消化系统药物培训ppt课件

消化系消化系统药物物消化系统药物1第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡(胃、十二招肠溃疡)是全球性的慢性消化系统疾病，发病率约10。认为是攻击性因子(胃酸、目蛋白酶的分泌、幽门螺杆茵感染)与防御或细胞保护(粘液分泌、重碳酸盐分泌、前列腺素的产生)失衡所致。药物治疗的战略是平衡二者关系，以达止痛、促进愈合和防止复发的目的。消化系统药物2第一节 抗消化性溃疡药消化系统药物2消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡防御因子防御因子粘液分泌粘液分泌碳酸氢盐缓冲碳酸氢盐缓冲上皮细胞再生上皮细胞再生局部血液循环局部血液循环前列腺素前列腺素 攻击因子攻击因子胃酸过多（胃酸过多（Ach胃泌素、胃泌素、组胺受体）组胺受体）幽门螺旋杆菌幽门螺旋杆菌胃蛋白酶原胃蛋白酶原遗传因素遗传因素吸烟、药物吸烟、药物消化系统药物3消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡防御因子 抗消化性溃疡药分类抗消化性溃疡药分类1.1.抗酸药抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁氢氧化铝、三硅酸镁2.2.抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药M M受体阻断药受体阻断药:哌仑西平哌仑西平H H2 2受体阻断药受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁西咪替丁、雷尼替丁胃壁细胞胃壁细胞H H+泵抑制药：奥美拉唑等泵抑制药：奥美拉唑等胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药:丙谷胺丙谷胺3.3.粘膜保护药粘膜保护药：A.A.前列腺素衍生物前列腺素衍生物 B.B.硫糖铝、硫糖铝、枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾4.4.抗幽门螺杆菌药：抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、甲硝唑等阿莫西林、甲硝唑等消化系统药物4抗消化性溃疡药分类1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁消化系统药物抗酸药抗酸药药理作用药理作用弱碱性物质弱碱性物质升高升高pHpH；降低胃蛋白酶活性；降低胃蛋白酶活性结合有害物质结合有害物质常见药常见药碳酸钙：产气碳酸钙：产气氢氧化镁：导泻氢氧化镁：导泻氢氧化铝：收敛、止血氢氧化铝：收敛、止血消化系统药物5抗酸药药理作用消化系统药物5抗酸药抗酸药常用抗酸药物作用比较：作用 氢氧 三硅 氧化 氢氧 碳酸 碳酸 化镁 酸镁 镁 化铝 钙 氢钠抗酸强度 强 弱 强 中 较强 强起效时间 快 慢 慢 慢 较快 快维持时间 较长 较长 较长 较长 较长 短粘膜保护 无 有 有 有 无 无 作用收敛作用 无 无 无 有 有 无碱血症 无 无 无 无 无 有产生CO2 无 无 无 无 有 有排便影响 轻泻 轻泻 轻泻 便秘 便秘 无消化系统药物6抗酸药常用抗酸药物作用比较：作用 氢氧 三硅 壁细胞通过受体(M1、H2受体、胃泌素受体)、第二信使和H+，K+-ATP酶三个环节分泌胃酸。H2受体阻断药 胃壁细胞H+泵抑制药消化系统药物7 壁细胞通过受体(M1、H2受体、胃泌素受体)、第二信MRMRH H2 2R RGRGRH H+、K K+-ATP-ATP酶酶H H+K K+奥奥美美拉拉唑唑壁细胞壁细胞哌仑西平哌仑西平AchAch西咪替丁西咪替丁丙谷胺丙谷胺HistHistGastGast抑制胃酸分泌药作用部位抑制胃酸分泌药作用部位胃酸形成的最后环节胃酸形成的最后环节 消化系统药物8MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奥壁细胞哌仑西平AH H2 2受体阻断药受体阻断药常用药物：西米替丁，雷尼替丁，法莫替丁，尼扎替丁消化系统药物9H2受体阻断药常用药物：消化系统药物9H H2 2受体阻断药受体阻断药 作用：拮抗组胺，五肽胃泌素，M受体激动剂引起的胃酸分泌用途：用于十二指肠溃疡，胃溃疡 法莫替丁强于西米替丁2050倍，尼扎替 丁 雷尼替丁强于西米替丁410倍不良反应：便泻 头痛 皮疹，iV过快，心率减慢，心肌收缩力下降，西米替丁为肝药酶抑制剂，联合用药应注意。