新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种培训课件

目目 次次.当今全球的除草剂市场特点。.近年新研发的除草剂品种及其合成.建议开发的除草剂品种.结 语1新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024.当今全球除草剂市场的特点1.3030余年来除草剂市场一直独占鳌头，在三大类农余年来除草剂市场一直独占鳌头，在三大类农药列首位药列首位 19601960年占全部农药市场的年占全部农药市场的20%20%1970 1970年占全部农药市场的年占全部农药市场的35%35%1980 1980年占全部农药市场的年占全部农药市场的41%41%1990 1990年占全部农药市场的年占全部农药市场的44%44%20 20世纪世纪1919年代起一直占全球农药市场的年代起一直占全球农药市场的46%50%46%50%2新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/20242.2.在全球上亿美元的大宗农药品种中，除草剂也一在全球上亿美元的大宗农药品种中，除草剂也一直位居第一直位居第一 20032003年年3030个，占上亿品种个，占上亿品种46.4%46.4%2004 2004年年3939个，占个，占46.99%46.99%2007 2007年年4444个，占个，占44.90%44.90%2009 2009年年4949个，占个，占41.88%41.88%在在20092009年，年，4949个上亿美元大宗除草剂品种的个上亿美元大宗除草剂品种的销售额占除草剂市场的销售额占除草剂市场的70%70%左右。左右。3新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/20243.3.从结构或作用机理看除草剂特点从结构或作用机理看除草剂特点n n从结构或作用机制分除草剂共分从结构或作用机制分除草剂共分1919类，有类，有225225个上个上市品种。市品种。其中以氨基酸类所占市场最大，内尤以草其中以氨基酸类所占市场最大，内尤以草甘膦占绝对优势，约占除草剂的甘膦占绝对优势，约占除草剂的1/31/3左右。左右。在在1919类除草剂中以磺酰脲类品种最多，为类除草剂中以磺酰脲类品种最多，为3131个。个。n n以作用机理分，则以乙酰乳酸合成酶（以作用机理分，则以乙酰乳酸合成酶（ALSsALSs）抑）抑制剂占绝对地位，共达制剂占绝对地位，共达5050个，占整个除草剂品种个，占整个除草剂品种的的22.2%22.2%。4新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/20244.转基因作物的崛起促进了除草剂市场的发展n n草甘膦的崛起便是一例证。除了草甘膦外越来越多的抗除草剂转基因作物推向市场，也推动了这些除草剂的发展。它们包括草铵膦、2,4-滴、麦草畏、溴苯腈、磺酰脲类和咪唑啉酮类。5新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024n n同时，抗除草剂转基因作物的品种也越来越广泛，除了玉米、大豆外，还有甜菜、苜蓿、小麦、花生、烟草、马铃薯、向日葵、番茄、洋葱、胡萝卜、菠菜、南瓜、番木瓜、葡萄、水稻、甘蓝、高果、油菜、大麦等众多作物。6新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/20245.灭生性除草剂迅速发展n n抗除草剂转基因作物的发展推动了灭生性除草剂的市场。n n同时，耕种制度的改变及种植结构的变化也推进了灭生性除草剂的市场。7新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024n n单就草甘膦、草铵膦、百草枯、敌草快、环嗪酮此5个品种的销售额即达63.45亿美元，占除草剂市场的36%强。8新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/20246.手性拆分的除草剂越来越受到关注。如酰胺类（异丙甲草胺、二甲吩苯胺）和芳氧苯氧丙酸类等。9新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/20247.在三大类农药中，对除草剂的作用机理研究得最为透彻，开发的新品种也最多。10新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024.近年研发的新除草剂品种及其合成n n以下专门介绍近年国外研发的新除草剂品种及其合成方法。n n这些品种均在专利期内，在此介绍一是可以了解围外研究近况，二是可以开发其中间体。11新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（1）aminocyclopyrachlor 该品种系由杜邦公司开发，于该品种系由杜邦公司开发，于20062006年申请专利。