中药生药与天然药物培训课件

药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月中药的起源与发展中药的起源与发展2.1中药学中药学2.2生药学生药学2.3天然药物化学天然药物化学2.42中药、生药与天然药物化学中药、生药与天然药物化学5/18/20241中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.1 天然药物化学的性质和主要研究内容天然药物化学的性质和主要研究内容 天然药物化学是运用天然药物化学是运用现代科学理论与方法现代科学理论与方法研究天然药物中化学研究天然药物中化学成分的一门学科。成分的一门学科。研究内容研究内容 天然药物中天然药物中化学成分化学成分（主要是（主要是生物活性成分生物活性成分或或药药效成分效成分）的）的结构特点结构特点、理化性质理化性质、提取分离方法提取分离方法、结构鉴定结构鉴定及及生合生合成途径成途径。5/18/20242中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.1 天然药物化学的性质和主要研究内容天然药物化学的性质和主要研究内容增强免疫增强免疫 滋补滋补人参皂苷类人参皂苷类结构鉴定结构鉴定理化性质理化性质-谷甾醇谷甾醇提取分离方法提取分离方法生合成途径生合成途径人参人参结构特点结构特点5/18/20243中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.2 天然药物化学的任务天然药物化学的任务v 研究开发新药研究开发新药（1）直接从天然药物中发现新药）直接从天然药物中发现新药5/18/20244中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.2 天然药物化学的任务天然药物化学的任务v 研究开发新药研究开发新药（2）以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药）以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药（1）直接从天然药物中发现新药）直接从天然药物中发现新药5/18/20245中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学5/18/20246中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.2 天然药物化学的任务天然药物化学的任务v 研究开发新药研究开发新药（2）以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药）以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药（1）直接从天然药物中发现新药）直接从天然药物中发现新药（3）从有效部位中开发五类新药）从有效部位中开发五类新药 未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位 及其制剂。及其制剂。例如：龙血通络胶囊例如：龙血通络胶囊 龙血竭总黄酮类等有效部位龙血竭总黄酮类等有效部位 5/18/20247中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月v 研究开发新药研究开发新药v 推进中药现代化进程，使中药早日进入国际医药主流市场推进中药现代化进程，使中药早日进入国际医药主流市场2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.2 天然药物化学的任务天然药物化学的任务中药现代化的机遇与挑战中药现代化的机遇与挑战 疾疾病病谱谱和和医医学学模模式式正正在在发发生生变变化化，“生生物物医医学学”向向“生生物物心心理理社社会会医学医学”转变，单纯的转变，单纯的“疾病治疗疾病治疗”向向“预防预防保健保健治疗治疗康复康复”模式转模式转变。变。化化学学合合成成药药开开发发周周期期长长、费费用用高高、副副作作用用大大、对对疑疑难难病病症症和和慢慢性性病病尚尚无良好的治疗办法。无良好的治疗办法。