平喘药专题知识宣讲培训课件

v 包括遗传和环境因素，多数人的哮喘发作包括两个时期，即速发相和迟发相。前者多与1型变态反应有关，哮喘患者接触抗原后，体内产生抗体IgE，并结合于肥大细胞表面，使肥大细胞致敏。再次吸入抗原后，抗原与致敏肥大细胞表面的抗体结合，肥大细胞脱颗粒，释放过敏反应介质，组胺、白三烯C4和D4、PGD2、嗜酸性细胞趋化因子等。血管通透性增加，粘膜下多种炎性细胞，如巨噬细胞、嗜酸性粒细胞和多型核粒细胞侵润，刺激支气管平滑肌痉挛，气道粘膜水肿、粘液分泌增加，从而导致气道狭窄、阻塞，甚至气道构型重建。哮喘的发病机制6/16/20241平喘药专题知识宣讲v哮喘的迟发相可在夜间发生，是继发于速发相的进展性炎症反应，主要是患者支气管粘膜的TH2细胞活化，生成Th2型细胞因子，进一步吸引其他炎症细胞如嗜酸性粒细胞到粘膜表面。迟发型炎症介质有半胱氨酰白三烯、白介素3、5、8等，毒性蛋白引起上皮细胞的损伤和缺失。6/16/20242平喘药专题知识宣讲 平喘药指能作用于哮喘发作的不同环节，缓解或预防哮喘发作的药物。v-肾上腺素受体激动剂vM胆碱受体拮抗剂v黄嘌呤类药物v过敏介质阻释剂v抗白三烯类药物v肾上腺糖皮质激素6/16/20243平喘药专题知识宣讲 -肾上腺素受体激动剂，激动呼吸道2受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的CAMP含量增加，游离钙离子减少，松弛支气管平滑肌。非选择性包括肾上腺素，麻黄碱，异丙肾上腺素。选择性包括沙丁胺醇，特布他林。6/16/20244平喘药专题知识宣讲 麻黄碱麻黄碱v直接激动肾上腺受体，也可通过促使肾上腺能神经释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺受体，对受体均有激动作用。v心血管皮肤黏膜内脏血管收缩，血流减少；冠脉和脑血管扩张，血流量增加。血压升高脉压加大。心收缩力增强，心输出量增加。反射兴奋迷走神经，心率不变或减慢；v支气管，松弛支气管平滑肌；其效应可使支气管粘膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞，长期应用反致粘膜血管过度收缩，毛细血管压力增加，充血水肿加重，效应可加重支气管平滑肌痉挛。v中枢神经系统：兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤。6/16/20245平喘药专题知识宣讲麻黄碱 用于预防支气管哮喘发作和缓解哮喘轻度发作。用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。治疗各种原因引起的鼻粘膜充血、肿胀引起的鼻塞。用法：支气管哮喘，口服：成人，常用量一次15-30mg，一日45-90mg；极量一次60mg，一日150mg。蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉时维持血压麻醉前皮下或肌内注射20-50mg。慢性低血压症，每次口服20-50mg，一日2次或3次。解除鼻粘膜充血，水肿：0.5%-1%溶液滴鼻。6/16/20246平喘药专题知识宣讲v大量长期应用可引起震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、发热感、出汗等不良反应。v禁用于甲状腺机能亢进者，高血脂、动脉硬化、心绞痛等。v短期反复使用可致快速耐受现象，停药数小时可恢复。v忌与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用。