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糖皮质激素给药途径糖皮质激素给药途径全身用糖皮质激素常用药物全身用糖皮质激素常用药物可的松可的松C11位羟化位羟化糖皮质激素活性糖皮质激素活性氢化可的松氢化可的松可的松可的松氢化可的松氢化可的松可的松可的松在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏氢化可的松氢化可的松 vs 可的松可的松关联与差别关联与差别肝功能妨碍患者肝功能妨碍患者可的松不能有效代谢可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松成为活性产物氢化可的松急性或严重应激形状急性或严重应激形状肾上腺危象，哮喘继续形状肾上腺危象，哮喘继续形状休克，过敏等休克，过敏等运用氢化可的松运用氢化可的松无需代谢的活性成分，直接发扬作用无需代谢的活性成分，直接发扬作用1929年年发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用1948年，年，1951年年可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎正作用正作用副作用副作用糖皮质激素活性糖皮质激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性抑制类风关抑制类风关所需剂量所需剂量正常代谢功能正常代谢功能扩展扩展内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素外外源源性性糖糖皮皮质质激激素素糖皮质激素活性糖皮质激素活性4 4盐皮质激素活性盐皮质激素活性 0.8 0.8C1=C2C1=C2双键构造双键构造无需肝脏代谢活化无需肝脏代谢活化亲脂性添加亲脂性添加糖皮质活性糖皮质活性 20 20盐皮质活性盐皮质活性 0 0糖皮质活性糖皮质活性盐皮质活性盐皮质活性药理学作用改动药理学作用改动药代动力学特征改动药代动力学特征改动与糖皮质激素受体亲和作用与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有加强盐皮质激素作用没有加强略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用血浆半衰期延伸血浆半衰期延伸代谢降低代谢降低化学构造变化化学构造变化水钠潴留水钠潴留蛋白结合降低蛋白结合降低游离添加游离添加抗炎作用加强抗炎作用加强作用时间延伸作用时间延伸C1,2位不饱和双键位不饱和双键泼尼松龙泼尼松龙泼尼松泼尼松环环A A几何形状改动几何形状改动泼尼松龙强的松龙泼尼松龙强的松龙泼尼松强的松泼尼松强的松在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏泼尼松龙泼尼松龙(强的松龙强的松龙)vs)vs泼尼松泼尼松(强的松强的松)肝功能妨碍患者肝功能妨碍患者:直接运用活性成分泼尼松龙强的直接运用活性成分泼尼松龙强的松龙松龙 泼尼松不能有效代谢成为活性产物。泼尼松不能有效代谢成为活性产物。药理学作用改动药理学作用改动药代动力学特征改动药代动力学特征改动与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用盐皮质激素作用更大幅度继续下降更大幅度继续下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性更好更好代谢降低代谢降低化学构造变化化学构造变化水钠潴留水钠潴留分布体积更大分布体积更大抗炎作用加强抗炎作用加强作用时间延伸作用时间延伸C6位位-甲基取代甲基取代C1,2位不饱和双键位不饱和双键甲泼尼龙甲泼尼龙甲强龙甲强龙脂溶性添加脂溶性添加生物半衰期生物半衰期延伸延伸蛋白结合降低游离添加蛋白结合降低游离添加药理学作用改动药理学作用改动药代动力学特征改动药代动力学特征改动与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用明显下降盐皮质激素作用明显下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