天天然然物物质质制制成成的的药药品品在在世世界界药药品品市市场场上上已已占占30，国国际际植植物物药药市市场场已已达达300多亿美元。每年以多亿美元。每年以10的速度增长。的速度增长。面面临临医医药药市市场场国国际际化化和和洋洋中中药药对对我我国国中中药药产产业业的的冲冲击击，中中药药知知识识产产权权面临威胁。面临威胁。5/18/20248中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.3 天然药物化学的发展历史和进展天然药物化学的发展历史和进展1769年瑞典化学家，药师年瑞典化学家，药师K.W.Schelle 酒石酒石 钙盐钙盐酒石酸酒石酸(苯甲酸苯甲酸,苹果酸苹果酸,乳酸乳酸,没食子酸等没食子酸等)H2SO4(酒石酸氢钾酒石酸氢钾)1575年年医学入门医学入门（李挺著），（李挺著），本草纲目本草纲目 五倍子五倍子没食子酸没食子酸1711年年集验方集验方（李遵著）（李遵著）樟脑的制备方法，由马可勃罗传到西方樟脑的制备方法，由马可勃罗传到西方v我国是最早进行天然药物化学研究的国家我国是最早进行天然药物化学研究的国家5/18/20249中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.3 天然药物化学的发展历史和进展天然药物化学的发展历史和进展v我国是最早进行天然药物化学研究的国家我国是最早进行天然药物化学研究的国家v结构测定和发现新化合物的速度越来越快结构测定和发现新化合物的速度越来越快时间时间 发现的新生物碱发现的新生物碱1952年以前年以前 950个个1952-1962年年 1107个个 相当于前相当于前100年的总数年的总数1962-1972年年 3443个个 相当于前相当于前10年的年的3倍倍1972-1989年年 6000个个5/18/202410中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.3 天然药物化学的发展历史和进展天然药物化学的发展历史和进展v我国是最早进行天然药物化学研究的国家我国是最早进行天然药物化学研究的国家v结构测定和发现新化合物的速度越来越快结构测定和发现新化合物的速度越来越快v向内源性生物活性成分、微量、水溶性、不稳定成分进军向内源性生物活性成分、微量、水溶性、不稳定成分进军蚕蛾醇蚕蛾醇 (bombykol)10-10 ug/ml 具有明显的生物活性，从具有明显的生物活性，从50万头雌蚕蛾中得到万头雌蚕蛾中得到12mg5/18/202411中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.3 天然药物化学的发展历史和进展天然药物化学的发展历史和进展v我国是最早进行天然药物化学研究的国家我国是最早进行天然药物化学研究的国家v结构测定和发现新化合物的速度越来越快结构测定和发现新化合物的速度越来越快v向内源性生物活性成分、微量、水溶性、不稳定成分进军向内源性生物活性成分、微量、水溶性、不稳定成分进军v向高分子化合物进军向高分子化合物进军人参多糖、猪苓多糖、黄芪多糖、天花粉等人参多糖、猪苓多糖、黄芪多糖、天花粉等5/18/202412中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.3 天然药物化学的发展历史和进展天然药物化学的发展历史和进展v我国是最早进行天然药物化学研究的国家我国是最早进行天然药物化学研究的国家v结构测定和发现新化合物的速度越来越快结构测定和发现新化合物的速度越来越快v向内源性生物活性成分、微量、水溶性、不稳定成分进军向内源性生物活性成分、微量、水溶性、不稳定成分进军v向高分子化合物进军向高分子化合物进军v有效成分和无效成分的概念在发生变化有效成分和无效成分的概念在发生变化过去认为过去认为小分子化合物小分子化合物才是有效成分才是有效成分生物碱、黄酮、蒽醌、皂苷、木脂素、香豆素、萜类、挥发油等生物碱、黄酮、蒽醌、皂苷、木脂素、香豆素、萜类、挥发油等大分子化合物大分子化合物是无效成分是无效成分多糖、蛋白质、鞣质等多糖、蛋白质、鞣质等5/18/202413中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（一）天然药物化学成分分类（一）天然药物化学成分分类脂溶性脂溶性杂质水溶性水溶性杂质 相相对于于某一种某一种疾病而疾病而显 示无效的化学成分示无效的化学成分无效成分无效成分（又叫（又叫杂质）具有医具有医疗效用或生理活性的效用或生理活性的单体化合物体化合物，能用分子式和能用分子式和结构式表示，并具有一定构式表示，并具有一定 的物理常数。