麻黄碱6/16/20247平喘药专题知识宣讲异丙肾上腺素异丙肾上腺素v非选择性肾上腺素受体激动药，对肾上腺素1和2受体均有较强的激动作用，对受体几乎无作用。使心肌收缩力增强；血管总外周阻力降低；心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压差变大；支气管平滑肌松弛；促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。v舌下含服：经舌下静脉丛吸收迅速而完全，给药后15-30分钟起效，作用持续约1-2小时；气雾吸入：吸收迅速，2-5分钟起效，作用可维持0.5-2小时。静脉给药的半衰期为1分钟至数分钟。6/16/20248平喘药专题知识宣讲v舌下含服或吸入本药可使唾液或痰液变红。长期舌下给药，由于药物的酸性，可致牙齿损害。v过多、反复应用气雾剂可产生耐受性，此时，不仅受体激动药之间有交叉耐受性，而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性，疗效降低，甚至增加死亡率。v与普萘洛尔(心得安)合用，可拮抗本药对心脏的兴奋效应，减弱心肌收缩力，降低心率和心脏指数。v与茶碱合用，可降低茶碱的血药浓度。v与甲苯磺丁脲合用，可影响本药在体内的代谢。异丙肾上腺素异丙肾上腺素6/16/20249平喘药专题知识宣讲v用法用量：成人，舌下含化，支气管哮喘：常用量为一次10-15mg，一日3次；极量为一次20mg，一日60mg。度房室传导阻滞：一次10mg，每4小时1次。气雾吸入，对于支气管哮喘，以0.25%气雾剂吸入，常用量为一次0.1-0.4mg；极量为一次0.4mg，一日2.4mg。重复使用的间隔时间不应少于2小时。喷吸时应深吸气，喷毕闭口8秒钟，而后徐缓地呼气。心腔内注射，用于心跳骤停，心腔内注射0.5-1mg。静脉滴注，度房室传导阻滞：当心率低于40次时，以0.5-1mg溶于5%葡萄糖注射液200-300ml中缓慢静滴。休克：以0.5-1mg加入5%葡萄糖注射液200ml中静滴，滴速为0.5-2ml/min，根据心率调整滴速，使收缩压维持在11.97kPa(90mmHg)，脉压差在2.67kPa(20mmHg)以上，心率120次以下。儿童，常规剂量，舌下含化，支气管哮喘：5岁以上，一次2.5-10mg，一日2-3次。气雾吸入 一次1-2喷，一日3-4次。静脉滴注 一次0.1g/kg。异丙肾上腺素异丙肾上腺素6/16/202410平喘药专题知识宣讲硫酸沙丁胺醇硫酸沙丁胺醇 羟甲叔丁肾上腺素的硫酸盐，选择性性肾上腺素2受体激动药，增加心率作用仅为异丙肾上腺素的1/10。吸入后3-5分钟起效，60-90分钟达最大效应，作用持续3-6小时。半衰期为3.8小时，口服本药常规制剂30分钟后起效，2-3小时达最大效应，作用持续6小时。口服给药 一次2-4mg，一日3次。缓释及控释制剂，一次8mg，一日2次，早、晚服用。气雾吸入 每4-6小时200-500g，1次或分2次吸入，2次吸入时间隔1分钟。另外还可肌肉及静脉给药。6/16/202411平喘药专题知识宣讲v慎用：高血压患者；青光眼患者；糖尿病患者；嗜铬细胞瘤患者；有动脉瘤病史者；对拟交感神经药物异常敏感者；冠状动脉供血不足者；甲状腺功能亢进患者；心律失常；特发性主动脉瓣肥厚性狭窄患者。v单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、抗组胺药、左甲状腺素等可能增加本药的不良反应。v与洋地黄类药合用时，可增加洋地黄类药诱发心律失常的危险性。