年申请专利。代号：代号：DPX-MAT28DPX-MAT28，DPX-KJM44DPX-KJM44等，商品名：等，商品名：6-6-氨基氨基-5-5-氯氯-2-2-环丙烷基嘧啶环丙烷基嘧啶-4-4-羧酸。羧酸。该剂主要用于牧草地、草坪及非农耕地。它可与该剂主要用于牧草地、草坪及非农耕地。它可与草甘膦或乙酰乳酸合成酶抑制剂混用。草甘膦或乙酰乳酸合成酶抑制剂混用。12新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024其合成方法如下：13新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（2）saflufenacil 为巴斯夫公司开发的原咔啉原氧化酶抑制剂。为巴斯夫公司开发的原咔啉原氧化酶抑制剂。20012001年申请专利。代号年申请专利。代号BAS 800HBAS 800H，商品名，商品名KiXOYKiXOY。该剂主要用于玉米、大豆、谷物等旱田作物防除该剂主要用于玉米、大豆、谷物等旱田作物防除阔叶杂草。阔叶杂草。14新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024其合成方法如下：15新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（3）glufosinate-P 由日本明治制果公司开发的拆分草铵膦。由日本明治制果公司开发的拆分草铵膦。20062006年年申请专利。代号申请专利。代号ZaxaZaxa、AH-01AH-01。该药剂适用于水稻、果树、蔬菜、花卉、树木等该药剂适用于水稻、果树、蔬菜、花卉、树木等作物田，于作物田，于20072007年申请登记。年申请登记。16新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024该除草剂合成方法如下：触媒17新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（4）indaziflam 德国拜耳公司开发的三嗪类除草剂。德国拜耳公司开发的三嗪类除草剂。20062006年申请年申请制备专利。其为旱田除草剂，可用于多种作物田。制备专利。其为旱田除草剂，可用于多种作物田。18新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024其合成路线如下：19新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（5）ipfencarbazone 由日本北兴化学公司研发，由日本北兴化学公司研发，19981998年申请专利，年申请专利，20042004年申请制备专利。代号年申请制备专利。代号HOK-201HOK-201。该剂可用于麦类、玉米、大豆、棉花、果树等作该剂可用于麦类、玉米、大豆、棉花、果树等作物田防除阔叶杂草。物田防除阔叶杂草。20新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024其合成路线如下：21新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（6）bicyclopyrone 为先正达公司开发的旱田除草剂，与为先正达公司开发的旱田除草剂，与SDSSDS生物技生物技术公司开发的双环磺草酮为同系物。术公司开发的双环磺草酮为同系物。20032003年申请专年申请专利，代号利，代号NOA449280NOA449280。22新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024它的合成路线如下：23新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（7）propyrisulfuron 为日本住友化学公司开发的磺酰脲类除草剂，代为日本住友化学公司开发的磺酰脲类除草剂，代号号TH-547TH-547、S-3650S-3650。20042004年申请专利。年申请专利。本剂主要用于水稻。其对于对其他磺酰脲类具抗本剂主要用于水稻。其对于对其他磺酰脲类具抗性的杂草有效。性的杂草有效。24新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024其合成路线如下：25新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（8）fenoxasulfone 由日本住友化学公司开发的异噁唑类除草剂，代由日本住友化学公司开发的异噁唑类除草剂，代号号KIH-1419KIH-1419、KUH-071KUH-071。20012001年申请专利。该除草年申请专利。该除草剂主要用于水稻，尤对稗草高效。剂主要用于水稻，尤对稗草高效。