的物理常数。活性成分活性成分（或（或有效成分有效成分）按有无活性按有无活性非极性、中等极性、极性非极性、中等极性、极性按溶解性按溶解性酸性、碱性、中性酸性、碱性、中性按酸碱性按酸碱性生物碱、苷、蒽生物碱、苷、蒽醌、甾、甾、萜等等按化学按化学结构构类型型混合物混合物 “有效部分有效部分”或或“有效部位有效部位”5/18/202414中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学需要注意的几个问题需要注意的几个问题(2)天然药物中真正搞清有效成分的并不多天然药物中真正搞清有效成分的并不多(3)许多中药中的活性成分并不代表整个中药的药效许多中药中的活性成分并不代表整个中药的药效(4)有些成分在某些中药中是有效成分，在另一些中药中则不是有些成分在某些中药中是有效成分，在另一些中药中则不是(5)有效成分有效成分(1)有效成分和活性成分的概念不同有效成分和活性成分的概念不同5/18/202415中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（一）天然药物化学成分分类（一）天然药物化学成分分类主要介主要介绍 生物碱、黄生物碱、黄酮、皂苷等、皂苷等二次代二次代谢产物物 糖糖类、蛋白、蛋白质的部分的部分一次代一次代谢产物物按生合成途径按生合成途径脂溶性脂溶性杂质水溶性水溶性杂质 相相对于于某一种某一种疾病而疾病而显 示无效的化学成分示无效的化学成分无效成分无效成分（又叫（又叫杂质）具有医具有医疗效用或生理活性的效用或生理活性的单体化合物体化合物，能用分子式和能用分子式和结构式表示，并具有一定构式表示，并具有一定 的物理常数。的物理常数。活性成分活性成分（或（或有效成分有效成分）按有无活性按有无活性非极性、中等极性、极性非极性、中等极性、极性按溶解性按溶解性酸性、碱性、中性酸性、碱性、中性按酸碱性按酸碱性生物碱、苷、蒽生物碱、苷、蒽醌、甾、甾、萜等等按化学按化学结构构类型型5/18/202416中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介生物碱类生物碱类（alkaloids）v一类存在于生物体内分子中一类存在于生物体内分子中含有氮原子含有氮原子的有机化合物的总称。的有机化合物的总称。v大多有较复杂的环状结构，多呈大多有较复杂的环状结构，多呈碱性碱性，可与酸成盐。，可与酸成盐。v游离生物碱具亲脂性；生物碱盐具亲水性。游离生物碱具亲脂性；生物碱盐具亲水性。v生物碱多具有显著而特殊的生物活性。生物碱多具有显著而特殊的生物活性。5/18/202417中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介黄连：小檗碱黄连：小檗碱 抗菌消炎抗菌消炎生物碱类生物碱类（alkaloids）麻黄：麻黄碱麻黄：麻黄碱止咳平喘止咳平喘5/18/202418中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介糖苷类糖苷类（glycosides）v糖糖或或糖的衍生物糖的衍生物与另一与另一非糖物质非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的通过糖的端基碳原子连接而成的 一类化合物，又称为配糖体。一类化合物，又称为配糖体。v苷中的非糖部分称为苷中的非糖部分称为苷元苷元（genin）或）或配基配基（aglycone）；缩醛的）；缩醛的结合键称为结合键称为苷键苷键。v苷具亲水性，苷元具亲脂性。苷具亲水性，苷元具亲脂性。