v-肾上腺素受体阻断药(如普萘洛尔)能拮抗本药的支气管扩张作用，故两者不宜合用。v与甲基多巴合用时，可出现严重的急性低血压反应。硫酸沙丁胺醇硫酸沙丁胺醇6/16/202412平喘药专题知识宣讲硫酸特布他林硫酸特布他林 v选择性肾上腺素2受体激动药，与肾上腺素2受体结合后，可使细胞内环磷腺苷(cAMP)升高，从而舒张支气管平滑肌。并能抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力。对于哮喘患者，本药2.5mg的平喘作用与25mg麻黄碱相当。6/16/202413平喘药专题知识宣讲v对心脏肾上腺素1受体的作用极小，对心脏的兴奋作用仅及异丙肾上腺素的1/100、硫酸沙丁胺醇(喘乐宁)的1/10。能激动血管平滑肌肾上腺素2受体，舒张血管，使血流量增加，通过压力感受器反射地兴奋心脏。但激动血管平滑肌肾上腺素2受体，舒张血管，使血流量增加，通过压力感受器反射地兴奋心脏，从而出现心血管不良反应。连续静滴可激动子宫平滑肌肾上腺素2受体，抑制自发性子宫收缩和催产素引起的子宫收缩，预防早产及胎儿窒息。硫酸特布他林硫酸特布他林 6/16/202414平喘药专题知识宣讲v吸入给药5-30分钟后开始起效，最大作用在1-2小时出现，持续3-6小时，还可口服、皮下及静脉给药。雾化吸入，雾化溶液每次5mg(2ml)加入雾化器中，24小时内最多给药4次。如雾化器中药液未一次用完，可在24小时内使用。v气雾吸入 每4-6小时吸入0.25-0.5mg，可1次或分次吸入，两次吸入之间需要间隔1分钟。另外还有口服、皮下及静脉的给药方式。硫酸特布他林硫酸特布他林 6/16/202415平喘药专题知识宣讲v不良反应：中枢可见震颤、神经质、情绪变化、失眠等；心血管系统可见心悸；代谢/内分泌系统 偶见高血糖和乳酸过多，并可能使血钾浓度降低；呼吸系统 可见胸部不适；肌肉骨骼系统 可见肌肉痉挛，偶见肌张力增高；偶见氨基转移酶升高等。v单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、抗组胺药、左甲状腺素等可增加本药的不良反应。v合用琥珀酰胆碱，可增强后者的肌松作用。v治疗哮喘时，推荐短期间断应用，以吸入为主，只在重症哮喘发作时才考虑静脉给药。硫酸特布他林硫酸特布他林 6/16/202416平喘药专题知识宣讲班布特罗班布特罗 在体内转化为特布他林(2-肾上腺素受体激动药)，可提高药物的吸水性以及在首过效应中水解代谢时的稳定性，从而延长作用维持时间。6/16/202417平喘药专题知识宣讲盐酸丙卡特罗盐酸丙卡特罗v肾上腺素2受体激动剂，对支气管的2受体具有高度选择性，其支气管扩张作用强而持久。本药还具有较强的抗过敏作用，不但抑制速发型的气道阻力增加，还抑制迟发型的气道反应性增高。并有轻微增加支气管纤毛运动的作用。5分钟内开始起效，作用可持续6-8小时。6/16/202418平喘药专题知识宣讲v口服给药 一次50g，一日1次，临睡前服，或一次50g，一日2次，早晨及临睡前口服。气雾吸入 一次吸入10-20g，一日3次，6岁以上儿童：每晚睡前1次服25g或一次25g，早、晚(睡前)各服1次。6岁以下儿童：一次1.25g/kg，一日2次。盐酸丙卡特罗盐酸丙卡特罗6/16/202419平喘药专题知识宣讲v慎用(1)甲状腺功能亢进者。(2)高血压患者。(3)冠心病等心脏病患者。(4)糖尿病患者。v与单胺氧化酶抑制药合用时，可增加本药的不良反应。v与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类药合用时，可引起心律不齐甚至心跳骤停，应避免合用。