗疗十二指十二指十二指十二指肠溃疡肠溃疡、胃、胃、胃、胃溃疡溃疡等症。甲氧等症。甲氧等症。甲氧等症。甲氧氯氯普照胺能使胃运普照胺能使胃运普照胺能使胃运普照胺能使胃运动动功能亢功能亢功能亢功能亢进进，提高胃容物的通，提高胃容物的通，提高胃容物的通，提高胃容物的通过过率，加率，加率，加率，加快胃快胃快胃快胃肠肠蠕蠕蠕蠕动动，引起胃排空速度改，引起胃排空速度改，引起胃排空速度改，引起胃排空速度改变变，使，使，使，使药药物在物在物在物在肠肠内通内通内通内通过较过较快，致吸收快，致吸收快，致吸收快，致吸收时间时间减少，使西咪替丁减少，使西咪替丁减少，使西咪替丁减少，使西咪替丁吸收量减少吸收量减少吸收量减少吸收量减少20%20%，并减慢血，并减慢血，并减慢血，并减慢血药浓药浓度峰度峰度峰度峰值值的到达的到达的到达的到达时间时间，单单用西咪替丁用西咪替丁用西咪替丁用西咪替丁时时，其生物利用度，其生物利用度，其生物利用度，其生物利用度为为82%82%，当与甲氧，当与甲氧，当与甲氧，当与甲氧氯氯普胺合用普胺合用普胺合用普胺合用时时，则则降至降至降至降至63%63%，从而影响其，从而影响其，从而影响其，从而影响其疗疗效。效。效。效。n n因而两因而两因而两因而两药药不宜同不宜同不宜同不宜同时时服用，如必需合用，西咪替丁的服用，如必需合用，西咪替丁的服用，如必需合用，西咪替丁的服用，如必需合用，西咪替丁的剂剂量量量量须须适当增加。适当增加。适当增加。适当增加。甲氧氯普胺可降低西咪替丁效价。56谢谢！谢谢！57