5/18/202419中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介糖苷类糖苷类（glycosides）黄芩苷黄芩苷具有具有C6-C3-C6基本基本结构构黄黄酮类根据根据苷元苷元结构可分为结构可分为五类五类：C6C6C35/18/202420中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介糖苷类糖苷类（glycosides）大黄素苷大黄素苷具有共具有共轭二二酮基本基本结构构蒽蒽醌类黄芩苷黄芩苷具有具有C6-C3-C6基本基本结构构黄黄酮类根据根据苷元苷元结构可分为结构可分为五类五类：5/18/202421中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介糖苷类糖苷类（glycosides）秦皮甲素秦皮甲素具有具有C6-C3基本基本结构构木脂素和香豆素木脂素和香豆素类大黄素苷大黄素苷具有共具有共轭二二酮基本基本结构构蒽蒽醌类黄芩苷黄芩苷具有具有C6-C3-C6基本基本结构构黄黄酮类根据根据苷元苷元结构可分为结构可分为五类五类：C6C35/18/202422中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介糖苷类糖苷类（glycosides）秦皮甲素秦皮甲素具有具有C6-C3基本基本结构构木脂素和香豆素木脂素和香豆素类大黄素苷大黄素苷具有共具有共轭二二酮基本基本结构构蒽蒽醌类黄芩苷黄芩苷具有具有C6-C3-C6基本基本结构构黄黄酮类根据根据苷元苷元结构可分为结构可分为五类五类：地高辛地高辛具有具有强强心作用的甾体心作用的甾体结构构强强心苷心苷类5/18/202423中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介糖苷类糖苷类（glycosides）齐墩果酸墩果酸结构复构复杂，水溶液振，水溶液振摇后起泡沫后起泡沫皂苷皂苷类地高辛地高辛具有具有强强心作用的甾体心作用的甾体结构构强强心苷心苷类秦皮甲素秦皮甲素具有具有C6-C3基本基本结构构木脂素和香豆素木脂素和香豆素类大黄素苷大黄素苷具有共具有共轭二二酮基本基本结构构蒽蒽醌类黄芩苷黄芩苷具有具有C6-C3-C6基本基本结构构黄黄酮类根据根据苷元苷元结构可分为结构可分为五类五类：5/18/202424中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介萜类萜类（terpenes）和挥发油类和挥发油类（volatile oils）v萜类萜类是具有是具有(C5H8)n 通式通式的碳氢化合物以其衍生物的总称，其分的碳氢化合物以其衍生物的总称，其分子的基本碳架可看作是子的基本碳架可看作是异戊二烯异戊二烯的聚合物。的聚合物。v依据异戊二烯的单位数，分为单萜、倍半萜、二萜、三萜等。依据异戊二烯的单位数，分为单萜、倍半萜、二萜、三萜等。薄荷醇薄荷醇 C10H20O 两个异戊二烯两个异戊二烯C5H8异戊二烯异戊二烯单萜单萜5/18/202425中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介萜类萜类（terpenes）和挥发油类和挥发油类（volatile oils）v萜类萜类是具有是具有(C5H8)n 通式通式的碳氢化合物以其衍生物的总称，其分的碳氢化合物以其衍生物的总称，其分子的基本碳架可看作是子的基本碳架可看作是异戊二烯异戊二烯的聚合物。的聚合物。v依据异戊二烯的单位数，分为依据异戊二烯的单位数，分为单萜单萜、倍半萜倍半萜、二萜、三萜等。、二萜、三萜等。山道年山道年 C15H18O3 三个异戊二烯三个异戊二烯C5H8异戊二烯异戊二烯倍半萜倍半萜5/18/202426中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介萜类萜类（terpenes）和挥发油类和挥发油类（volatile oils）v挥发油挥发油是植物经是植物经水蒸气蒸馏水蒸气蒸馏得到的得到的油油状挥发性成分的总称，主要状挥发性成分的总称，主要成分为成分为单萜单萜及及倍半萜倍半萜类化合物。类化合物。v萜类萜类是具有是具有(C5H8)n 通式通式的碳氢化合物以其衍生物的总称，其分的碳氢化合物以其衍生物的总称，其分子的基本碳架可看作是子的基本碳架可看作是异戊二烯异戊二烯的聚合物。的聚合物。v依据异戊二烯的单位数，分为依据异戊二烯的单位数，分为单萜单萜、倍半萜倍半萜、二萜、三萜等。、二萜、三萜等。