性激素类药和避孕药培训ppt课件

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性激素性激素类药类药和避孕和避孕药药性激素类药和避孕药1大纲要求大纲要求雌二醇雌二醇的药理作用、临床应用及不良反应的药理作用、临床应用及不良反应氯米芬、他莫昔芬氯米芬、他莫昔芬的药理作用特点及临床应用的药理作用特点及临床应用甲羟孕酮甲羟孕酮的药理作用、临床应用及不良反应的药理作用、临床应用及不良反应甲睾酮甲睾酮的药理作用、临床应用及不良反应的药理作用、临床应用及不良反应米非司酮米非司酮药理作用及临床应用药理作用及临床应用2性激素类药和避孕药大纲要求雌二醇的药理作用、临床应用及不良反应2性激素类药和避2 性激素性激素是性腺分泌的一类是性腺分泌的一类甾体甾体激激素,包括素,包括雌、孕和雄雌、孕和雄激素激素 性激素的分泌受下丘脑性激素的分泌受下丘脑-垂体前垂体前叶叶-性腺轴调控性腺轴调控3性激素类药和避孕药 性激素是性腺分泌的一类甾体激素,包括雌、34性激素类药和避孕药4性激素类药和避孕药4女性激素的分泌与卵女性激素的分泌与卵泡发育的过程及变化泡发育的过程及变化下丘脑下丘脑-垂体前叶垂体前叶-性腺轴性腺轴5性激素类药和避孕药女性激素的分泌与卵泡发育的过程及变化下丘脑-垂体前叶-性腺轴5(一)雌激素类药(一)雌激素类药 天天然然雌雌激激素素主主要要是是雌雌二二醇醇。以以其其为为母母体体合合成成的的衍衍生生物物:口口服服强强效效雌雌激激素素药药炔炔雌雌醇醇;口口服服长长效效雌雌激激素素药药炔炔雌雌醚醚。极极性性低低,吸吸收收减减慢慢的的戊戊酸酸雌雌二二醇醇、环环戊戊酸酸雌雌二二醇醇,一一次次肌肌内内注注射射,疗疗效可持续数周效可持续数周6性激素类药和避孕药(一)雌激素类药 天然雌激素主要是雌二醇。以其6雌激素类药雌激素类药 合合成成的的类类固固醇醇类类雌雌激激素素药药还还有有:美美雌雌醇醇、硫硫酸酸雌雌酮酮、马马烯烯雌雌酮酮等等。尼尼乐乐雌雌醇醇是是雌雌三三醇醇的的衍衍生生物物,长长效效雌雌激激素素,用用于于绝绝经经后后妇妇女女激激素素替替代代治治疗疗。合合成成的的非非甾甾体体类类、结结构构简简单单的的同同型型物物己己烯烯雌酚雌酚7性激素类药和避孕药雌激素类药 合成的类固醇类雌激素药还有:美雌78性激素类药和避孕药8性激素类药和避孕药81.1.药理作用药理作用雌激素类药通过雌激素受体发挥作用雌激素类药通过雌激素受体发挥作用(1)生殖系统)生殖系统 子子宫宫:促促使使子子宫宫肌肌层层和和内内膜膜增增殖殖变变厚厚;与与孕孕激激素素共共同同形形成成月月经经周周期期;增增加加子子宫宫平平滑滑肌肌对对缩缩宫宫素素的的敏敏感感性性;使使子子宫宫颈颈管管腺体分泌黏液,有利于精子的穿透腺体分泌黏液,有利于精子的穿透9性激素类药和避孕药1.药理作用雌激素类药通过雌激素受体发挥作用9性激素类药9药理作用药理作用 输输卵卵管管:促促进进输输卵卵管管肌肌层层发发育育、收收缩、管腔上皮细胞分泌和纤毛生长缩、管腔上皮细胞分泌和纤毛生长 阴阴道道:刺刺激激阴阴道道上上皮皮增增生生,促促进进阴阴道道黏黏膜膜增增厚厚及及成成熟熟、浅浅表表层层细细胞胞角角化化、细细胞胞内内糖糖元元储储存存,在在乳乳酸酸杆杆菌菌的的作作用用下使阴道呈酸性,维持自净作用下使阴道呈酸性,维持自净作用10性激素类药和避孕药药理作用 输卵管:促进输卵管肌层发育、收缩、管腔上皮细10药理作用药理作用(2)发育)发育 促促进进女女性性性性器器官官的的发发育育和和成成熟熟,维维持持第二性征第二性征 小小剂剂量量雌雌激激素素刺刺激激乳乳腺腺生生长长发发育育,大大剂剂量量抑抑制制催催乳乳素素对对乳乳腺腺的的刺刺激激作作用用,减减少乳汁分泌少乳汁分泌 雌激素拮抗雄激素雌激素拮抗雄激素11性激素类药和避孕药药理作用(2)发育11性激素类药和避孕药11(3)排卵排卵 小小剂剂量量雌雌激激素素在在孕孕激激素素配配合合下下,刺刺激激促促性性腺腺激激素素分分泌泌,促促进进排排卵卵,但但大大剂剂量量通通过过负负反反馈馈机机制制减减少少促促性性腺腺激激素素释释放放,从而抑制排卵从而抑制排卵(4)心血管系统心血管系统 增增加加一一氧氧化化氮氮和和前前列列腺腺素素合合成成,舒舒张血管,保护心脏张血管,保护心脏药理作用药理作用12性激素类药和避孕药(3)排卵 药理作用12性激素类药和避孕药12(5)神经系统神经系统 促进神经细胞和神经胶质细胞生长、发育促进神经细胞和神经胶质细胞生长、发育(6)其他其他 雌雌激激素素激激活活肾肾素素-血血管管紧紧张张素素-醛醛固固酮酮系系统统,有有轻轻度度水水钠钠潴潴留留和和升升高高血血压压作作用用;增增加加儿儿童童骨骨骼骼钙钙盐盐沉沉积积,促促进进骨骨骺骺愈愈合合,增增加加成成人人骨骨量量。