消化系统药物10H2受体阻断药消化系统药物10M M受体阻断药受体阻断药 阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂量则不良反应较多，较少单独应用。哌仑西平(pirenzepine)与引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高，而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与西咪替丁相仿而不良反应轻微消化系统药物11M受体阻断药消化系统药物11胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药丙谷胺（丙谷胺（proglumideproglumide）化学结构与胃泌素相似化学结构与胃泌素相似 可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。减少胃酸分泌减少胃酸分泌 但临床疗效比H2受体阻断剂差促进粘液合成促进粘液合成 对胃粘膜有保护和促进愈合作用。消化系统药物12胃泌素受体阻断药丙谷胺（proglumide）消化系统药物1H H+-K-K+-ATP-ATP酶抑制药酶抑制药药理作用及机制药理作用及机制与与H H+-K-K+ATP ATP 酶的巯基共价结合，不可逆地抑制酶的巯基共价结合，不可逆地抑制H H+泵功泵功能能口服后在壁细胞分泌小管周围转变为次磺酰胺衍生物硫原子与H，KATP酶上巯基结合H泵将H从壁细胞运到胃腔抑制胃酸形成奥美拉唑奥美拉唑 胃壁细胞胃壁细胞H H泵抑制药泵抑制药消化系统药物13H+-K+-ATP酶抑制药奥美拉唑 胃壁细胞H泵抑制奥美拉唑奥美拉唑 (omeprazole,losec 洛赛克）洛赛克）增加胃门，胃体，胃窦处粘膜血流量。减弱幽门螺旋菌活性。临床应用临床应用 消化道溃疡、消化道溃疡、HpHp感染、反流性食道炎等感染、反流性食道炎等药物相互作用药物相互作用抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除的消除消化系统药物14奥美拉唑 (omeprazole,losec 洛赛克）增强胃增强胃粘粘膜屏障的药物膜屏障的药物米索前列醇（米索前列醇（misoprostolmisoprostol）抑制基础胃酸分泌抑制基础胃酸分泌促进粘液和促进粘液和HCOHCO3 3-分泌分泌促进受损上皮细胞重建和增殖促进受损上皮细胞重建和增殖增加胃粘膜的血流量增加胃粘膜的血流量恩前列素（恩前列素（enprostilenprostil）消化系统药物15增强胃粘膜屏障的药物米索前列醇（misoprostol）消化H+胃蛋白酶胃蛋白酶H2O+CO2NaHCO3-Cl-H+pH2腔腔粘液层粘液层NaClPG粘液粘液pH7粘粘膜膜有通道膜有通道膜的壁细胞的壁细胞胃液胃液Cl-胃蛋白酶胃蛋白酶乙酰水杨酸乙酰水杨酸吲哚美辛吲哚美辛粘液层的保护作用粘液层的保护作用PGPG消化系统药物16H+胃蛋白酶H2O+CO2NaHCO3-Cl-H+pH2腔粘增强胃增强胃粘粘膜屏障的药物膜屏障的药物硫糖铝(sucralfate)蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH4时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；能与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜的损伤；能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎有较好疗效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。