v本药对变应原引起的皮肤反应有抑制作用，故进行皮肤试验时，应提前12小时终止服用本药。v黄嘌呤衍生物、甾体激素以及利尿剂并用时有增加2激动剂降低血钾的作用v连续过量使用时，可能导致心律失常甚至心跳骤停。盐酸丙卡特罗盐酸丙卡特罗6/16/202420平喘药专题知识宣讲富马酸福莫特罗富马酸福莫特罗v结构类似延胡索素，苯环上被酰胺基替代，具有强力而持续的支气管扩张作用长效选择性2受体激动剂，具有强力而持续的支气管扩张作用，且呈剂量依赖关系。v它能使第一秒用力呼气量(FEV1)、用力肺活量(FVC)和呼气峰流速(PER)增加，并在吸入数分钟后可扩张支气管、减少气道阻力，并且此作用明显比同等剂量的沙丁胺醇和特布他林要强。本药还具有抗过敏和抗炎作用，能对抗血管通透性增高，可抑制抗原诱发的嗜酸粒细胞聚集。6/16/202421平喘药专题知识宣讲v吸入给药后，1-3分钟起效，15分钟可达血药浓度达峰值。单剂量吸入后药效平均持续时间约12小时。吸入给药剂量应个体化，常规剂量为一次4.5-9g，一日1-2次。一日最大剂量为36g。0.5岁以上可以使用，新生儿和早产儿的用药安全性尚未确定，应谨慎使用。富马酸福莫特罗富马酸福莫特罗6/16/202422平喘药专题知识宣讲慎用 v(1)肝功能不全者。v(2)肾功能不全者。v(3)严重心血管疾病(如心肌缺血、心动过速、严重心衰、QT间期延长等)患者。v(4)糖尿病患者。v(5)低钾血症患者。v(6)嗜铬细胞瘤患者。v(7)甲状腺功能亢进者。v(8)高血压患者。v(9)使用洋地黄者。富马酸福莫特罗富马酸福莫特罗6/16/202423平喘药专题知识宣讲v可增强由泮库溴铵、维库溴铵产生的神经肌肉阻滞作用。v与儿茶酚胺类药合用时，容易引起心律不齐，甚至可能导致心脏停搏，应通过减量等方法慎重给药。v与黄嘌呤衍生物、类固醇制剂、利尿药合用，可能因低钾血症而导致心律不齐，应监控血钾值。v单胺氧化酶抑制药合用，可增加出现室性心律失常、轻度躁动的危险，并可加重高血压反应。v与呋喃唑酮、甲基苯肼合用可加重高血压反应。v与抗组胺药(特非那定)、三环类抗抑郁药合用可延长QT间期，增加出现室性心律失常的危险。富马酸福莫特罗富马酸福莫特罗6/16/202424平喘药专题知识宣讲克仑特罗克仑特罗v选择性2受体激动剂，松弛支气管平滑肌的作用强而持久，并具有增强纤毛运动、溶解粘液的作用，但对心血管系统影响较小。临床资料表明，按重量计算，口服本药的效力约为口服特布他林的170倍，约为口服沙丁胺醇的100倍。吸入给药时，本药的效力约为沙丁胺醇的10倍。v用法：慢性支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病所致支气管痉挛 一次20g，一日3次。口服给药30分钟起效、吸入给药15分钟起效，吸入作用持续约4小时。6/16/202425平喘药专题知识宣讲v不良反应为少数患者可见轻度心悸、头晕、手指震颤。v与单胺氧化酶(MAO)抑制药(如氯吉兰、异丙烟肼、异唑肼、吗氯贝胺、尼亚拉胺、帕吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、司立吉林、托洛沙酮、反苯环丙胺等)合用，可使心动过速、激动或轻躁狂等的发生率增加，应避免合用。克仑特罗克仑特罗6/16/202426平喘药专题知识宣讲沙美特罗沙美特罗 v长效选择性2-肾上腺素受体激动药，直接作用于呼吸道平滑肌受体，使平滑肌舒张，炎症细胞表面的2受体抑制炎症递质，抑制哮喘患者吸入抗原诱发的气道反应性增高和抗IgE引起的皮肤红斑反应。