雌雌激激素素可可增增加加凝凝血血因因子子的的活性,促进凝血,还能增加纤溶活性活性,促进凝血,还能增加纤溶活性药理作用药理作用13性激素类药和避孕药(5)神经系统药理作用13性激素类药和避孕药132.临床应用临床应用 主要是围绝经期替代治疗、化疗和作为主要是围绝经期替代治疗、化疗和作为避孕药的组成成分避孕药的组成成分(1)围绝经期综合征:)围绝经期综合征:围围绝绝经经期期雌雌激激素素分分泌泌不不足足,使使GnRH增增多多,出出现现内内分分泌泌失失调调的的一一系系列列症症状状,也也称称更更年年期期综综合合征征。补补充充雌雌激激素素可可抑抑制制促促性性腺腺激激素素分分泌泌,减减轻轻各各种种症症状状,缓缓解解骨骨质质疏疏松松、老老年年性性阴阴道道炎炎、阴阴道道干干燥燥症症和和泌泌尿尿生生殖殖道道肥肥大大,小小剂剂量量雌雌激激素素可可以以预预防防冠冠心心病和心肌梗死等心血管疾病病和心肌梗死等心血管疾病14性激素类药和避孕药2.临床应用 主要是围绝经期替代治疗、化疗和14(2)化疗:)化疗:绝绝经经后后乳乳腺腺癌癌 绝绝经经后后肾肾上上腺腺分分泌泌的的雄雄烯烯二二酮酮转转化化的的雌雌酮酮对对乳乳腺腺的的持持续续作作用用可可引引起起乳乳腺腺癌癌。大大剂剂量量雌雌激激素素可可抑抑制制促促性性腺腺激激素素的的分泌,减少雌酮的产生分泌,减少雌酮的产生 前前列列腺腺癌癌 大大剂剂量量雌雌激激素素抑抑制制促促性性腺腺激激素素分分泌泌,使使睾睾丸丸萎萎缩缩及及雄雄激激素素分分泌泌减减少少,且且雌激素能拮抗雄激素,故可治疗前列腺癌雌激素能拮抗雄激素,故可治疗前列腺癌2.临床应用临床应用15性激素类药和避孕药(2)化疗:2.临床应用15性激素类药和避孕药15(3)避孕避孕 与孕激素合用可避孕与孕激素合用可避孕(4)卵巢功能不全卵巢功能不全 用用于于卵卵巢巢功功能能不不全全引引起起的的子子宫宫、外外生殖器及第二性征发育迟缓、闭经等生殖器及第二性征发育迟缓、闭经等2.临床应用临床应用16性激素类药和避孕药(3)避孕2.临床应用16性激素类药和避孕药16(5)功能性子宫出血功能性子宫出血 由由于于体体内内雌雌激激素素水水平平低低,子子宫宫内内膜膜创创面面修修复复不不良良,引引起起阴阴道道持持续续少少量量出出血血。雌雌激激素素能能促促进进子子宫宫内内膜膜增增生生,修修复复出出血血创创面而止血面而止血2.临床应用临床应用17性激素类药和避孕药(5)功能性子宫出血2.临床应用17性激素类药和避孕药172.临床应用临床应用(6)乳房胀痛及回乳乳房胀痛及回乳 大大剂剂量量雌雌激激素素干干扰扰催催乳乳素素对对乳乳腺腺的的刺激作用,使乳汁分泌减少而退乳消痛刺激作用,使乳汁分泌减少而退乳消痛(7)痤疮痤疮 是是由由于于过过多多的的雄雄激激素素使使皮皮脂脂腺腺分分泌泌过过剩剩所所致致。雌雌激激素素能能抑抑制制雄雄激激素素分分泌泌,并能拮抗雄激素并能拮抗雄激素18性激素类药和避孕药2.临床应用(6)乳房胀痛及回乳18性激素类药和避孕药18不良反应及注意事项不良反应及注意事项1.常见厌食、恶心、呕吐及头昏。量宜常见厌食、恶心、呕吐及头昏。量宜从小开始,逐渐加量从小开始,逐渐加量2.长期大量用可引起子宫内膜过度增生,长期大量用可引起子宫内膜过度增生,引起子宫出血。与子宫癌发病有关。更引起子宫出血。与子宫癌发病有关。更年期综合征,使用最低效量,缩短疗程年期综合征,使用最低效量,缩短疗程3.长期大量用引起水钠潴留,高血压水长期大量用引起水钠潴留,高血压水肿和心衰肿和心衰4.除前列腺癌和绝经期乳腺癌外,其它除前列腺癌和绝经期乳腺癌外,其它肿瘤禁用肿瘤禁用5.肝功不全和妊娠早期慎用肝功不全和妊娠早期慎用19性激素类药和避孕药不良反应及注意事项1.常见厌食、恶心、呕吐及头昏。量宜19二、抗雌激素类药二、抗雌激素类药氯米芬氯米芬 为三苯乙烯衍生物,结构与己烯雌为三苯乙烯衍生物,结构与己烯雌酚相似,可竞争性与雌激素受体结合,酚相似,可竞争性与雌激素受体结合,阻止雌二醇的正常负反馈调节,促进阻止雌二醇的正常负反馈调节,促进GnRH和垂体前叶促性腺激素分泌,刺和垂体前叶促性腺激素分泌,刺激卵巢增大激卵巢增大,分泌雌激素,诱发排卵,分泌雌激素,诱发排卵20性激素类药和避孕药二、抗雌激素类药氯米芬20性激素类药和避孕药20 临床用于临床用于:不孕、功能性子宫出血、不孕、功能性子宫出血、月经不调、晚期乳腺癌及长期使用避孕月经不调、晚期乳腺癌及长期使用避孕药后发生的闭经药后发生的闭经21性激素类药和避孕药 临床用于:不孕、功能性子宫出血、月经不调、晚期乳腺癌及21(二)孕激素类药(二)孕激素类药 天天然然孕孕激激素素主主要要是是黄黄体体酮酮(孕孕酮酮)。