5/18/202427中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介（一）天然药物中主要有效成分化学结构类型简介5/18/202428中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（二）天然药物化学有效成分的提取、分离（二）天然药物化学有效成分的提取、分离 中药材中药材 总提取物总提取物 分离纯化精制分离纯化精制 结构鉴定结构鉴定 结构修饰结构修饰被提取成分的主要物理性质被提取成分的主要物理性质 5/18/202429中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（二）天然药物化学有效成分的提取、分离（二）天然药物化学有效成分的提取、分离 提取提取溶剂提取法溶剂提取法v提取原理提取原理 根根据据化化学学成成分分与与溶溶剂剂间间“极极性性相相似似相相溶溶”的的原原理理，选选择择对对所所提提成成分分溶溶解解度度大大、对对杂杂质质溶溶解解度度小小的的溶溶剂剂，将将所所提提成成分分从从药药材材中溶解出来的方法中溶解出来的方法。5/18/202430中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（二）天然药物化学有效成分的提取、分离（二）天然药物化学有效成分的提取、分离 提取提取溶剂提取法溶剂提取法v提取溶剂及溶剂的选择提取溶剂及溶剂的选择【分类分类】非极性溶剂、中等极性溶剂、极性溶剂。非极性溶剂、中等极性溶剂、极性溶剂。【极性顺序极性顺序】水甲醇乙醇丙酮正丁醇乙酸乙酯乙醚水甲醇乙醇丙酮正丁醇乙酸乙酯乙醚 三氯甲烷二氯甲烷苯四氯化碳石油醚三氯甲烷二氯甲烷苯四氯化碳石油醚【选择原则选择原则】对所提取成分溶解度大；对杂质溶解度小。对所提取成分溶解度大；对杂质溶解度小。与所提取成分不起意外的化学变化。与所提取成分不起意外的化学变化。廉价、易得、安全。廉价、易得、安全。5/18/202431中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（二）天然药物化学有效成分的提取、分离（二）天然药物化学有效成分的提取、分离 提取提取溶剂提取法溶剂提取法v提取方法提取方法（索氏提取器）克服了回流法需几次提取的缺点（索氏提取器）克服了回流法需几次提取的缺点连续回流提取法回流提取法效率高于渗效率高于渗滤法，但受法，但受热易被破坏的成分不适用易被破坏的成分不适用回流提取法回流提取法随随时保持相当保持相当浓度差，效率高于浸度差，效率高于浸渍法法渗渗滤法法适用于加适用于加热易被破坏、易被破坏、挥散成分散成分浸浸渍法法含含挥发性成分及加性成分及加热易被破坏的成分不宜易被破坏的成分不宜煎煮法煎煮法5/18/202432中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（二）天然药物化学有效成分的提取、分离（二）天然药物化学有效成分的提取、分离 提取提取溶剂提取法溶剂提取法v影响提取效率的因素影响提取效率的因素【药材粉碎度药材粉碎度】药粉越细、表面积越大，提取效率越高。药粉越细、表面积越大，提取效率越高。【提取温度提取温度】一般热提效率高，但有些成分温度高易破坏。一般热提效率高，但有些成分温度高易破坏。【提取时间提取时间】通常提取时间长提出量大。但有溶解平衡。通常提取时间长提出量大。但有溶解平衡。热水提以热水提以1/21h为宜，乙醇提为宜，乙醇提1h为宜。为宜。5/18/202433中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（二）天然药物化学有效成分的提取、分离（二）天然药物化学有效成分的提取、分离 提取提取水蒸气蒸馏法水蒸气蒸馏法 水水蒸蒸气气蒸蒸馏馏法法适适于于具具有有挥挥发发性性，在在100度度有有一一定定蒸蒸汽汽压压，可可随随水水蒸蒸气气带带出出而而不不被被破破坏坏，与与水水不不反反应应、且且与与水水分分层层的的成成分分的的提提取。如挥发油、某些挥发性生物碱的提取。取。如挥发油、某些挥发性生物碱的提取。