v25g引起的支气管扩张程度与吸入沙丁胺醇200g相当。单次吸入本药50g支气管扩张作用(第一秒用力呼气量FEV1改善超过15%)通常在用药后约10-20分钟开始起效，持续12小时。6/16/202427平喘药专题知识宣讲v禁忌症(1)对本药过敏者。(2)主动脉瓣狭窄患者。(3)心动过速者。(4)严重甲状腺功能亢进者。(5)重症及有重症倾向的哮喘患者。v慎用(1)高血压、慢性冠状动脉供血不足及QT间期延长综合征患者。(2)糖尿病患者。(3)甲状腺功能亢进者。沙美特罗沙美特罗 6/16/202428平喘药专题知识宣讲v本药与茶碱类等支气管扩张药合用可产生协同作用，合用时应注意调整剂量。v与短效-肾上腺素受体激动药(如沙丁胺醇)合用，可使FEV1得到改善，且不增加心血管不良反应发生率。v与黄嘌呤衍生物、激素、利尿药合用，可加重血钾降低。v与单胺氧化酶抑制药合用，可增加心悸、激动或躁狂发生的危险性，两者不宜合用。v与三环类抗抑郁药合用可增强心血管的兴奋性，两者不宜合用，在三环类抗抑郁药停药2周后方可使用本药。v与保钾利尿药合用，尤其本药超剂量时，可使患者心电图异常或低血钾加重。沙美特罗沙美特罗 6/16/202429平喘药专题知识宣讲沙美特罗替卡松沙美特罗替卡松v酮康唑细胞色素P450 3A4强抑制药可能使丙酸氟替卡松的系统暴露量增加。红霉素几无影响。v含有乳糖，故对乳糖及牛奶过敏者禁用本药粉吸入剂。6/16/202430平喘药专题知识宣讲甲氧那明甲氧那明v主要激动受体，对受体作用极弱。平喘较麻黄碱强，心血管系统不良反应少。还用于咳嗽、过敏性鼻炎和荨麻疹。v复方甲氧那明胶囊每粒含盐酸甲氧那明12.5mg，那可丁7mg，氨茶碱25mg，马来酸氯苯那敏2mg。勿与其它镇咳祛痰药、抗感冒药、抗组胺药、镇静药等联合使用，未满8岁的婴幼儿童禁用。6/16/202431平喘药专题知识宣讲异丙托溴铵异丙托溴铵v对支气管平滑肌有较高选择性的强效抗胆碱药，对呼吸道腺体和心血管系统的作用不明显，其扩张支气管的剂量仅及抑制腺体分泌和加快心率剂量的1/20-1/10。降低鸟苷酸(GMP)浓度，从而抑制抗原物质引起的支气管痉挛，使过敏性鼻炎的分泌物减少。用法：一次喷吸2喷(相当于40g)，一日3-4次或每隔4-6小时喷吸1次。气雾吸入40g药物对哮喘患者的疗效相当于气雾吸入2mg阿托品、70-200g异丙肾上腺素，吸入80g药物则相当于200g沙丁胺醇的疗效。吸入后约5分钟起效，30-60分钟血药浓度达峰值，作用维持4-6小时。6/16/202432平喘药专题知识宣讲v本药及阿托品和其衍生物过敏者及幽门梗阻者禁用。v闭角型青光眼患者、前列腺增生者及膀胱颈梗阻者慎用。青光眼患者使用时应加眼罩。异丙托溴铵异丙托溴铵6/16/202433平喘药专题知识宣讲噻托溴铵噻托溴铵 v对M1-3受体有相似的亲和力，可以与支气管平滑肌上的M3受体结合产生支气管扩张作用，作用时间较异丙托溴胺长。v粉吸入剂，每日1次，每次18ug。v用于防治慢性阻塞性肺病及支气管哮喘，对急性支气管哮喘无效。6/16/202434平喘药专题知识宣讲氨茶碱氨茶碱v茶碱与乙二胺的复合物抑制磷酸二酯酶，使cAMP的水解速度减慢，升高组织中cAMP/cGMP比值。v松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用；增加心排血量，增加肾小球滤过率和肾血流量，具有利尿作用；在慢性阻塞性肺疾病时，改善膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。