临临床床应应用用多多为为人人工工合合成成品品:17-羟羟孕孕酮酮类类:甲甲羟羟孕孕酮酮(安安宫宫黄黄体体酮酮,甲甲孕孕酮酮)、乙乙酸酸甲甲地地孕孕酮酮、氯氯地地孕孕酮酮及及长长效效的的己己酸酸孕孕酮酮;19-去去甲甲基基睾睾丸丸酮酮类类:炔炔诺诺酮酮、双双醋醋炔炔诺诺酮酮、炔炔诺诺孕孕酮酮(甲甲炔炔诺诺酮酮,18-甲甲炔诺酮)等炔诺酮)等22性激素类药和避孕药(二)孕激素类药 天然孕激素主要是黄体酮(孕酮22(1)生殖系统:)生殖系统:子宫:在雌激素作用的基础上,促进子宫:在雌激素作用的基础上,促进子宫内膜由增殖期转化为分泌期;在妊子宫内膜由增殖期转化为分泌期;在妊娠期降低子宫对缩宫素的敏感性,使胎娠期降低子宫对缩宫素的敏感性,使胎儿安全发育;抑制子宫颈管腺体分泌黏儿安全发育;抑制子宫颈管腺体分泌黏液,阻碍精子进入子宫液,阻碍精子进入子宫1.药理作用药理作用 23性激素类药和避孕药(1)生殖系统:1.药理作用 23性激素类药和避孕药231.药理作用药理作用 输卵管:抑制输卵管节律性收缩和输卵管:抑制输卵管节律性收缩和纤毛生长纤毛生长 阴道:加快阴道上皮细胞脱落阴道:加快阴道上皮细胞脱落24性激素类药和避孕药1.药理作用 输卵管:抑制输卵管节律性收缩和纤毛生24(2)排卵:排卵:大大剂剂量量能能抑抑制制腺腺垂垂体体LH的的分分泌泌,抑抑制制排卵排卵(3)乳房:乳房:促进乳腺腺泡发育,为哺乳做准备促进乳腺腺泡发育,为哺乳做准备1.药理作用药理作用25性激素类药和避孕药(2)排卵:1.药理作用25性激素类药和避孕药251.药理作用药理作用(4)代谢:代谢:孕孕激激素素与与醛醛固固酮酮结结构构相相似似,竞竞争争性性拮拮抗抗醛醛固固酮酮,促促进进Na+、Cl-排排出出而而利利尿尿;促促进进蛋蛋白白分分解解,增增加加尿尿素素氮氮的的排排泄泄;黄黄体体酮酮通通过过下下丘丘脑脑体体温温调调节节中中枢枢影影响响散散热热过过程程,使使月月经经周周期期的的黄黄体体相相基基础础体体温温轻轻度升高度升高 26性激素类药和避孕药1.药理作用(4)代谢:26性激素类药和避孕药262.2.临床应用临床应用 孕孕激激素素主主要要用用于于激激素素替替代代治治疗疗、化化疗疗和避孕和避孕(1)黄体功能不足:黄体功能不足:功功能能性性子子宫宫出出血血:黄黄体体功功能能不不足足引引起起子子宫宫内内膜膜不不规规则则成成熟熟与与脱脱落落,导导致致子子宫宫持持续续性性出出血血。孕孕激激素素可可使使子子宫宫内内膜膜同同步步进进入入分分泌期,停药后泌期,停药后35日发生撤退性出血日发生撤退性出血先先兆兆流流产产与与习习惯惯性性流流产产:对对黄黄体体功功能能不不足所致流产,可用大剂量孕激素治疗足所致流产,可用大剂量孕激素治疗27性激素类药和避孕药2.临床应用 孕激素主要用于激素替代治疗、化272.2.临床应用临床应用(2)痛经和子宫内膜异位症痛经和子宫内膜异位症 常采用雌、孕激素复合避孕药,抑常采用雌、孕激素复合避孕药,抑制排卵和子宫痉挛性收缩,治疗痛经;制排卵和子宫痉挛性收缩,治疗痛经;采用长周期、大剂量孕激素,如炔诺酮采用长周期、大剂量孕激素,如炔诺酮片和乙酸甲地孕酮片,使异位子宫内膜片和乙酸甲地孕酮片,使异位子宫内膜腺体萎缩退化,治疗子宫内膜异位症腺体萎缩退化,治疗子宫内膜异位症28性激素类药和避孕药2.临床应用(2)痛经和子宫内膜异位症28性激素类药和避282.2.临床应用临床应用 (3)化疗:化疗:子子宫宫内内膜膜腺腺癌癌:大大剂剂量量孕孕激激素素通通过过负负反反馈馈抑抑制制下下丘丘脑脑和和腺腺垂垂体体,减减少少雌雌激激素素生生成成;诱诱导导肝肝药药酶酶促促进进雄雄激激素素降降解解,减减少少其其转转变变为为雌雌二二醇醇,使使子子宫宫内内膜膜瘤瘤体萎缩。常用长效的己酸孕酮和甲地孕酮注射液体萎缩。常用长效的己酸孕酮和甲地孕酮注射液前前列列腺腺肥肥大大和和前前列列腺腺癌癌:大大剂剂量量孕孕激激素素可可反反馈馈抑抑制制腺腺垂垂体体分分泌泌间间质质细细胞胞刺刺激激激激素素(ICSH),减减少少睾睾酮分泌,促使前列腺细胞萎缩退化酮分泌,促使前列腺细胞萎缩退化(4)避孕:避孕:单独或与雌激素联合应用避孕单独或与雌激素联合应用避孕29性激素类药和避孕药2.