性加强加强代谢降低代谢降低化学构造变化化学构造变化水钠潴留水钠潴留分布体积变大分布体积变大抗炎作用加强抗炎作用加强作用时间延伸作用时间延伸C9位位-氟代基团氟代基团C16位位-甲基取代甲基取代C1,2位双键位双键地塞米松地塞米松倍他米松倍他米松脂溶性添加脂溶性添加蛋白结合降低游离添加蛋白结合降低游离添加生物半衰期生物半衰期延伸延伸药物名称药物名称免疫抑制免疫抑制强度强度抗炎强度抗炎强度水钠潴留强水钠潴留强度度等效剂量等效剂量(mg)可的松可的松00.80.825氢化可的松氢化可的松11120泼尼松泼尼松040.85泼尼松龙泼尼松龙0.640.85甲泼尼龙甲泼尼龙1150.54地塞米松地塞米松2.220-3000.75倍他米松倍他米松/25-3000.6糖皮质激素糖盐代谢作用糖皮质激素糖盐代谢作用激素名称激素名称血浆半衰期血浆半衰期 (h)生物半效生物半效(衰衰)期期 (h)HPA 轴轴抑制时间抑制时间(天天)短效糖皮质激素短效糖皮质激素(t1/2 36h)地塞米松地塞米松3-6 36-542.75 倍他米松倍他米松3-636-543.25 长期或终生服用长期或终生服用生理替代剂量生理替代剂量原发性、继发性原发性、继发性(垂体性垂体性)肾上腺皮质功能减退症肾上腺皮质功能减退症肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生疾病特点疾病特点用药特点用药特点急性肾上腺皮质功能减退急性肾上腺皮质功能减退慢性患者发生严重应热情况慢性患者发生严重应热情况静脉滴注氢化可的松静脉滴注氢化可的松危象时，静脉给药危象时，静脉给药迅速发扬作用迅速发扬作用无需肝药酶活化，无需肝药酶活化，直接发扬药理作用直接发扬药理作用中枢神经系统抑制中枢神经系统抑制肝功能不全肝功能不全口服：氢化可的松口服：氢化可的松静脉：氢化可的松琥珀酸钠静脉：氢化可的松琥珀酸钠不能运用氢化可的松注射液含不能运用氢化可的松注射液含50%50%乙醇乙醇一样的抗炎作用一样的抗炎作用服用等效剂量服用等效剂量糖皮质激素糖皮质激素药理作用药理作用平衡有效性和平安性平衡有效性和平安性长期大量用药长期大量用药短效糖皮质激素短效糖皮质激素中效糖皮质激素中效糖皮质激素长效糖皮质激素长效糖皮质激素盐皮质激素活性盐皮质激素活性高血压高血压低血钾低血钾水肿水肿肾上腺功能抑制肾上腺功能抑制生长抑制生长抑制HPA 轴抑制轴抑制YES肾上腺功能减退肾上腺功能减退生理替代治疗生理替代治疗其他激素无效其他激素无效短期治疗短期治疗药品名称药品名称醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸酯醋酸酯氢化可的松氢化可的松醋酸泼尼松醋酸泼尼松醋酸酯醋酸酯泼尼松龙泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸酯醋酸酯甲泼尼龙甲泼尼龙倍他米松倍他米松地塞米松地塞米松醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯种类较少种类较少药物脂溶性高，有利吸收药物脂溶性高，有利吸收?肝脏首过效应小，肝脏首过效应小，生物利用度在生物利用度在70-80%。全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征1.主药鉴别主药鉴别2.含量测定含量测定3.崩解度崩解度4.溶出度溶出度5.含量均匀度含量均匀度药品名称药品名称性状性状氢化可的松氢化可的松(50%乙醇乙醇)无色澄清液体无色澄清液体倍他米松磷酸钠倍他米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠无色澄清液体无色澄清液体地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠无色澄清液体无色澄清液体氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠白色疏松块状物白色疏松块状物甲泼尼龙琥珀酸钠甲泼尼龙琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠白色疏松块状物白色疏松块状物醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液糖皮质激素类药物注射剂种类糖皮质激素类药物注射剂种类溶解性溶解性 