缺氧时通气功能不全，茶碱过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳。6/16/202435平喘药专题知识宣讲v然而，茶碱抑制磷酸二酯酶的浓度20倍高于使支气管平滑肌松弛的浓度，而其他磷酸二酯酶强抑制剂均无支气管扩张作用，目前对上述理论有异议，提出：茶碱与内源性腺苷A1A2受体结合拮抗其收缩作用；茶碱刺激肾上腺髓质释放内源性儿茶酚胺；茶碱可增强膈肌和肋间肌的收缩力，消除平滑肌的疲劳。v茶碱治疗窗窄10-20ug/ml，易受其他药物影响，包括红霉素、氧氟沙星、林可霉素、氟康唑等使其浓度升高；苯巴比妥、利福平使其浓度下降。氨茶碱氨茶碱6/16/202436平喘药专题知识宣讲v常用量：口服，每次0.1-0.2g，每日三次。极量为一次0.5g，一日1g。静脉滴注 一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，以5%或10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注；极量为一次0.5g，一日1g。另外，还可静脉注射、肌肉注射及直肠给药。6/16/202437平喘药专题知识宣讲多索茶碱多索茶碱v支气管扩张药，可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药无腺苷受体阻断作用，故与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍可引起血压下降等。另外，还具有抑制血小板活化因子(PAF)诱导的支气管收缩以及继发的血栓素A2生成的作用。6/16/202438平喘药专题知识宣讲v巴比妥类、大环内酯类药(如红霉素)药物对本药代谢的影响不明显。v不应与其它黄嘌呤类药物同用v与氟喹酮类药物(如依诺沙星、环丙沙星)合用时宜减量；v建议用药时避免饮用含咖啡因的饮料或食品。v与麻黄素或其它肾上腺素类药物同用时须慎重。v用法：成人每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射，时间应在20分钟以上，510日为一疗程或遵医嘱。也可将本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注，每日一次。多索茶碱多索茶碱6/16/202439平喘药专题知识宣讲色甘酸钠v过敏反应介质阻释剂，它可以抑制磷酸二酯酶活性，稳定肥大细胞的细胞膜，阻止肥大细胞脱颗粒，抑制组胺、5-羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放。v支气管哮喘常规给药：干粉吸入：一次20mg，一日4次；症状减轻后，一日40-60mg；维持量，一日20mg。(2)气雾吸入：一次3.5-7mg，一日3-4次，一日最大剂量32mg。6/16/202440平喘药专题知识宣讲v支气管哮喘好发时期前2-3周使用本药。运动性哮喘可在运动前15分钟给药。v极少数人在开始用药时出现哮喘加重，先吸入少许扩张支气管的气雾剂。v对伴有肺气肿或慢性支气管炎的病人，疗效有限。色甘酸钠6/16/202441平喘药专题知识宣讲酮替芬酮替芬v本药具有抑制过敏介质释放作用，不仅能抑制抗原诱发的肺及支气管组织中肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症介质，而且可抑制抗原、血清或钙离子介导的人嗜碱粒细胞及中性粒细胞释放组胺、白三烯等。同时，本药也有组胺H1受体拮抗作用，其作用约较氯苯那敏强10倍；还可拮抗5-羟色胺和白三烯的作用。