临床应用 (3)化疗:29性激素类药和避孕29不良反应不良反应 恶心、呕吐和乳房胀痛。恶心、呕吐和乳房胀痛。19-去甲去甲睾酮可使肝功障碍,女性胎儿男性化睾酮可使肝功障碍,女性胎儿男性化30性激素类药和避孕药不良反应 恶心、呕吐和乳房胀痛。19-去甲睾30(三)雄激素类药(三)雄激素类药天天然然雄雄激激素素为为睾睾酮酮(睾睾丸丸酮酮),临临床床多多用用人人工工合合成成的的睾睾酮酮衍衍生生物物,如如甲甲睾睾酮酮(甲甲基基睾睾酮酮)、丙丙酸酸睾睾酮酮、美美睾睾酮酮(甲甲二二氢氢睾睾酮酮)、氟氟甲甲睾睾酮酮及及苯苯乙乙酸酸睾睾酮酮等等。某某些些人人工工合合成成的的睾睾酮酮衍衍生生物物雄雄激激素素活活性性减减弱弱,其其同同化化作作用用保保留留或或增增强强,称称同同化化激激素素,如如苯苯丙丙酸酸诺诺龙龙、美美雄酮(去氢甲睾酮)、司坦唑醇雄酮(去氢甲睾酮)、司坦唑醇31性激素类药和避孕药(三)雄激素类药天然雄激素为睾酮(睾丸酮),临床多用人工311.1.药理作用药理作用 睾睾酮酮与与雄雄激激素素受受体体结结合合,还还可可以以在在芳芳香香酶酶作用下转化为雌二醇作用下转化为雌二醇,发挥作用,发挥作用(1 1)生殖系统:)生殖系统:促促进进男男性性生生殖殖器器官官的的发发育育和和成成熟熟,形形成成和和维持男性第二性征,促进精子的生成及成熟维持男性第二性征,促进精子的生成及成熟大大剂剂量量反反馈馈抑抑制制腺腺垂垂体体分分泌泌促促性性腺腺激激素素;可可减减少少卵卵巢巢分分泌泌雌雌激激素素,并并有有直直接接抗抗雌雌激激素素作用作用32性激素类药和避孕药1.药理作用 睾酮与雄激素受体结合,还可以在芳香酶作用32(2 2)同同化化作作用用:能能明明显显促促进进蛋蛋白白质质合合成成(同同化化作作用用),减减少少蛋蛋白白质质分分解解(异异化化作作用用),减减少少尿尿素素生生成成,造造成成正正氮氮平平衡衡,促促进进生生长长发发育育,使使肌肌肉肉发发达达,体体重重增增加加。同时有水、钠、钙、磷潴留同时有水、钠、钙、磷潴留(3 3)提提高高骨骨髓髓造造血血功功能能:较较大大剂剂量量的的雄雄激激素素刺刺激激造造血血功功能能低低下下的的骨骨髓髓造造血血,睾睾酮酮能能刺刺激激骨骨髓髓合合成成亚亚铁铁血血红红素素,促促进进肾肾脏脏分分泌泌促促红红细细胞胞生生成成素素,使使红红细细胞胞生生成成增加增加33性激素类药和避孕药(2)同化作用:能明显促进蛋白质合成(同化作用),减少蛋白质33 (4)免疫增强作用:免疫增强作用:促进免疫球蛋白合成,增强机体免促进免疫球蛋白合成,增强机体免疫功能和抗感染能力疫功能和抗感染能力34性激素类药和避孕药 (4)免疫增强作用:34性激素类药和避孕药342.2.临床应用临床应用(1)男男性性雄雄激激素素替替代代疗疗法法:无无睾睾症症或或类类无无睾睾症症(睾睾丸丸功功能能不不足足),男男子子性性功功能能低下,用睾酮或其酯类进行替代治疗低下,用睾酮或其酯类进行替代治疗35性激素类药和避孕药2.临床应用(1)男性雄激素替代疗法:无睾症或类无睾症(睾35 (2)妇科疾病:)妇科疾病:围围绝绝经经期期综综合合征征及及功功能能性性子子宫宫出出血血:通通过过对对抗抗雌雌激激素素作作用用,使使子子宫宫血血管管收收缩缩,内内膜膜萎萎缩缩,对对围围绝绝经经期期综综合合征征更更为为合合适适。丙丙酸酸睾睾酮酮还还可可抑抑制制子子宫宫肌瘤的生长肌瘤的生长 晚晚期期乳乳腺腺癌癌及及卵卵巢巢癌癌:睾睾酮酮有有抗抗雌雌激激素素和和抑抑制制促促性性腺腺激激素素分分泌泌的的作作用用,并并能能对对抗抗催催乳乳素素对对乳乳腺腺癌组织的刺激,因此可缓解乳腺癌及卵巢癌癌组织的刺激,因此可缓解乳腺癌及卵巢癌2.临床应用临床应用36性激素类药和避孕药 (2)妇科疾病:2.临床应用36性激素类药和避孕药36(3)贫贫血血:可可改改善善再再生生障障碍碍性性贫贫血血患患者者骨骨髓髓功功能能,特特别别是是加加速速红红细细胞胞生生成成。丙丙酸酸睾睾酮酮也也可可治治疗疗其其他他贫贫血血。目前,已基本被重组红细胞生成素替代目前,已基本被重组红细胞生成素替代(4)虚虚弱弱:由由于于雄雄性性激激素素的的同同化化作作用用,各各种种消消耗耗性性疾疾病病、骨骨质质疏疏松松、肌肌萎萎缩缩、生生长长延延缓缓、长长期期卧卧床床、损损伤伤、放放疗疗等等,可可用用小小剂剂量量雄雄激激素素治治疗疗,使使病病人人食食欲欲增加,加快体质恢复增加,加快体质恢复(5)避避孕孕:雄雄激激素素单单用用或或与与其其他他药药物物合合用用发发挥挥避避孕作用孕作用2.