第15+章镇痛药ppt课件

.邵邵阳医阳医专药理理教研教研室室 万佑湘万佑湘.镇镇痛痛药药邵邵阳医阳医专药专药理理教研教研室室 万佑湘万佑湘邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室教学教学目目标 1.1.掌握掌握吗啡啡、哌替替啶的的药理作用、理作用、临床床应用、用、不良反不良反应和禁忌症。和禁忌症。2.2.熟悉熟悉镇痛新的作用特点。痛新的作用特点。3.3.了解可待因、芬太尼、美沙了解可待因、芬太尼、美沙酮、罗通定、通定、纳 洛洛酮的作用特点。的作用特点。教学教学目目标标 1.1.掌握掌握吗吗啡啡、哌哌替替啶啶的的药药理作用、理作用、临临床床应应用、用、邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室 是一是一类选择性作用于中性作用于中枢枢神神经系系统特定特定部位，能消除或部位，能消除或减减轻疼痛的疼痛的药物物疼痛的意疼痛的意义:二重性二重性-警惕性和威警惕性和威胁性性.使用使用镇痛痛药的注意事的注意事项:1.1.诊断断明确的急性明确的急性剧痛早用痛早用 2.2.诊断断不明确不能盲用不明确不能盲用 3.3.防防滥用用邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室镇痛痛药分分类：阿片生物阿片生物碱碱类镇痛痛药：吗啡啡、可待因。、可待因。人工合成人工合成镇痛痛药：哌替替啶、阿法、阿法罗定、芬太定、芬太 尼、美沙尼、美沙酮、曲、曲马朵、布桂、布桂嗪。其他：其他：喷他佐辛、丁丙他佐辛、丁丙诺啡啡，罗通定等。通定等。镇镇痛痛药药分分类类：邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室 阿片（阿片（opium)opium)是是罂粟粟未成熟朔果未成熟朔果浆汁的干汁的干燥物，含有燥物，含有2020多多种种生物生物碱碱，其中包括，其中包括吗啡啡、可待因和可待因和罂粟粟碱碱。第一节第一节 阿片生物碱类阿片生物碱类 阿片（阿片（opium)opium)是是罂罂粟未成熟朔果粟未成熟朔果浆浆汁的干燥物，含有汁的干燥物，含有邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室【体【体内内过程】程】吸收：吸收：吗啡啡口服后胃口服后胃肠道吸收快，首道吸收快，首关关消除明消除明 显，常注射，常注射给药。分布：分布：脂溶性脂溶性较低，低，仅有少量通有少量通过血血脑屏屏障，但障，但 足以足以发挥中中枢枢性性药理作用。理作用。代代谢：吗啡啡在肝在肝内内代代谢，代，代谢产物物吗啡啡-6-6-葡萄葡萄 糖糖苷苷酸具有酸具有药理活性。理活性。排泄：排泄：主要以主要以吗啡啡-6-6-葡萄糖葡萄糖苷苷酸的形式酸的形式经肾排排 泄，泄，少量经乳汁乳汁排泄。吗啡吗啡（MorphineMorphine）吗吗啡啡（MorphineMorphine）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室【作用】作用】中中枢枢神神经系系统(1)(1)镇痛，痛，镇静静，欣快作用：，欣快作用：镇痛机理：痛机理：激激动脊髓脊髓胶胶质区区，丘，丘脑内内侧，脑 室及室及导水管周水管周围灰灰质的阿片受体。的阿片受体。吗啡吗啡（MorphineMorphine）【作用】【作用】吗吗啡啡（MorphineMorphine）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室第第15+15+章章镇镇痛痛药药ppt ppt课课件件邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室 镇痛特点：痛特点：强大而持久：强大而持久：较度冷丁强度冷丁强8 81010倍，作用持倍，作用持续 4-54-5小小时。对慢性，持慢性，持续性性钝痛作用强于痛作用强于间歇性，急性歇性，急性 锐痛。痛。反反复复应用易耐受，需加量。用易耐受，需加量。