v口服给药 一次1mg，早晚各1次。对嗜睡明显者，可仅于晚上睡前服1mg。一日最大剂量为4mg。6/16/202442平喘药专题知识宣讲v3岁以下儿童不推荐使用。v增加中枢抑制药、阿托品类药物、抗组胺药的作用。v与口服降血糖药合用时，少数糖尿病患者可见血小板减少，应避免合用。酮替芬酮替芬6/16/202443平喘药专题知识宣讲孟鲁司特钠孟鲁司特钠v本药是一种选择性白三烯受体拮抗剂。能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理学效应而无任何受体激动活性。对哮喘有效，尤其是对阿司匹林敏感的哮喘，能减少发作次数和症状，减少对激素的依赖。本药对激素已耐药的病人亦有效。6/16/202444平喘药专题知识宣讲v6个月以下儿童用药的安全性和有效性尚不明确。v抑制细胞色素P450(CYP)2C8介导的瑞格列奈的代谢。可使瑞格列奈的血药浓度升高。v利福平可诱导本药代谢。本药曲线下面积(AUC)减少大约40%，但是不推荐调整本药的使用剂量。v吉非贝齐可使本药的血药浓度升高。合用时可减少本药50%-80%的剂量。v细胞色素P450(CYP)2C9 3A4与本药代谢有关，红霉素、酮康唑可升高其血药浓度。孟鲁司特钠孟鲁司特钠6/16/202445平喘药专题知识宣讲布地奈德布地奈德v局部应用的不含卤素的肾上腺皮质激素类药物，局部应用时抗炎作用为可的松的1000倍，而皮下和口服的抗炎作用只比可的松分别强40倍和25倍。吸入给药，成人：2001600g天，分成24次使用(较轻微的病例200800g天，较严重的则是800-1600g天)。成人消除半衰期2h，儿童1.5h。因而，几无全身肾上腺皮质激素作用。v禁用于需更强效的治疗时的支气管痉挛初始阶段以及哮喘急性发作需更强效的治疗时。哮喘急性加重或重症患者不宜单用本药控制急性症状。v吸入本药之后应以净水漱洗口腔和咽部，以防感染真菌。6/16/202446平喘药专题知识宣讲氟替卡松v局部抗炎作用较强，其局部抗炎作用机制尚不清楚，可能是通过抑制磷脂酶A2而影响前列腺素、白三烯等炎性介质的合成，从而发挥抗炎作用。与其它糖皮质激素相比，本药具有较高的亲脂性，易在肺组织中摄取及储存，同时在肺部的作用时间更持久。6/16/202447平喘药专题知识宣讲v临床试验显示，成人外用后可能出现皮肤感染、感染性湿疹、病毒疣、单纯疱疹、脓疱疮、湿疹恶化、红斑、烧灼感、刺痛、皮肤刺激、瘙痒(或瘙痒恶化)、毛囊炎、水疱、手指麻痹、皮肤干燥等。儿童外用后常见烧灼感、暗黑色红斑、红斑疹、毛细血管扩张等，外用制剂禁用于玫瑰痤疮、寻常痤疮、酒渣鼻、口周皮炎、肛周及外阴瘙痒、原发性皮肤病毒感染(如单纯疱疹、水痘等)及细菌(或真菌)感染等患者；外用制剂禁用于1岁以下婴儿；对本药成分过敏者禁用。氟替卡松6/16/202448平喘药专题知识宣讲v吸入给药：(1)中度或严重哮喘：每日吸入氟替卡松100-250g即可达最佳疗效。(2)先前仅用支气管扩张药治疗者：推荐初始剂量为一次88g，一日2次，最大剂量为一次440g，一日2次。(3)既往使用吸入皮质激素的患者：推荐初始剂量为一次88-220g，一日2次，最大剂量为一次440g，一日2次。(4)既往使用口服皮质激素的患者：初始剂量应采用最大剂量，推荐为一次880g，一日2次。v哮喘症状可于24小时内改善，但最佳疗效需1-2周甚至更长。如2周后患者反应不明显，可能需增加剂量。一旦哮喘控制，剂量应降至最低有效剂量。氟替卡松6/16/202449平喘药专题知识宣讲谢谢聆听！6/16/202450平喘药专题知识宣讲