临床应用临床应用37性激素类药和避孕药(3)贫血:可改善再生障碍性贫血患者骨髓功能,特别是加速红细37(四)(四)甾体避孕药甾体避孕药 避避孕孕药药是是阻阻碍碍受受孕孕或或防防止止妊妊娠娠的的药药物物。女女用用避避孕孕药药主主要要为为复复方方甾甾体体激激素素制制剂剂和和有有杀杀精精作作用用的的外外用用避避孕孕药药。甾甾体体激激素素避避孕孕药药由由雌雌激激素素和和孕孕激激素素配配伍伍组组成成,可可分分为为口口服服剂剂、注注射射剂剂及及缓缓释释剂剂三三类类,其其中中最最常常用用的的是短效口服复方甾体避孕药是短效口服复方甾体避孕药38性激素类药和避孕药(四)甾体避孕药 避孕药是阻碍受孕或防止妊娠的381.常用的甾体避孕药常用的甾体避孕药 (1)口服制剂:)口服制剂:短短效效避避孕孕药药:有有复复方方炔炔诺诺酮酮(口口服服避避孕孕片片号号)、复复方方甲甲地地孕孕酮酮(口口服服避避孕孕片片号号)、复方炔诺孕酮甲片(口服避孕片)等复方炔诺孕酮甲片(口服避孕片)等长长效效避避孕孕药药:以以炔炔雌雌醚醚配配伍伍各各种种孕孕激激素素,常常用用的的有有复复方方炔炔诺诺孕孕酮酮乙乙片片、复复方方氯氯地地孕孕酮酮片和复方次甲基氯地孕酮片片和复方次甲基氯地孕酮片39性激素类药和避孕药1.常用的甾体避孕药 (1)口服制剂:39性激素39口服制剂口服制剂探探亲亲避避孕孕药药:也也称称抗抗着着床床避避孕孕药药,由由大大剂剂量量孕孕激激素素组组成成,如如三三烯烯高高诺诺酮酮、醋醋炔炔诺诺醚醚、dl-炔炔诺诺孕孕酮酮等等,本本类类药药物物应应用用不不受受月月经经周周期期的的限限制制,排排卵卵前前、排排卵卵期期及及排排卵卵后后服服用用,均均可可影影响响受受孕孕过过程程。但避孕效果低于短效口服避孕药但避孕效果低于短效口服避孕药40性激素类药和避孕药口服制剂探亲避孕药:也称抗着床避孕药,由大剂量孕激素组成,40(2)长效注射剂:)长效注射剂:单单纯纯孕孕激激素素:甲甲孕孕酮酮做做成成的的微微晶晶水水混混悬悬液液,每每3个个月月注注射射1次次。庚庚炔炔诺诺酮酮油油剂剂,每每2个月注射个月注射1次次 复复方方甾甾体体:复复方方甲甲地地孕孕酮酮微微晶晶水水混混悬悬液液,复方己酸孕酮油剂。每月复方己酸孕酮油剂。每月1次次41性激素类药和避孕药(2)长效注射剂:41性激素类药和避孕药41(3)缓缓释释剂剂:将将孕孕激激素素放放在在以以聚聚二二甲甲基基硅硅氧氧烷烷或或其其他他类类型型硅硅橡橡胶胶为为材材料料制制成成的的胶胶囊囊、阴阴道道环环、宫宫内内避避孕孕器器内内,分分别别植植入入皮皮下下或或置置入入阴阴道道和和宫宫腔腔内内,使使甾甾体体激激素素以以相相对对恒恒定的速度缓慢释出,达到长效避孕作用定的速度缓慢释出,达到长效避孕作用(4)多多相相制制剂剂:为为了了模模拟拟正正常常雌雌/孕孕激激素素的的分分泌泌规规律律,使使体体内内性性激激素素水水平平近近似似正正常常月月经经周周期期,近近年年出出现现炔炔诺诺酮酮双双相相片片、三三相相片片和和炔炔诺诺孕孕酮酮三三相相片片。这这些些剂剂型型中中雌雌激激素素含含量量相相对对固固定定,孕孕激激素素总总含含量量减减少少,并并按按时相递增用药时相递增用药42性激素类药和避孕药(3)缓释剂:将孕激素放在以聚二甲基硅氧烷或其他类型硅橡胶为422.2.药理作用与机制药理作用与机制(1)抑制排卵:雌激素和孕激素通过抑制排卵:雌激素和孕激素通过负反馈作用,抑制下丘脑负反馈作用,抑制下丘脑GnRH的分泌,的分泌,或降低垂体对或降低垂体对GnRH的反应,减少的反应,减少FSH分分泌,抑制卵泡成熟和排卵。停药后排卵功泌,抑制卵泡成熟和排卵。停药后排卵功能恢复能恢复(2)抗抗着着床床:避避孕孕药药中中的的孕孕激激素素能能干干扰扰子宫内膜发育子宫内膜发育,不利于受精卵着床,不利于受精卵着床43性激素类药和避孕药2.药理作用与机制(1)抑制排卵:雌激素和孕激素通过负反432.2.药理作用与机制药理作用与机制(3)甾甾体体激激素素可可影影响响输输卵卵管管和和子子宫宫平平滑滑肌肌的的正正常常活活动动,使使受受精精卵卵不不能能及及时时输输送送至子宫,而影响着床至子宫,而影响着床(4)使使宫宫颈颈黏黏液液粘粘稠稠度度增增加加,不不利利于于精精子运行,从而影响卵子受精子运行,从而影响卵子受精44性激素类药和避孕药2.药理作用与机制(3)甾体激素可影响输卵管和子宫平滑肌的正44不良反应及注意事项不良反应及注意事项(1)类早孕反应:)类早孕反应:2-3个月后可消失。长个月后可消失。长效制剂明显效制剂明显(2)子宫不规则出血:按时服药或加服炔)子宫不规则出血:按时服药或加服炔雌醇。连续两个月闭经,应停药雌醇。