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卡波姆凝胶 生物粘附 制剂新贵 LOGO “普药”摇身一变而身价倍增 ! 一 针 黄 体 酮 注 射 剂 ， 零 售 价 不 到 1 元； 一枚黄体酮栓剂 ， 零售价不过 2 . 40元； 一支 “ 黄体酮阴道凝胶 ” ,零售价却可以高达 79元 。 LOGO 一样的原料药，不一样的辅料： 使用“ 卡波姆 ”作为凝胶基质！ “ 老药发新芽”的根本因素：制剂创新！ 归属新兴的“ 生物粘附制剂 ”， 具有“ 局部靶向、长期给药” 的双重特点。 “生物粘附”优化了老药： 延长药物的作用时间， 控制药物的释放速度， 减轻药物毒副作用， 避免肝脏的首过效应， 提高生物利用度； 而且使用更方便 。 LOGO 生物粘附 生物粘附 (bioadhesion)是指两种物质中有一种或 两种均为生物属性，由外力影响使此两种物质的 界面较持久地紧密接触而粘在一起的状态。 在药剂学中的生物粘附即是指某些高分子聚合物 作用于口腔、鼻、眼、阴道或消化道表皮细胞 粘膜产生粘附的状态。 LOGO 生物粘附与高分子材料“卡波姆” 生物粘附给药系统的研究开始于 20世纪 90年代中期 生物粘附制剂的开发应用与生物学和高分子材料学的 发展密切相关：在药剂学中引入生物学领域的生物粘 膜粘附原理，用高分子聚合物材料起“定位平台”作 用，通过粘膜给药使制剂具有了局部靶向、长期给药 的双重特点。 选择合适的材料至关重要，其中研究充分、安全可靠 的 医用高分子材料就是“卡波姆”。 LOGO 卡波姆 卡波姆是一种由丙烯酸与丙烯基蔗糖或丙烯基季戊四醇交联 而成的高分子聚合物 ,最早由美国 Goodrich公司生产 卡波姆为白色、疏松、微有特臭的粉末 ,具有较强的吸湿性 卡波姆其分子结构中含有 52% 68%的酸性基团 ,因此具有一 定的酸性。 1%的水分散体的 pH 值为 2.5 3.0,粘性较低 ,当用 碱中和时 ,随大分子逐渐溶解 ,黏度也逐渐上升 ,在低浓度时形 成澄明溶液 ,在浓度较大时形成半透明状的凝胶 所成凝胶在 pH6 12时有最大的粘度和稠度，常用的中和剂 有三乙醇胺。 LOGO 卡波姆凝胶的制备 （以双唑泰阴道凝胶为例） 1.卡波姆均匀撒在纯化水表面，放置，使其充分溶 胀，加入三乙醇胺搅拌调节 PH值，制成基质 2.取甲硝唑、克霉唑、醋酸氯己定粉碎，过筛，混 合均匀，加入甘油、羟苯乙酯，搅拌混合均匀后， 逐渐加入到基质中，混合均匀，制成凝胶。 3.取凝胶进行灌装、包装即得。 LOGO 卡波姆 -水溶性凝胶基质 释药迅速、 无油腻性、 易于涂展、 对皮肤及粘膜无刺激性 , 并能吸收组织渗出液 , 有利于分泌物的排除。 LOGO 卡波姆 在生物粘附制剂中的应用 通过长时间粘附于粘膜特有结构及其分泌物的部 位，将所含药物释放到治疗部位，而取得更好的 治疗效果。 生物粘附制剂在控制药物释放、提高药物生物利 用度及定位给药等方面的优势日益显著。 卡波姆 934的粘附性最强 ,以其为基质的 生物粘附 制剂在临床中已有大量应用，如常用 的鼻用生物粘附剂、阴道用生物粘 附剂、直肠生物粘附剂、口含或 口服生物粘附剂等 LOGO 卡波姆 阴道用生物粘附剂 传统的乳膏剂、栓剂、阴道片在给药部位 滞留时间短 ,以致药物的吸收效果较差 , 而以具有生物粘附特点的卡波姆作为阴道 凝胶剂的基质能通过改善阴道组织的水合 作用克服此缺点。 LOGO 双唑泰阴道凝胶 升级换代 与普通制剂的差别： 水溶性 油性 -作用表面 生物粘附 -时间长、深入 短 -药物流失 打个比方：割草 -不去根，“春风吹又生” 拔草 -断根，不容易复发 感谢您的关注！
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