吲达帕胺利尿剂

吲达帕胺吲达帕胺吲达帕胺为磺胺类利尿药，具有利尿和钙拮抗作用，是一种强效、长效的降压药。临床上还用于充血性心力衰竭时水钠潴留的治疗。药物名称其它名称：长效降压片、磺胺酰胺吲哚、美利巴、纳催离、钠催离、寿比山、吲达胺、吲满胺、吲满帕胺、吲满速尿、吲满酰胺、茚磺苯酰胺、 临床应用1.用于治疗高血压。对轻、中度原发性高血压效果良好，可单独服用，也可与其它降压药合用。 2.治疗充血性心力衰竭时的水钠潴留。 药理1.药效学 本药为磺胺类利尿药，具有利尿作用和钙拮抗作用，为一种新的强效、长效降压药。(1)可通过阻滞钙内流而松弛血管平滑肌，使外周血管阻力下降，产生降压效应(而其利尿作用则不能解释降压作用，因出现降压作用时的剂量远远小于利尿作用的剂量)。(2)本药降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用药很少影响肾小球滤过率或肾血流量。(3)本药通过抑制远端肾小管皮质稀释段再吸收水和电解质而发挥利尿作用。 2.药动学 口服吸收快而完全，1-2小时血药浓度达高峰，生物利用度达93%，不受食物影响。口服单剂后约24小时达最大降压效应；多次给药后约8-12周达最大降压效应，作用维持8周。本药在肝内代谢，产生19种代谢产物。血浆蛋白结合率为71%-79%。本药也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。半衰期为14-18小时。约70%经肾排泄(其中7%为原形)，23%经胃肠道排出。 注意事项1.禁忌症 (1)严重肾功能不全。(2)肝性脑病或严重肝功能不全。(3)低钾血症。(4)对本药及磺胺类药过敏(国外资料)。 2.慎用 (1)糖尿病。(2)肝功能不全。(3)痛风或高尿酸血症。(4)老年人。(5)电解质紊乱(如低钠、高钙血症)(国外资料)。(6)系统性红斑狼疮(国外资料)。 3.药物对儿童的影响 尚缺乏研究。 4.药物对老人的影响 老人对降压作用与电解质改变较敏感，且常有肾功能变化，应用本药时须注意。 5.药物对妊娠的影响 动物研究未发现问题，尚缺乏人体研究。 6.药物对哺乳的影响 本药是否排入乳汁尚不清楚，但人体应用尚未发现问题。 7.药物对检验值或诊断的影响 (1)应用本药时血浆肾素活性、尿酸可增高，但后者常在正常范围内。(2)血清钙、蛋白结合碘、血钾、血钠可降低，但后二者的变化常在正常范围内。(3)本药可使运动员兴奋剂检查试验呈阳性反应。 8.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期检测血糖、尿素氮、尿酸、血压与血电解质。 不良反应1.消化系统 较少见腹泻、食欲减退、反胃等，偶见口干、恶心、便秘等。 2.心血管系统 较少见体位性低血压、心悸等。 3.神经系统 较少见头痛、失眠，偶见眩晕、感觉异常等。 4.代谢 少见低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。 5.皮肤 少见皮疹、瘙痒等过敏反应。 国外不良反应参考 1.血液系统 体外实验显示本药可抑制血小板的聚集。 2.心血管系统 常见室性期前收缩等心律失常、心悸及体位性低血压。 3.中枢神经系统 有眩晕、头痛、头昏、感觉异常及疲倦等报道。 4.内分泌系统 本药可引起血尿酸水平明显增高及痛风加重。有报道，本药可加重未控制的糖尿病患者的糖耐量异常。曾有本药引起高渗性非酮症糖尿病昏迷的报道。 5.代谢 本药可引起低钾血症，治疗期间应监测血浆钾离子水平，必要时补钾。本药还可引起低钠血症及低氯血症，甚至发生代谢性脑病(临床表现为呕吐、嗜睡、木僵、昏迷和癫痫发作等)。 6.胃肠道 可引起恶心、呕吐、畏食、腹痛、便秘、腹泻以及其它胃肠道不适。 7.泌尿生殖系统 可引起或加重氮质血症(肾功能不全)。另有本药引起尿频、夜尿及阳痿的报道。 8.呼吸系统 可引起流涕。 9.皮肤 常见荨麻疹等皮疹、瘙痒、结节性脉管炎和皮肤发红等。有引起重症多形红斑型药疹、中毒性表皮松解坏死的个案报道。 编辑本段药物相互作用药物-药物相互作用 1.与胺碘酮合用，可因血钾低而致心律失常。不宜与奎尼丁、丙吡胺、胺碘酮、溴苄铵、索他洛尔等抗心律失常药合用。 2.与洋地黄类药合用，可因失钾而致洋地黄中毒。 3.与多巴胺合用，本药利尿作用增强。 4.与其它类降压药合用时降压作用增强。 5.与巴氯芬合用可增加抗高血压效应。 6.与锂剂合用，可增加血锂浓度并出现过量的征象。 7.与大剂量水杨酸盐合用，已脱水的患者可能发生急性肾衰竭。 8.