26新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024其合成路线如下：27新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（9）metazosulfuron 此除草剂系由日本日产化学公司开发。代号此除草剂系由日本日产化学公司开发。代号NC-NC-620620。20052005年申请专利。其为磺酰脲类水田用除草年申请专利。其为磺酰脲类水田用除草剂，对禾本科和阔叶杂草均十分有效。此为该公司剂，对禾本科和阔叶杂草均十分有效。此为该公司继继19901990年开发吡嘧磺隆。年开发吡嘧磺隆。19951995年开发氯吡嘧磺隆后年开发氯吡嘧磺隆后第三个上市的磺酰脲类除草剂。第三个上市的磺酰脲类除草剂。28新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024该除草剂合成方法如下：29新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024.建议开发的除草剂品种1.品种选择的原则n n在国际上具有相当市场的品种。n n估计有发展前景的品种。n n特殊用途或新作用机制的品种。n n增长迅速的品种。以下就此四方面从已过专利和即将过专利二个角度进行介绍。30新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/20242.已过专利的除草剂品种（1）双氟磺草胺（flumetsulam）陶农科公司开发的苗后除草剂，主要用于小麦和陶农科公司开发的苗后除草剂，主要用于小麦和玉米等作物防除阔叶杂草等用量玉米等作物防除阔叶杂草等用量310310克克/公顷。公顷。20002000年上市，年上市，20082008年年5 5月月2424日专利到期。其日专利到期。其20032003年销售额年销售额0.650.65亿美元，亿美元，20052005年年1.101.10亿美元，亿美元，20072007年年1.301.30亿美亿美元，元，20092009年年1.981.98亿美元。亿美元。该除草剂是近年未稳步上升的品种，该除草剂是近年未稳步上升的品种，6 6年中增长年中增长3 3倍以上。倍以上。31新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（2）氨唑草酮（amicarbazone）该除草剂系由拜耳公司开发的三唑啉酮类除草剂。该除草剂系由拜耳公司开发的三唑啉酮类除草剂。主要用于玉米和甘蔗等作物防除大多阔叶杂草及一主要用于玉米和甘蔗等作物防除大多阔叶杂草及一年生杂草。年生杂草。20042004年上市，年上市，20082008年年4 4月月1818日专利到期。日专利到期。其其20052005年销售额为年销售额为0.100.10亿美元，亿美元，20072007年为年为0.300.30亿亿美元，美元，20092009年年0.350.35亿美元。该除草剂结构特殊，虽亿美元。该除草剂结构特殊，虽为光合作用抑制剂，但可能有新的作用点。尽管其为光合作用抑制剂，但可能有新的作用点。尽管其销售额並非很高，但它的用途引人注意。销售额並非很高，但它的用途引人注意。32新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（3）唑草酯（carfentrazone-ethyl）此除草剂由此除草剂由FMCFMC公司开发。三唑酮类除草剂。公司开发。三唑酮类除草剂。19971997年上市，年上市，20082008年年8 8月月3030日专利到期。主要用于水日专利到期。主要用于水稻、麦类、玉米田防除阔叶杂草。稻、麦类、玉米田防除阔叶杂草。20032003年为年为0.500.50亿亿美元，美元，20052005年年0.550.55亿美元，亿美元，20072007年为年为0.850.85亿美元，亿美元，20092009年为年为0.950.95亿美元。亿美元。该剂市场稳定上升，使用对象为我国主要作物。该剂市场稳定上升，使用对象为我国主要作物。33新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（4）唑草胺（cazfenstrole）该除草剂系日本中外制药公司研制，永光化成、该除草剂系日本中外制药公司研制，永光化成、SDSSDS生物和日产等公司开发。此除草剂对水稻田大生物和日产等公司开发。此除草剂对水稻田大多数杂草有效，尤其对稗草、莎草效果更佳。该剂多数杂草有效，尤其对稗草、莎草效果更佳。该剂在我国无知识产权问题，在我国无知识产权问题，20092009年年3 3月月6 6日专利到期。日专利到期。其于其于19971997年上市，年上市，20032003年销售额年销售额0.300.30亿美元，亿美元，20052005年年0.400.40亿美元，亿美元，20072007年年0.300.30亿美元，亿美元，20092009年为年为0.650.65亿美元。亿美元。