连续两个月闭经,应停药(3)凝血功能障碍:血栓性静脉炎和栓塞)凝血功能障碍:血栓性静脉炎和栓塞(4)其它:面部黄褐斑等)其它:面部黄褐斑等 有肝、肾功能不全,高血压、心脏病有肝、肾功能不全,高血压、心脏病禁用禁用45性激素类药和避孕药不良反应及注意事项(1)类早孕反应:2-3个月后可消失。长效45药物相互作用药物相互作用 肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠、肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠、扑痫酮、利福平等加速代谢,降低效果。扑痫酮、利福平等加速代谢,降低效果。长期口服广谱抗生素,妨碍肠道吸收和长期口服广谱抗生素,妨碍肠道吸收和肝肠循环,血药降低。雌激素降低双香肝肠循环,血药降低。雌激素降低双香豆素抗凝作用,使三环类抗抑郁药代谢豆素抗凝作用,使三环类抗抑郁药代谢减慢减慢46性激素类药和避孕药药物相互作用 肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠、扑痫46二、抗早期及中期妊娠药二、抗早期及中期妊娠药米非司酮米非司酮 是体内是体内竞争性孕酮受体和糖皮质激竞争性孕酮受体和糖皮质激素受体拮抗剂素受体拮抗剂。早孕时,阻断子宫孕酮。早孕时,阻断子宫孕酮受体,引起子宫蜕膜破坏(尤其是血管受体,引起子宫蜕膜破坏(尤其是血管内皮)。使得胚泡脱落,内皮)。使得胚泡脱落,HCG分泌减分泌减少。子宫前列腺增多,子宫收缩同步化。少。子宫前列腺增多,子宫收缩同步化。还能软和扩张子宫颈,最终使胚胎排出还能软和扩张子宫颈,最终使胚胎排出47性激素类药和避孕药二、抗早期及中期妊娠药米非司酮47性激素类药和避孕药47 临床应用临床应用:阻断排卵、阻止受精卵着床或延缓阻断排卵、阻止受精卵着床或延缓子宫内膜发育,可用于一次的避孕措施子宫内膜发育,可用于一次的避孕措施 与米索前列醇的序贯给药方案,终与米索前列醇的序贯给药方案,终止早孕的最佳方案止早孕的最佳方案48性激素类药和避孕药 临床应用:48性激素类药和避孕药48A型题型题1.活性最强的天然雌活性最强的天然雌激素是激素是A.雌二醇雌二醇B.雌酮雌酮C.雌三醇雌三醇D.炔雌醇炔雌醇E.己烯雌酚己烯雌酚2.雌激素可用于雌激素可用于A.偏头痛偏头痛B.围绝经期综合征围绝经期综合征C.消耗性疾病消耗性疾病D.先兆流产先兆流产E.绝经前乳腺癌绝经前乳腺癌答案答案答案答案49性激素类药和避孕药A型题1.活性最强的天然雌激素是雌激素可用于答案答案49性49性激素类药和避孕药培训ppt课件505.有同化作用的性激有同化作用的性激素是素是A.安宫黄体酮安宫黄体酮B.去氧皮质酮去氧皮质酮 C.苯丙酸诺龙苯丙酸诺龙 D.已烯雌酚已烯雌酚E.炔诺酮炔诺酮6.治疗再生障碍性贫治疗再生障碍性贫血可用血可用A.雌激素类药雌激素类药 B.雄激素类药雄激素类药C.同化激素类药同化激素类药 D.孕激素类药孕激素类药E.盐皮质激素类药盐皮质激素类药答案答案答案答案51性激素类药和避孕药5.有同化作用的性激素是6.治疗再生障碍性贫血可用答案答517.孕激素避孕的主要机制孕激素避孕的主要机制是是A.抑制排卵抑制排卵 B.抗孕卵着床抗孕卵着床C.抑制子宫收缩抑制子宫收缩 D.抑制卵巢功能抑制卵巢功能E.杀灭精子杀灭精子8.抗着床避孕药的主要优抗着床避孕药的主要优点是点是A.服用剂量小服用剂量小B.服用次数少服用次数少 C.可常规使用可常规使用D.服用时间不受月经周期服用时间不受月经周期限制限制E 避孕效果高于短效口服避孕效果高于短效口服避孕药避孕药答案答案答案答案答案答案52性激素类药和避孕药7.孕激素避孕的主要机制是8.抗着床避孕药的主要优点是答529.关于雌激素的作用不正关于雌激素的作用不正确的是确的是A.促使子宫肌层和内膜增促使子宫肌层和内膜增殖变厚殖变厚B.降低子宫平滑肌对缩宫降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性素的敏感性C.促进女性性器官的发育促进女性性器官的发育和成熟和成熟D.小剂量刺激乳腺生长发小剂量刺激乳腺生长发育育E.拮抗雄激素拮抗雄激素10.关于孕激素作用叙述关于孕激素作用叙述不正确的是不正确的是A.促使子宫内膜由增殖期促使子宫内膜由增殖期转为分泌期转为分泌期 B.促使乳腺腺泡发育促使乳腺腺泡发育C.增加子宫对缩宫素的敏增加子宫对缩宫素的敏感性感性 D.抑制子宫颈管腺体分泌抑制子宫颈管腺体分泌黏液黏液E.