《有机药物制备》PPT课件

第 一 单 元 有 机 药 物 制 备专 题 3 让 有 机 反 应 为 人 类 造 福 n 阿 司 匹 林 （ 学 名 乙 酰 水 杨 酸 ） 是 现 代 生活 中 应 用 较 为 广 泛 的 药 物 之 一 。 1763年 ，一 位 英 国 牧 师 在 一 篇 论 文 中 指 出 ， 柳 树皮 提 取 物 能 缓 解 寒 颤 病 （ 疟 疾 ） 的 症 状 。近 一 个 世 纪 后 ， 一 位 苏 格 兰 医 生 证 实 了该 物 质 能 缓 解 急 性 风 湿 病 。n资 料 问 题 n 从 牧 师 的 发 现 ， 医 生 的 证 实 ， 到 有 机 化 学家 分 离 和 鉴 定 的 结 果 为 水 杨 酸 ， 你 们 能 否 以苯 为 原 料 ， 合 成 水 杨 酸 ， 要 求 写 出 合 成 路 线 。 信 息 提 出 ：水 杨 酸 与 乙 酰 水 杨 酸 ： 水 杨 酸 与 乙 酰 水杨 酸 的 分 子 中 都 含 有 苯 环 和 羧 基 ， 水 扬酸 分 子 （ ） 中 羟 基 上 的 被 乙 酰 基 （ ）取 代 生 成 乙 酰 水 杨 酸 。n苯 在 铁 粉 催 化 作 用 ， 与 氯 气 反 应 ， 生 成氯 苯 ， 氯 苯 在 催 化 剂 及 高 温 、 高 压 条 件下 发 生 水 解 反 应 ； 苯 酚 可 以 在 适 当 条 件下 与 二 氧 化 碳 反 应 生 成 水 杨 酸 。 合 成 路 线 : n 水 杨 酸 作 为 药 物 会 严 重 刺 激 口 腔 、 食道 和 胃 壁 的 黏 膜 ， 如 何 解 决 这 个 问 题 ？n 阿 司 匹 林 溶 片 其 结 构 式 为 ，n 怎 样 由 水 杨 酸 制 阿 司 匹 林 。 资 料 ：n 水 杨 酸 具 有 较 强 的 酸 性 ， 服 用 后 会 对 人体 消 化 道 产 生 严 重 刺 激 ， 且 现 在 服 用 的阿 司 匹 林 丝 毫 没 有 令 人 不 愉 快 的 味 道 。这 是 因 为 1893年 ,一 位 化 学 家 合 成 了 乙 酰水 杨 酸 . n 阿 司 匹 林 是 一 种 酯 类 物 质 ： 微 溶 于 水 ， 其 药效 释 放 快 。n 阿 司 匹 林 是 家 庭 常 备 药 品 ， 它 具 有 解 热 、 消炎 、 镇 痛 等 功 效 ， 是 一 种 有 机 弱 酸 ， 微 溶 于水 ， 其 药 效 释 放 快 。n 科 学 家 已 把 药 物 阿 司 匹 林 连 接 在 高 分 子 载 体上 制 成 缓 解 长 效 药 剂 ， 既 延 长 药 效 ， 又 除 掉酸 性 ， 减 少 对 人 体 毒 副 作 用 。 总 结 ：n 科 学 家 制 备 有 机 药 物 的 一 般 过 程n 从 （ 植 物 中 ） 发 现 测 定 （ 药 物 组 成 、 结 构 ）合 成 改 进 （ 药 效 、 毒 副 作 用 ） 设 计（ 新 药 ） 合 成 。