吗啡吗啡（MorphineMorphine）镇镇痛特点：痛特点：吗吗啡啡（MorphineMorphine）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室(2)(2)抑制呼吸：抑制呼吸：治治疗量量:降低呼吸中降低呼吸中枢枢对COCO2 2的敏感性，呼吸的敏感性，呼吸频率率 减减慢，潮慢，潮气气量降低，通量降低，通气气量量减减少。少。急性中毒急性中毒：呼吸：呼吸频率可降至率可降至3 3 4 4次次/分分,可用可用纳洛洛 酮拮抗。拮抗。呼吸抑制是呼吸抑制是吗啡啡急性中毒致死的主要原因。急性中毒致死的主要原因。吗啡吗啡（MorphineMorphine）(2)(2)抑制呼吸：抑制呼吸：吗吗啡啡（MorphineMorphine）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室（3 3）镇咳咳:直接抑制咳嗽中直接抑制咳嗽中枢枢.（4 4）其他：）其他：缩瞳：瞳：兴奋动眼神眼神经.恶心、心、呕呕吐吐:兴奋延延脑CTZCTZ。吗啡吗啡（MorphineMorphine）（3 3）镇镇咳咳:直接抑制咳嗽中直接抑制咳嗽中枢枢.吗吗啡啡（MorphineMorphine）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室2 2心血管系心血管系统 体位性低血体位性低血压：抑制心血管抑制心血管运运动中中枢枢，交感，交感张力降低力降低促促进组胺胺释放放扩张血管，外周阻力血管，外周阻力 抑制呼吸抑制呼吸 CO CO2 2 积蓄蓄 血管血管扩张.脑血管血管扩张，颅压增加：增加：抑制呼吸，抑制呼吸，COCO2 2 积蓄蓄 。吗啡吗啡（MorphineMorphine）2 2心血管系心血管系统吗统吗啡啡（MorphineMorphine）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室3 3内内脏平滑肌平滑肌 胃胃肠道平滑肌：道平滑肌：止止泻泻，甚至便秘。，甚至便秘。a.a.延延缓肠内内容物通容物通过。b.b.中中枢枢抑制作用，便意抑制作用，便意迟钝。c.c.抑制胆汁、抑制胆汁、胰胰液和液和肠液的分泌。液的分泌。胆道平滑肌：胆道平滑肌：兴奋OddiOddi括括约肌肌,使胆使胆 道和胆囊道和胆囊内内压增加增加,引起胆引起胆绞痛痛,可用可用 阿托品阿托品缓解。解。吗啡吗啡（MorphineMorphine）3 3内内脏脏平滑肌平滑肌吗吗啡啡（MorphineMorphine）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室 其他其他:a.a.排尿困排尿困难、尿潴留。、尿潴留。b.b.哮喘：支哮喘：支气气管平滑肌管平滑肌兴奋性性 。c.c.兴奋子子宫肌：肌：产程延程延长。吗啡吗啡（MorphineMorphine）其他其他:吗吗啡啡（MorphineMorphine）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室【临床床应用】用】1 1镇痛痛 用于各用于各种种原因的疼痛，特原因的疼痛，特别是是对其他其他镇痛痛药无效无效的疼痛（的疼痛（术后、后、烧伤、恶性性肿瘤瘤晚晚期）。期）。胆胆绞痛和痛和肾绞痛需加用痛需加用MM受体阻受体阻断断药阿托品。阿托品。心肌梗死性心前心肌梗死性心前区区剧痛痛:镇静静和和扩血管血管吗啡吗啡（MorphineMorphine）【临临床床应应用】用】吗吗啡啡（MorphineMorphine）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室 2.2.心源性哮喘：心源性哮喘：急性左心衰竭急性左心衰竭引起肺水引起肺水肿，导 致呼吸困致呼吸困难。需强心、利尿、。需强心、利尿、扩血管等血管等综合合 治治疗。机理：机理：镇静静和欣快，和欣快，减减轻病人的病人的烦躁和恐躁和恐惧惧。抑制中抑制中枢枢对COCO2 2敏感性，呼吸由敏感性，呼吸由浅浅快快变 深慢。深慢。