抑制输卵管节律性收缩抑制输卵管节律性收缩答案答案答案答案53性激素类药和避孕药9.关于雌激素的作用不正确的是10.关于孕激素作用叙述不53B型题型题1115 A.黄体酮黄体酮B.雌二醇雌二醇C.睾酮睾酮D.雌激素和孕激素雌激素和孕激素E.大剂量孕激素大剂量孕激素11.天然雌激素是天然雌激素是12.天然孕激素主要是天然孕激素主要是13.天然雄激素是天然雄激素是14.抗着床避孕药主要抗着床避孕药主要是是15.短效口服复方甾体短效口服复方甾体避孕主要是避孕主要是答案答案答案答案54性激素类药和避孕药B型题111511.天然雌激素是答案答案54性激素类54X型题型题16.关于性激素正确的是关于性激素正确的是A.包括雌激素、雄激素包括雌激素、雄激素和孕激素和孕激素 B.雌激素受体有雌激素受体有ER和和ER两种亚型两种亚型C.黄体酮受体有黄体酮受体有PRA和和PRB两种亚型两种亚型D.常用的避孕药大多属于常用的避孕药大多属于性激素制剂性激素制剂E.性激素受体位于细胞膜性激素受体位于细胞膜上上17.雌激素类药包括雌激素类药包括A.雌二醇、雌酮和雌雌二醇、雌酮和雌三醇三醇B.炔雌醚、炔雌醇炔雌醚、炔雌醇C.炔诺酮炔诺酮D.已烯雌酚已烯雌酚E.氯菧酚胺氯菧酚胺答案答案答案答案55性激素类药和避孕药X型题16.关于性激素正确的是17.雌激素类药包括答案答案5518.雌激素类药可用于雌激素类药可用于A.围绝经期综合征围绝经期综合征B.骨质疏松骨质疏松C.绝经后乳腺癌绝经后乳腺癌D.前列腺癌前列腺癌E.痤疮痤疮19.孕激素类药有孕激素类药有A.黄体酮黄体酮B.甲羟孕酮甲羟孕酮C.炔诺酮炔诺酮D.米非司酮米非司酮E.曲洛司坦曲洛司坦答案答案答案答案56性激素类药和避孕药18.雌激素类药可用于19.孕激素类药有答案答案56性激5620.孕激素类药可用于孕激素类药可用于A.先兆流产与习惯性先兆流产与习惯性流产流产B.痛经和子宫内膜异痛经和子宫内膜异位症位症C.痤疮痤疮D.子宫内膜腺癌子宫内膜腺癌E.偏头痛偏头痛21.雌激素类药和孕激雌激素类药和孕激素类药均可用于素类药均可用于A.前列腺癌前列腺癌B.避孕避孕C.功能性子宫出血功能性子宫出血D.骨质疏松骨质疏松E.习惯性流产习惯性流产答案答案答案答案57性激素类药和避孕药20.孕激素类药可用于21.雌激素类药和孕激素类药均可用5722.雄激素类药有雄激素类药有A.丙酸睾酮丙酸睾酮B.苯丙酸诺龙苯丙酸诺龙C.睾酮睾酮D.环丙孕酮环丙孕酮E.环丙氯地孕酮环丙氯地孕酮23.雄激素类药可用于雄激素类药可用于A.睾丸功能不全睾丸功能不全 B.功能性子宫出血功能性子宫出血 C.晚期卵巢癌晚期卵巢癌D.前列腺癌前列腺癌E.再生障碍性贫血再生障碍性贫血答案答案答案答案58性激素类药和避孕药22.雄激素类药有23.雄激素类药可用于答案答案58性激5824.短效口服避孕药的作短效口服避孕药的作用机制是用机制是A.直接灭活精子直接灭活精子B.负反馈抑制下丘脑负反馈抑制下丘脑-垂垂体体-卵巢轴,抑制卵泡成熟卵巢轴,抑制卵泡成熟和排卵和排卵C.增加宫颈黏液稠度,阻增加宫颈黏液稠度,阻碍精子运行碍精子运行D.影响子宫和输卵管平滑影响子宫和输卵管平滑肌的正常活动,减慢精子肌的正常活动,减慢精子运行运行E.抑制子宫内膜正常发育,抑制子宫内膜正常发育,干扰孕卵着床干扰孕卵着床25.关于避孕制剂的成分关于避孕制剂的成分正确的是正确的是A.口服短效避孕药口服短效避孕药:炔雌炔雌醇醇+孕激素孕激素B.口服长效避孕片口服长效避孕片:炔雌炔雌醚醚+孕激素孕激素C.探亲避孕药探亲避孕药:孕激素孕激素D.缓释剂:将孕激素制成缓释剂:将孕激素制成缓释的胶囊、阴道环、宫缓释的胶囊、阴道环、宫内避孕器内避孕器E.多相制剂多相制剂:雌激素含量雌激素含量相对固定,孕激素总量减相对固定,孕激素总量减少,按时相递增用药少,按时相递增用药 答案答案答案答案59性激素类药和避孕药24.短效口服避孕药的作用机制是25.关于避孕制剂的成分59简答题简答题1.简述性激素的分泌与调节简述性激素的分泌与调节2.简述雌激素类药的临床应用简述雌激素类药的临床应用3.简述孕激素类药的临床应用简述孕激素类药的临床应用4.简述甾体避孕药的药理作用与机制简述甾体避孕药的药理作用与机制5.短效口服复方甾体避孕药有何优点?短效口服复方甾体避孕药有何优点?60性激素类药和避孕药简答题1.