消化系统药物17增强胃粘膜屏障的药物硫糖铝(sucralfate)消化系统药枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾抑制胃蛋白酶活性抑制胃蛋白酶活性促进粘膜合成前列腺素促进粘膜合成前列腺素抑制抑制HpHp的致病作用的致病作用增强胃增强胃粘粘膜屏障的药物膜屏障的药物消化系统药物18枸橼酸铋钾增强胃粘膜屏障的药物消化系统药物18三、抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌，在胃上皮表面生长，产生多种酶及细胞毒素，能损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能。它与胃炎关系密切，也是胃、十二指肠溃疡的危险因素，根治此菌可明显增加溃疡愈合率，减少复发率。消化系统药物19三、抗幽门螺杆菌药消化系统药物19抗幽门螺旋杆菌药抗幽门螺旋杆菌药1.1.抗溃疡药抗溃疡药含铋制剂、含铋制剂、H H+-K-K+ATP ATP抑制剂、硫糖铝抑制剂、硫糖铝2.2.抗菌药抗菌药甲硝唑甲硝唑 阿莫西林、庆大霉素阿莫西林、庆大霉素消化系统药物20抗幽门螺旋杆菌药1.抗溃疡药消化系统药物20第三节 泻药一一容积性泻药：硫酸镁容积性泻药：硫酸镁 硫酸钠硫酸钠 肠内 口服Mg2、SO42-肠道高渗大肠水份肠内容物刺激肠壁泻下二、接触性泻药二、接触性泻药：酚肽酚肽，在碱性肠液下形成可溶性钠盐促进肠蠕动。醌类醌类（大黄，番泻叶等）在肠内细菌分解为蒽醌促进肠蠕动。三、润滑性泻药三、润滑性泻药：液体石蜡，甘油液体石蜡，甘油消化系统药物21第三节 泻药一容积性泻药：硫酸镁 硫酸钠 作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物第三十一章第三十一章消化系统药物22作用于呼吸系统的药物第三十一章消化系统药物22消化系统药物培训ppt课件23哮喘的发病机理哮喘的发病机理过敏反应过敏反应炎症炎症迷走神经活性增高迷走神经活性增高消化系统药物24哮喘的发病机理过敏反应消化系统药物24过敏过敏反应反应过敏过敏介质介质支气管支气管收缩收缩毛细血毛细血管扩张管扩张AchAchM胆碱受体胆碱受体cGMPcGMP（-）（LT、组胺、组胺、5-HT）ATPcAMP5AMP（-）（-）（-）腺苷酸腺苷酸环化酶环化酶磷磷 酸酸二酯酶二酯酶 受体受体A，NA3 3.抗胆碱药抗胆碱药（-）4.4.皮质激素皮质激素2.茶碱类茶碱类喘喘1.受体激动药受体激动药5.5.抗过敏药抗过敏药抗原抗原迷走神经兴奋迷走神经兴奋消化系统药物25过敏过敏支气管收缩毛细血管扩张AchM胆碱受体cGMP（-）浆浆 细细 胞胞肥大细胞肥大细胞致敏原致敏原IgE组胺组胺白三烯白三烯前列腺素前列腺素受体受体效应效应致敏原致敏原I型变态反应型变态反应消化系统药物26 浆肥大细胞致敏原IgE组胺白三烯前列腺素平喘药平喘药 Antiasthmatic drugs1.1.扩张支气管平滑肌，解除其痉挛扩张支气管平滑肌，解除其痉挛肾上腺素受体激动药、茶碱类、抗胆碱药肾上腺素受体激动药、茶碱类、抗胆碱药2.2.抑制气道炎症及炎症介质抑制气道炎症及炎症介质 糖皮质激素、抗过敏平喘药糖皮质激素、抗过敏平喘药消化系统药物27平喘药 Antiasthmatic drugs消化系统药物1 1 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂作用机理作用机理 激动激动 2 2受体受体 激活激活Gs cAMPGs cAMP PKA Ca PKA Ca2+2+一一 、支气管平滑肌松弛药支气管平滑肌松弛药消化系统药物281 肾上腺素受体激动剂一、支气管平滑肌松弛药消化系肾上腺素肾上腺素1.1.受体受体 收缩血管收缩血管 受体受体 舒张支气管舒张支气管2.2.