扩血管，血管，减减少回心血量，少回心血量，减减轻心心脏负荷荷.3.3.止止泻泻：吗啡吗啡（MorphineMorphine）2.2.心源性哮喘：急性左心衰竭引起肺水心源性哮喘：急性左心衰竭引起肺水肿肿，导吗导吗啡啡（Mor Mor邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室【不良反【不良反应】1 1副作用：副作用：恶心、心、呕呕吐、便秘、呼吸抑制、尿吐、便秘、呼吸抑制、尿 少、排尿困少、排尿困难、胆、胆绞痛、直立性低血痛、直立性低血压等等 2.2.耐受性和成耐受性和成瘾性：性：一旦停一旦停药后出后出现戒戒断断症症 状状，如如兴奋、失眠、流、失眠、流泪泪、流涕、出汗、震、流涕、出汗、震颤、呕呕吐、腹吐、腹泻泻、甚至、甚至虚脱虚脱、意、意识丧失等，造成很失等，造成很 大痛苦大痛苦吗啡吗啡（MorphineMorphine）【不良反【不良反应应】吗吗啡啡（MorphineMorphine）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室3 3急性中毒：急性中毒：原因：原因：用量用量过大。大。表表现：昏迷、昏迷、针尖尖样瞳孔、呼吸抑制、血瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫下降、紫绀、少尿、体、少尿、体温温下降，甚至呼下降，甚至呼吸麻痹。吸麻痹。抢救：救：人工呼吸，人工呼吸，给氧氧。呼吸抑制。呼吸抑制纳洛洛酮吗啡吗啡（MorphineMorphine）3 3急性中毒：急性中毒：吗吗啡啡（MorphineMorphine）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室【禁忌症】【禁忌症】禁用于分娩止痛和哺乳禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛，支女止痛，支气气管管哮喘及肺心病患者，哮喘及肺心病患者，颅高高压患者。患者。吗啡吗啡（MorphineMorphine）【禁忌症】【禁忌症】吗吗啡啡（MorphineMorphine）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室【小小结】“三三镇缩瞳抑呼吸，瞳抑呼吸，便秘潴尿便秘潴尿缩气气管，管，一降二升抑免疫，一降二升抑免疫，镇痛止痛止泻泻治心喘，治心喘，成成瘾中毒禁忌症，中毒禁忌症，注意注意时时监护它它”吗啡吗啡（MorphineMorphine）【小【小结结】吗吗啡啡（MorphineMorphine）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室 【特点】【特点】1 1镇痛痛为吗啡啡的的1/121/12，镇咳咳为吗啡啡的的 1/41/4，无明，无明显镇静静作用。作用。2 2中中枢枢性性镇咳和中度疼痛咳和中度疼痛镇痛痛可待因（可待因（Codeine,Codeine,甲基吗啡）甲基吗啡）可待因（可待因（Codeine,Codeine,甲基甲基吗吗啡啡）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室一阿片受体激一阿片受体激动药哌替替啶（度冷丁（度冷丁,DolantinDolantin）【特点】【特点】1 1镇痛、痛、镇静静、抑制呼吸、抑制呼吸、扩张血管、血管、兴奋平平 滑肌作用及不良反滑肌作用及不良反应和和吗啡啡相似但弱而短，相似但弱而短，临床常床常代替代替吗啡啡用于急性用于急性锐痛，麻醉前痛，麻醉前给药，人工冬眠，人工冬眠，及心源性哮喘。及心源性哮喘。2 2无无镇咳，咳，缩瞳作用，一般不引起便秘及尿潴瞳作用，一般不引起便秘及尿潴 留，留，对子子宫平滑肌无影平滑肌无影响响。