推荐理由：用于水稻杀草谱广，尤在二氯喹啉酸推荐理由：用于水稻杀草谱广，尤在二氯喹啉酸产生抗性情况下可考虑。产生抗性情况下可考虑。34新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（5）氟吡酰草胺（picolinafen）该除草剂系巴斯夫公司所开发（原为氰氨公司）。该除草剂系巴斯夫公司所开发（原为氰氨公司）。为胡萝卜素生物合成抑制剂。用于禾谷类作物田防为胡萝卜素生物合成抑制剂。用于禾谷类作物田防除阔叶杂草。其于除阔叶杂草。其于20022002年上市，年上市，20102010年年3 3月月1515日专日专利到期。利到期。20092009年销售额市场年销售额市场0.300.30亿美元。亿美元。虽市场不大但此作用机理品种较少，並以虽市场不大但此作用机理品种较少，並以2-2-甲基甲基吡啶为原料。吡啶为原料。35新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（6）异噁唑草酮（isoxachlortole）拜耳公司开发的异拜耳公司开发的异唑类除草剂。可用于玉米、唑类除草剂。可用于玉米、甘蔗、甜菜等作物防除一年生阔叶杂草。为甘蔗、甜菜等作物防除一年生阔叶杂草。为HPPD HPPD（羟苯基丙酮酸酯双氧化酶（羟苯基丙酮酸酯双氧化酶 ）抑制剂。其杀草谱）抑制剂。其杀草谱广，安全性高。广，安全性高。20102010年年8 8月月9 9日专利到期，日专利到期，19961996年上年上市。市。20032003年年1.201.20亿美元，亿美元，20052005年年0.950.95亿美元，亿美元，20072007年年0.900.90亿美元，亿美元，20092009年年1.051.05亿美元。亿美元。市场较稳定，用于阔叶作物防除阔叶杂草是其特市场较稳定，用于阔叶作物防除阔叶杂草是其特点。点。36新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（7）碘甲磺隆（iodosulfuron-methyl-Na）拜耳公司开发。主要用于禾谷类作物防除阔叶杂拜耳公司开发。主要用于禾谷类作物防除阔叶杂草。草。20012001年上市，年上市，20112011年年2 2月月1111日专利到期。日专利到期。20032003年年销售额销售额1 1亿美元，亿美元，20052005年年1.11.1亿美元，亿美元，20052005年年1.501.50亿美亿美元，元，20092009年年1.451.45亿美元。亿美元。该剂市场稳定，该剂市场稳定，20012001年上市，在年上市，在20032003年即上亿美年即上亿美元。缺点是我国碘资源较少，会影响成本。开发该元。缺点是我国碘资源较少，会影响成本。开发该剂可做混配用。剂可做混配用。37新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（8）敌草快（diquat）专利早已过期，专利早已过期，19581958年上市。有先正达公司等生年上市。有先正达公司等生产，为联吡啶类灭生性除草剂。产，为联吡啶类灭生性除草剂。20032003年市场年市场0.510.51亿亿美元，美元，20052005年年0.650.65亿美元，亿美元，20072007年年1.451.45亿美元，亿美元，20092009年年1.701.70亿美元。亿美元。系取代百草快的吡啶类除草剂。系取代百草快的吡啶类除草剂。38新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（9）高效异丙甲草胺（S-metolachlor）为先正达公司所开发。为先正达公司所开发。20012001年年1010月月1616日专利到日专利到期，为异丙甲草胺的拆分物。在我国已有登记，但期，为异丙甲草胺的拆分物。在我国已有登记，但高效异丙甲草胺的拆分未很好掌握。现该品市场颇高效异丙甲草胺的拆分未很好掌握。现该品市场颇大。大。20032003年市场（包括异丙甲草胺和高效异丙甲草年市场（包括异丙甲草胺和高效异丙甲草胺）为胺）为2.952.95亿美元，亿美元，20052005年年3.703.70亿美元，亿美元，20072007年年4.254.25亿美元，亿美元，20092009年年4.404.40亿美元。亿美元。39新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/20243.专利即降到期的品种（1）高效二甲吩草胺（dimethenamid-P）为巴斯夫公司开发的酰胺类除草剂。主要用于玉为巴斯夫公司开发的酰胺类除草剂。主要用于玉米、大豆、花生等作物防除一年生杂草和阔叶杂草。米、大豆、花生等作物防除一年生杂草和阔叶杂草。20122012年年1111月月1616日专利到期。其日专利到期。其19931993年上市。年上市。20032003年年市场为市场为0.950.95亿美元，亿美元，20052005年年1.01.0亿美元，亿美元，20072007年年1.101.10亿美元，亿美元，20092009年年1.101.10亿美元。