皮下注射皮下注射 哮喘急性发作哮喘急性发作麻黄碱麻黄碱兴奋兴奋 和和 受体，口服，受体，口服，轻症哮喘和预防哮喘发作轻症哮喘和预防哮喘发作异丙肾上腺素异丙肾上腺素控制哮喘急性症状控制哮喘急性症状肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂非选择性非选择性消化系统药物29肾上腺素肾上腺素受体激动剂非选择性消化系统药物29 2 2受体激动剂受体激动剂药理作用药理作用选择性激动选择性激动 2 2受体，对受体，对 无作用，对无作用，对 1 1受体亲和力低受体亲和力低优点：较少产生心血管反应优点：较少产生心血管反应消化系统药物302受体激动剂药理作用消化系统药物30 2 2受体激动剂受体激动剂1.1.中效中效 2 2受体激动剂（作用受体激动剂（作用4-8h4-8h）沙丁胺醇沙丁胺醇salbutamolsalbutamol舒喘灵舒喘灵 克伦特罗克伦特罗clenbuterol clenbuterol 强效强效特布他林（特布他林（terbutaline):terbutaline):2.2.长效长效 2 2受体激动剂（作用受体激动剂（作用8-12h8-12h）福莫特罗（福莫特罗（formoterolformoterol）沙美特罗（沙美特罗（salmeterolsalmeterol）班布特罗：特布他林前体，可班布特罗：特布他林前体，可popo消化系统药物312受体激动剂1.中效2受体激动剂（作用4-8h）消化系统1.1.心脏反应心脏反应 大剂量或注射时大剂量或注射时2.2.肌肉震颤肌肉震颤 激动骨骼肌激动骨骼肌 2 2受体受体3.3.代谢紊乱代谢紊乱 糖原分解，糖原分解，NaNa+-K-K+-AIP-AIP酶酶 不良反应不良反应消化系统药物32不良反应消化系统药物32茶碱茶碱 TheophyllineTheophylline药理作用药理作用 松弛支气管平滑肌、利尿强心、兴奋中枢松弛支气管平滑肌、利尿强心、兴奋中枢作用机制作用机制1.1.抑制磷酸二酯酶（抑制磷酸二酯酶（PDE)PDE)，升高，升高cAMPcAMP2.2.阻断腺苷受体阻断腺苷受体3.3.抑制过敏性介质的释放抑制过敏性介质的释放消化系统药物33茶碱 Theophylline药理作用消化系统药物33茶碱茶碱 1.1.安全范围较小安全范围较小氨茶碱氨茶碱 （乙二胺）（乙二胺）胆茶碱胆茶碱 （胆碱）（胆碱）不良反应不良反应消化系统药物34茶碱 消化系统药物34异丙托溴铵（异丙托品）异丙托溴铵（异丙托品）药理作用药理作用临床应用临床应用老年哮喘或精神性哮喘疗效明显老年哮喘或精神性哮喘疗效明显不良反应少不良反应少泰乌托品泰乌托品M M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药消化系统药物35异丙托溴铵（异丙托品）M 胆碱受体阻断药消化系统药物35二二、抗过敏平喘药抗过敏平喘药色甘酸钠色甘酸钠 Cromolyn Sodium Cromolyn Sodium 咽泰咽泰IntalIntal药理作用药理作用1.1.稳定肥大细胞膜稳定肥大细胞膜2.2.抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症3.3.抑制非特异性支气管高敏反应性抑制非特异性支气管高敏反应性临床应用临床应用1.1.预防性给药 2.过敏性疾病奈多罗米钠 对儿童哮喘疗效好酮替酚 H1-受体阻断药肥大细胞膜稳定药肥大细胞膜稳定药消化系统药物36二、抗过敏平喘药色甘酸钠 Cromolyn Sodium 咽三、三、抗炎性平喘药抗炎性平喘药糖皮质激素糖皮质激素Adrenocortical hormonesAdrenocortical hormones治疗哮治疗哮喘的第一线药物喘的第一线药物药理作用机制药理作用机制 强大的抗炎、强大的抗炎、抗过敏、免疫抑制抗过敏、免疫抑制作用作用吸入性糖皮质激素吸入性糖皮质激素优点：局部用药，减少全身不良反应优点：局部用药，减少全身不良反应 消化系统药物37三、抗炎性平喘药消化系统药物37倍氯米松（倍氯米松（beclomethasonebeclomethasone）BDPBDP丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松 FP FP布地萘德布地萘德 budesonide BUD budesonide BUD 不含卤素不含卤素曲安萘德曲安萘德 TAA TAA氟尼缩松氟尼缩松 flunisolide FNS flunisolide FNS常用药常用药消化系统药物38倍氯米松（beclomethasone）BDP常用药消化系统