第二节第二节 人工合成镇痛药人工合成镇痛药第二第二节节 人工合成人工合成镇镇痛痛药药邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室阿法阿法罗定（定（alphaprodine,alphaprodine,安那度）安那度）【特点】特点】作用快而短作用快而短 镇痛强度痛强度类似度冷丁似度冷丁 不良反不良反应轻阿法阿法罗罗定（定（alphaprodine,alphaprodine,安那度）安那度）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室【特点】【特点】1 1镇痛作用强，快，短，用于各痛作用强，快，短，用于各种种剧痛和痛和复复合麻醉。合麻醉。2 2成成瘾性小，呼吸抑制性小，呼吸抑制较轻。大。大剂量可引量可引起肌肉强直，可用起肌肉强直，可用纳洛洛酮对抗。抗。芬太尼及同系物芬太尼及同系物【特点】芬太尼及同系物【特点】芬太尼及同系物邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室【特点】【特点】1 1镇痛、痛、镇咳、呼吸抑制、胃咳、呼吸抑制、胃肠和胆道和胆道压力影力影 响与响与吗啡啡相似。相似。2.2.欣快症欣快症状状弱于弱于吗啡啡，成，成瘾性性产生生较慢，程度慢，程度 较轻。3 3临床用于各床用于各种种剧痛，及痛，及吗啡啡和海洛因的和海洛因的脱脱毒毒 治治疗。美沙酮（美沙酮（methadonemethadone）美沙美沙酮酮（methadonemethadone）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室【特点】【特点】1 1镇痛作用比痛作用比吗啡啡弱而久，但不弱而久，但不产生欣快感生欣快感，治，治疗量不抑制呼吸，也不影量不抑制呼吸，也不影响响心血管功能，心血管功能，适用中度以上急，慢性疼痛。适用中度以上急，慢性疼痛。2 2耐受性及成耐受性及成瘾性性轻。曲马朵（曲马朵（tramadoltramadol）曲曲马朵马朵（tramadoltramadol）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室【特点】【特点】速效速效镇痛痛药，但作用，但作用较吗啡啡弱弱1 13 3，呼吸，呼吸抑制等不良反抑制等不良反应轻。布桂嗪（布桂嗪（bucinnazine,bucinnazine,强痛定）强痛定）【特点】布桂【特点】布桂嗪嗪（bucinnazine,bucinnazine,强痛定）强痛定）邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室 喷他佐辛他佐辛(pentazocine,(pentazocine,镇痛新痛新)【特点】【特点】1 1镇痛作用痛作用较度冷丁强比度冷丁强比吗啡啡弱，起效快弱，起效快，维持久，适用各持久，适用各种种慢性慢性钝痛。痛。2 2呼吸抑制不明呼吸抑制不明显，成，成瘾性性极极小。小。二阿片受体部分激动药二阿片受体部分激动药二阿片受体部分激二阿片受体部分激动药动药邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室罗痛定痛定(rotundinerotundine，颅痛定痛定）【特点】【特点】1 1口服吸收好口服吸收好 2 2镇痛作用介于度冷丁和解痛作用介于度冷丁和解热镇痛痛药之之 间，治，治疗慢性持慢性持续性性钝痛效果好，痛效果好，对 锐痛痛疗效差。效差。3 3不良反不良反应小，无成小，无成瘾性。性。第三节第三节 其他类镇痛药其他类镇痛药第三第三节节 其他其他类镇类镇痛痛药药邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室 阿片受体阻阿片受体阻断断药，对各型阿片受体各型阿片受体有拮抗作用。有拮抗作用。纳洛酮纳洛酮(naloxone naloxone)纳纳洛洛酮酮(naloxone)(naloxone)邵邵阳阳医医专专药药理理学学教教研研室室思考思考题1 1试述述吗啡啡的的药理作用及理作用及应用。用。2 2吗啡啡为何用于治何用于治疗心源性哮喘而心源性哮喘而 禁用于支禁用于支气气管哮喘？管哮喘？3 3比比较吗啡与啡与度冷丁的度冷丁的异异同点。同点。思考思考题题1 1试试述述吗吗啡啡的的药药理作用及理作用及应应用。用。谢谢谢谢谢谢