剂型剂型给药途径给药途径疗效特点疗效特点备注备注IVIM可溶于水可溶于水无色澄清无色澄清 溶液溶液YY*起效迅速起效迅速药效强大药效强大作用持续时间短暂作用持续时间短暂常做急救常做急救无菌粉末无菌粉末YY不溶于水不溶于水混悬液混悬液NY吸收缓慢吸收缓慢起效缓慢起效缓慢 作用持续时间延长作用持续时间延长临时替代口服治疗临时替代口服治疗有缓释和长效作用有缓释和长效作用*氢化可的松注射液除外氢化可的松注射液除外(50%乙醇乙醇)糖皮质激素类药物注射剂运用特点糖皮质激素类药物注射剂运用特点高效高效速效速效长效长效给药途径给药途径治疗效果治疗效果溶液型溶液型静脉给药静脉给药肌内给药肌内给药关节内给药关节内给药药物剂型药物剂型药物剂型、给药途径、治疗效果药物剂型、给药途径、治疗效果混悬型混悬型氢化可的松注射液：含乙醇氢化可的松注射液：含乙醇50%，运用前必需充分稀释，加，运用前必需充分稀释，加25倍生理盐水或倍生理盐水或5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500毫升稀释。只能静脉滴注。毫升稀释。只能静脉滴注。氢化可的松注射液氢化可的松注射液注射用氢化可的松琥珀酸盐注射用氢化可的松琥珀酸盐制剂制剂醇溶性制剂醇溶性制剂含乙醇含乙醇50%（药典标示（药典标示47%-55%乙醇）乙醇）水溶性制剂水溶性制剂规格规格2ml:10mg5ml:25mg20ml:100mg50mg/支（按氢化可的松计算）支（按氢化可的松计算）100mg/支（按氢化可的松计算）支（按氢化可的松计算）氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠135mg含游离型氢化含游离型氢化可的松可的松100mg给药途径给药途径 不能静注不能静注,肌注，肌注有疼痛感，只能静脉滴注肌注，肌注有疼痛感，只能静脉滴注可静脉，肌肉及关节腔和软组织给药可静脉，肌肉及关节腔和软组织给药给药方式给药方式临用前必须充分稀释临用前必须充分稀释用前加用前加25倍氯化钠注射液或倍氯化钠注射液或5葡萄糖葡萄糖注射液注射液500毫升稀释后静脉滴注（说明书）毫升稀释后静脉滴注（说明书）静脉滴注一次静脉滴注一次100mg用前可用少量溶剂稀释用前可用少量溶剂稀释静脉注射时间要求至少静脉注射时间要求至少30秒秒（100mg）给药速度慢，注意溶血，乙醇刺激性给药速度慢，注意溶血，乙醇刺激性给药速度快，可直接入壶，静注给药速度快，可直接入壶，静注药物作用药物作用特点特点液量大，药量小，液量大，药量小，单位时间内入药量小，起效慢单位时间内入药量小，起效慢液量小，药量大，液量小，药量大，单位时间内入药量大，起效快单位时间内入药量大，起效快适应证适应证特点特点肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症，肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症，也用于过敏性和炎症性疾病，也用于过敏性和炎症性疾病，抢救危重中毒性感染（说明书）抢救危重中毒性感染（说明书）严重严重肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退减退危象危象，严重严重支气管哮喘等过敏反应，支气管哮喘等过敏反应，哮喘哮喘持续状态持续状态，休克等（说明书），休克等（说明书）注意注意中枢神经系统抑制中枢神经系统抑制和和肝功不全慎用肝功不全慎用甲泼尼龙阐明书：本品运用苯甲醇作为溶媒，制止用于儿童肌肉甲泼尼龙阐明书：本品运用苯甲醇作为溶媒，制止用于儿童肌肉注射注射曲安奈德阐明书：本品含苯甲醇，儿童禁用。曲安奈德阐明书：本品含苯甲醇，儿童禁用。氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠萘夫西林萘夫西林 土霉素土霉素青霉素青霉素戊巴比妥戊巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯妥英苯妥英普鲁卡因普鲁卡因乙二磺酸甲哌氯丙嗪乙二磺酸甲哌氯丙嗪丙嗪丙嗪异丙嗪异丙嗪沙格司亭沙格司亭司可巴比妥司可巴比妥四环素四环素万古霉素万古霉素维生素维生素BCBC复方复方氢化可的松磷酸钠氢化可的松磷酸钠沙格司亭沙格司亭多沙普仑多沙普仑 米托蒽醌米托蒽醌 氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠5%葡萄糖葡萄糖+乳酸林格乳酸林格注射液注射液5%葡萄糖葡萄糖+林格注射林格注射液液甲泼尼龙甲泼尼龙氨茶碱氨茶碱葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙头孢噻吩头孢噻吩阿糖胞苷阿糖胞苷肝素肝素肝素钠肝素钠 氢化可的松琥珀氢化可的松琥珀酸钠酸钠间羟胺间羟胺青霉素青霉素G钠钠氯化钾氯化钾异丙嗪异丙嗪沙格司亭沙格司亭Tigercycline维生素维生素BC复合物复合物甲泼尼龙琥珀酸钠甲泼尼龙琥珀酸钠别嘌醇钠别嘌醇钠 氨茶碱氨茶碱安吖啶安吖啶葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙头孢噻吩头孢噻吩阿糖胞苷阿糖胞苷多沙普仑多沙普仑非诺多泮非诺多泮非格司亭非格司亭格隆溴铵格隆溴铵常规胰岛素常规胰岛素间羟胺间羟胺萘夫西林萘夫西林昂丹司琼昂丹司琼紫杉醇紫杉醇青霉素青霉素丙泊酚丙泊酚四环素四环素长春瑞滨长春瑞滨地塞米松地塞米松 阿米卡星阿米卡星盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪 盐酸柔红霉素盐酸柔红霉素苯海拉明苯海拉明多沙普仑多沙普仑多柔比星多柔比星格隆溴铵格隆溴铵氢吗啡酮氢吗啡酮劳拉西泮劳拉西泮间羟胺间羟胺昂丹司琼昂丹司琼丙氯拉嗪丙氯拉嗪万古霉素万古霉素地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明多沙普仑多沙普仑非诺多泮非诺多泮硝酸镓硝酸镓伊达比星伊达比星劳拉西泮劳拉西泮甲氧氯普胺甲氧氯普胺昂丹司琼昂丹司琼盐酸昂丹司琼盐酸昂丹司琼倍氯米松倍氯米松布地奈德布地奈德氟替卡松氟替卡松相对亲脂性相对亲脂性79432398031622肺生物利用度肺生物利用度20%39%30%全身生物利用度全身生物利用度15-20%10%2%代谢代谢首过效应首过效应首过效应首过效应首过效应首过效应部分抗炎活性和全身作用的比例部分抗炎活性和全身作用的比例布地奈德雾化吸入剂布地奈德雾化吸入剂不同类激素在运用中不能随意交换不同类激素在运用中不能随意交换药物名称药物名称人类数据人类数据美国美国-FDA危险分级危险分级澳大利亚澳大利亚危险分级危险分级氢化氢化(可的可的松松)有致畸危险有致畸危险可使用可使用D(1-3月月)C轻微致畸和毒性作用，但用药的轻微致畸和毒性作用，但用药的益处远大于危险性，应权衡利弊益处远大于危险性，应权衡利弊 A泼尼松泼尼松(龙龙)有致畸危险有致畸危险可使用可使用D(1-3月月)C广泛使用广泛使用,有轻微致畸作用有轻微致畸作用A地塞米松地塞米松有致畸危险有致畸危险可使用可使用D(1-3月月)C孕妇益处远大于胎儿危险，目孕妇益处远大于胎儿危险，目前尚无资料证明存在危险性前尚无资料证明存在危险性A甲泼尼龙甲泼尼龙无资料无资料A国内产品阐明书：国内及国内或不同药物之间，说法均存在较多差别，用药前应国内产品阐明书：国内及国内或不同药物之间，说法均存在较多差别，用药前应阅读所用药物阐明书，必要时向患者阐明及获得知情赞同。阅读所用药物阐明书，必要时向患者阐明及获得知情赞同。上述信息来自国外资料，有危险性，但危险性较小，应权衡利弊运用。上述信息来自国外资料，有危险性，但危险性较小，应权衡利弊运用。糖皮质激素类药物可由糖皮质激素类药物可由乳汁痕量分泌乳汁痕量分泌乳汁浓度是血浆浓度的乳汁浓度是血浆浓度的5%-25%经乳汁摄入药量经乳汁摄入药量 0.1%的母体剂量的母体剂量缺乏婴儿内源性激素分缺乏婴儿内源性激素分泌量的泌量的10%上述信息来自国外资料，有能够对婴儿呵斥不良影响，应权衡利弊运用。上述信息来自国外资料，有能够对婴儿呵斥不良影响，应权衡利弊运用。国内产品阐明书：说法有较多差别，用药前应阅读所用药物阐明书，必要时向患国内产品阐明书：说法有较多差别，用药前应阅读所用药物阐明书，必要时向患者阐明及获得知情赞同。者阐明及获得知情赞同。
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