亿美元。为最新酰胺类除草剂，杀草谱广。为最新酰胺类除草剂，杀草谱广。40新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（2）甲磺胺磺隆，又称甲基二磺隆（mesosulfuron-Me）拜耳公司开发的磺酰脲类除草剂，主要用于麦田拜耳公司开发的磺酰脲类除草剂，主要用于麦田除草。除草。20022002年上市，年上市，20032003年销售额即达年销售额即达0.650.65亿美亿美元，元，20052005年为年为1.401.40亿美元，亿美元，20072007年为年为1.901.90亿美元，亿美元，20092009年达年达2.562.56亿美元。亿美元。为增长最迅速的品种之一。为增长最迅速的品种之一。41新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（3）甲酰胺磺隆（foramsulfuron）拜耳公司开发用于谷物和玉米田防除一年生禾本拜耳公司开发用于谷物和玉米田防除一年生禾本科和阔叶杂草。科和阔叶杂草。20022002年上市，年上市，20142014年年4 4月月2828日专利到日专利到期。期。20032003年市场为年市场为0.690.69亿美元，亿美元，20052005年为年为1.051.05亿美亿美元，元，20072007年年1.051.05亿美元，亿美元，20092009年年1.101.10亿美元。亿美元。市场稳定，除草谱广。市场稳定，除草谱广。42新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（4）噁嗪草酮（oxaziclomefone）拜耳公司所开发，主要用于水稻，防除阔叶杂草、拜耳公司所开发，主要用于水稻，防除阔叶杂草、莎草、稗草等。莎草、稗草等。20012001年上市。年上市。20122012年年1 1月月2929日专利到日专利到期。期。20032003年市场年市场0.300.30亿美元，亿美元，20052005年为年为20072007年年0.350.35亿美元，亿美元，20092009年为年为0.450.45亿美元。亿美元。有新的作用机理，在我国适用，可解决现除草剂有新的作用机理，在我国适用，可解决现除草剂的抗性问题。的抗性问题。43新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024（5）五氟磺草胺（penoxsulam）本剂为陶农科公司开发的三唑并嘧啶磺酰胺类除本剂为陶农科公司开发的三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂。主要用于水稻防除多种杂草。草剂。主要用于水稻防除多种杂草。20052005年上市，年上市，20162016年年9 9月月2424日专利到期。日专利到期。20052005年年0.100.10亿美元，亿美元，20072007年年0.450.45亿美元，亿美元，20092009年跃倒年跃倒1.101.10亿美元。亿美元。水稻田水稻田“王牌王牌”除草剂，增长十分迅速。专利未除草剂，增长十分迅速。专利未到但可考虑中间体。到但可考虑中间体。44新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024.结 语n n以上对全球除草剂市场特点作了简单的介绍外，还介绍了有关除草剂品种n n在这些品种中，最新开发品种9个，内各类杂环化合物为8个，占绝对优势。它们的结构包括哒嗪类、哒嗪二酮类、三嗪类、三唑酮类、环己二酮类、哒嗪并咪唑类、异噁唑烷类、吡唑类。45新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024n n另外还有有机膦类，即草铵膦的光活性物。n n它们的作用机理也各有不同。有的尚未明确。n n介绍这些品种旨在了解目前世界除草剂开发情况，並这些除草剂的中间体的开发亦可考虑。46新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024n n文中还介绍了14个建议开发的品种。此为本人愚见，仅供参考。47新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024n n目前我国共登记了87个除草剂原药品种，此不包括国外公司登记品种，並且将它们的酯类，光活性物归为一个品种。较之目前国外上市的255个除草剂品种，仅为38%，差距甚大。48新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024n n为此，认为在我国除草剂依然有很大的发展市场，还有不少品种可去开发。49新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024谢谢 谢！谢！50新研发的除草剂和其合成和建议开发的除草剂品种6/25/2024