5/18/202434中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（二）天然药物化学有效成分的提取、分离（二）天然药物化学有效成分的提取、分离 提取提取其他方法其他方法v升华法升华法 v压榨法压榨法v超临界流体萃取法（超临界流体萃取法（SFE）超超临临界界流流体体（SF）指指处处于于临临界界温温度度（Tc）和和临临界界压压力力（Pc）以上，介于气体和液体之间的、以流动形式存在的物质。以上，介于气体和液体之间的、以流动形式存在的物质。可在低温下提取，可在低温下提取，“热敏性热敏性”成分尤其适用。成分尤其适用。5/18/202435中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（二）天然药物化学有效成分的提取、分离（二）天然药物化学有效成分的提取、分离 分离分离 纯化纯化溶剂法溶剂法在逆流分布法基在逆流分布法基础上上发展的一种高分离效能的逆流分布法展的一种高分离效能的逆流分布法液滴逆流色谱法液滴逆流色谱法（DCCC）液液-液萃取反复进行数十次以上的分离方法液萃取反复进行数十次以上的分离方法逆流分布法（逆流分布法（CCD）液液-液萃取法液萃取法溶剂极性梯度分配法溶剂极性梯度分配法极性大：正丁醇极性大：正丁醇-水水极性中等：乙酸乙酯极性中等：乙酸乙酯-水水极性小：三氯甲烷（或乙醚）极性小：三氯甲烷（或乙醚）-水水利用混合物中各组分利用混合物中各组分在两相溶剂中分配系在两相溶剂中分配系数差达到分离纯化数差达到分离纯化溶剂分配法溶剂分配法总提取物溶于有机溶剂（乙酸乙酯），用酸水、碱水萃取总提取物溶于有机溶剂（乙酸乙酯），用酸水、碱水萃取酸碱溶剂法酸碱溶剂法5/18/202436中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（二）天然药物化学有效成分的提取、分离（二）天然药物化学有效成分的提取、分离 分离分离 纯化纯化沉淀法沉淀法铅盐沉淀法沉淀法羧基基、邻二酚二酚羟基基能和中性醋酸能和中性醋酸铅生成沉淀。能和碱式醋生成沉淀。能和碱式醋酸酸铅生成沉淀的除前面外，生成沉淀的除前面外，还有有酚酚类成分。成分。分分级沉淀法沉淀法含含糖糖类或或蛋白蛋白质的水溶液中，分次加入乙醇，随乙醇量的的水溶液中，分次加入乙醇，随乙醇量的提高，逐提高，逐级沉淀分子量由大到小的蛋白沉淀分子量由大到小的蛋白质、多糖、多、多糖、多肽。5/18/202437中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（二）天然药物化学有效成分的提取、分离（二）天然药物化学有效成分的提取、分离 分离分离 纯化纯化色谱分离法色谱分离法 利用混合物中各成分，在固定相和流动相中利用混合物中各成分，在固定相和流动相中不同平衡分配系数不同平衡分配系数，进行分离纯化物质的一种方法。进行分离纯化物质的一种方法。特点：试料用量少，分离效果好。特点：试料用量少，分离效果好。5/18/202438中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（二）天然药物化学有效成分的提取、分离（二）天然药物化学有效成分的提取、分离 分离分离 纯化纯化色谱分离法色谱分离法气相色谱气相色谱气体气体液相色谱液相色谱液体液体流动相流动相担体（支持剂）担体（支持剂）硅藻土、纤维素粉硅藻土、纤维素粉分配色谱分配色谱液体液体吸附色谱吸附色谱固体固体固定相固定相5/18/202439中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.4 天然药物化学知识简介天然药物化学知识简介（二）天然药物化学有效成分的提取、分离（二）天然药物化学有效成分的提取、分离 分离分离 纯化纯化色谱分离法色谱分离法按色谱原理按色谱原理吸附色谱吸附色谱氢键缔合色谱氢键缔合色谱分配色谱分配色谱排阻（分子筛）色谱排阻（分子筛）色谱离子交换色谱离子交换色谱按色谱场所按色谱场所柱色谱柱色谱纸色谱纸色谱薄板色谱薄板色谱5/18/202440中药生药与天然药物药学概论药学概论石家庄学院石家庄学院 制剂教研室制剂教研室 赵星赵星 2013年年9月月2.4 2.4 天然药物化学天然药物化学2.4.5 天然药物化学与基础课的关系天然药物化学与基础课的关系 5/18/202441中药生药与天然药物5/18/202442中药生药与天然药物