简述性激素的分泌与调节60性激素类药和避孕药60选择题答案:选择题答案:1A6B7B8D9B10C2B3C4B5C11B16ABCD17ABD18ABCDE19ABC20ABD12A13C14E15D21ABC22ABC23ABCE24BCDE25ABCDE61性激素类药和避孕药选择题答案:1A6B7B8D9B10C2B3C4B5C11B611.简述性激素的分泌调节简述性激素的分泌调节 性性激激素素对对下下丘丘脑脑、腺腺垂垂体体的的分分泌泌功功能能具具有有正正/负负反反馈馈调调节节作作用用,这这种种调调节节有有三三种种途途径径,长长反反馈馈:是是雌雌激激素素对对垂垂体体和和丘丘脑脑下下部部的的反反馈馈,在在排排卵卵前前期期,血血中中雌雌激激素素通通过过下下丘丘脑脑正正反反馈馈促促进进腺腺垂垂体体分分泌泌LH,导导致致排排卵卵,表表现现为为正正反反馈馈调调节节;而而在在月月经经周周期期的的分分泌泌期期(黄黄体体期期),血血中中雌雌、孕孕激激素素可可减减少少GnRH释释放放及及LH、FSH分分泌泌,从从而而抑抑制制排排卵卵,表表现现为为负负反反馈馈;短短反反馈馈:是是促促性性腺腺激激素素(FSH、LH)对对丘丘脑脑下下部部的的负负反反馈馈调调节节,减减少少下下丘丘脑脑GnRH的的释释放放;超超短短反反馈馈:是是腺腺体体内内的的自自行行正正反反馈馈调调节节,雌雌激激素素可可局局部部刺刺激激成成熟熟的的卵卵泡泡,增增加加卵卵泡泡对对促促性性腺腺激激素素的的敏敏感感性性,促促进进雌雌激激素素的的合合成成;GnRH也也可可促促进进GnRH的分泌。的分泌。62性激素类药和避孕药1.简述性激素的分泌调节62性激素类药和避孕药622.简述雌激素类药的临床应用简述雌激素类药的临床应用 雌激素主要用于围绝经期替代治疗、化疗和作为避孕药的雌激素主要用于围绝经期替代治疗、化疗和作为避孕药的组成成分。组成成分。(1)围绝经期综合征:)围绝经期综合征:血管舒缩症状血管舒缩症状 骨质疏松骨质疏松老年性老年性阴道炎、阴道干燥症和泌尿生殖道肥大。阴道炎、阴道干燥症和泌尿生殖道肥大。心血管系统疾病心血管系统疾病(2)化疗:)化疗:绝经后乳腺癌绝经后乳腺癌前列腺癌前列腺癌(3)避孕)避孕 与孕激素合用可避孕。与孕激素合用可避孕。(4)卵巢功能不全)卵巢功能不全 (5)功能性子宫出血功能性子宫出血 (6)乳房胀痛及回乳)乳房胀痛及回乳 (7)痤疮痤疮63性激素类药和避孕药2.简述雌激素类药的临床应用63性激素类药和避孕药633.简述孕激素类药的临床应用简述孕激素类药的临床应用孕激素主要用于激素替代治疗、化疗和避孕。孕激素主要用于激素替代治疗、化疗和避孕。(1)黄黄体体功功能能不不足足:功功能能性性子子宫宫出出血血;先先兆流产与习惯性流产。兆流产与习惯性流产。(2)痛经和子宫内膜异位症痛经和子宫内膜异位症 (3)化化疗疗:子子宫宫内内膜膜腺腺癌癌;前前列列腺腺肥肥大大和和前列腺癌。前列腺癌。(4)避孕避孕64性激素类药和避孕药3.简述孕激素类药的临床应用孕激素主要用于激素替代治疗、化644.简述甾体避孕药的药理作用与机制简述甾体避孕药的药理作用与机制 甾甾体体激激素素避避孕孕药药是是由由雌雌激激素素和和孕孕激激素素配配伍伍组组成成,主主要要通过抑制排卵、抗着床、抗受精发挥避孕作用。通过抑制排卵、抗着床、抗受精发挥避孕作用。(1)抑抑制制排排卵卵:雌雌激激素素和和孕孕激激素素负负反反馈馈抑抑制制下下丘丘脑脑GnRH的的分分泌泌,降降低低腺腺垂垂体体对对GnRH的的反反应应,使使FSH分分泌泌减减少少,从而抑制卵泡成熟和排卵。从而抑制卵泡成熟和排卵。(2)抗抗着着床床:孕孕激激素素干干扰扰子子宫宫内内膜膜正正常常发发育育,不不利利于于受受精卵着床。精卵着床。(3)使使宫宫颈颈黏黏液液粘粘稠稠度度增增加加,不不利利于于精精子子运运行行,影影响响卵卵子受精。子受精。(4)影影响响子子宫宫和和输输卵卵管管平平滑滑肌肌的的正正常常活活动动,使使受受精精卵卵不不能及时输送至子宫。能及时输送至子宫。65性激素类药和避孕药4.简述甾体避孕药的药理作用与机制 甾体激素避655.短效口服复方甾体避孕药的优点短效口服复方甾体避孕药的优点高度有效;高度有效;使用方便;使用方便;停药后可迅速恢复生育能力;停药后可迅速恢复生育能力;月经正常,并对月经有调节作用;月经正常,并对月经有调节作用;可降低卵巢癌、子宫内膜癌、乳腺癌的发可降低卵巢癌、子宫内膜癌、乳腺癌的发病率。病率。66性激素类药和避孕药5.短效口服复方甾体避孕药的优点高度有效;66性激素类药6667性激素类药和避孕药谢谢!67性激素类药和避孕药67
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