与两性霉素B(静脉给药)或轻泻剂合用，可增加发生低钾血症的危险性。 9.与血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)合用时，已有低钠血症的患者(特别是肾动脉狭窄的患者)可出现突然的低血压和(或)急性肾衰竭，应停用本药3日后再用ACEI。如有必要，可重新使用排钾利尿剂，或给予小剂量的ACEI。 10.与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒。 11.与碘造影剂合用，可使发生急性肾衰竭的危险性增加。 12.与三环类抗抑郁药(如丙米嗪)或镇静药合用，可增强抗高血压作用并增加发生直立性低血压的危险性。 13.与环孢素合用，可能导致血清肌酐浓度升高。 14.与皮质激素或替可克肽合用，本药药理作用减弱。 15.与拟交感药合用时降压作用减弱。 16.可使口服抗凝药的抗凝血作用减弱。 17.非甾体类消炎镇痛药可使本药的利钠作用减弱。 18.与下列药物合用可引起心律失常：阿司咪唑、苄普地尔、红霉素(静脉给药)、卤泛群、喷他脒、舒托必利、特非那定、长春胺。 编辑本段给药说明1.为减少电解质平衡失调的可能，宜用较小的有效剂量。 2.用于利尿时，最好每晨给药一次，以免夜间起床排尿。 3.用药期间，注意及时补钾。 4.应用本药而须作手术时，不必停药，但须告知麻醉医师用药情况。 5.本药可单独使用或与其它降压药合用，长期使用可产生低钾血症，须补钾。 6.尽管有报道指出本药不影响血脂代谢，但由于证据不充分，用药时仍应注意患者血脂的变化。 7.与其它抗高血压药物合用时，建议用药初期后者剂量减少50%。 8.对磺胺类药不耐受者对本药也不耐受。 用法与用量成人 常规剂量 口服给药 1.高血压：每次2.5mg，每日1次。可在4周后增至每次5mg，每日1次。维持量为每次2.5mg，隔日1次。 2.水钠潴留：每次2.5mg，每日1次。可在1周后增至每次5mg，每日1次。 老年人剂量 用量酌减。 国外用法用量参考成人 常规剂量 口服给药 1.高血压：(1)建议初始剂量为每次1.25mg，每日1次，早晨服用。如4周后疗效欠佳可增至每次2.5mg，每日1次。如效果仍不佳，可于4周后增至每次5mg，每日1次。一般来讲，对充血性心力衰竭或高血压，每日剂量超过5mg不会增加疗效。(2)本药现已有低剂量(1.5mg)缓释剂型。据几项研究表明，1.5mg缓释剂(SR)和2.5mg即释剂(IR)在统计学和临床上的抗高血压疗效相同，且都优于安慰剂。但缓释剂引起低钾血症的发生率比即释剂低50%以上。 2.水肿：推荐初始剂量为每日早晨单剂口服2.5mg，如1周后疗效不满意，每日剂量可增至5mg。 肾功能不全时剂量 虽然本药仅有5%以原形从尿中排泄，但由于血容量的降低可加重氮质血症，故肾功能损害的患者使用本药时应慎重。如在治疗期间出现进行性肾功能损害，应考虑停药。本药的利尿作用随肾功能减退而降低。 肝功能不全时剂量 本药在肝脏广泛代谢，肝脏疾病患者应考虑减量。 老年人剂量 老年患者能良好耐受每日2.5mg的常规剂量。在每日单剂给药使动脉血压稳定后，可隔日1次服用2.5mg的维持剂量。 编辑本段制剂与规格吲达帕胺片 2.5mg。 贮法：遮光，密封保存。 吲达帕胺胶囊 2.5mg。 贮法：遮光，密封保存。 吲达帕胺缓释片 1.5mg。 贮法：30以下保存。 编辑本段临床研究【功效主治】 用于治疗高血压。 【化学成分】 吲哒帕胺 【药理作用】 是一种磺胺类利尿剂，通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压作用未明，其利尿作用不能解释降压作用，因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量，可能的机制包括以下几个方面：调节血管平滑肌细胞的钙内流；刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成；减低血管对血管加压胺的超敏感性，从而抑制血管收缩。本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本药不影响血脂及碳水化合物的代谢。 【药物相互作用】 1 本品与肾上腺皮质激素同用时利尿利钠作用减弱； 2 本品与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常； 3 本品与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱； 4 本品与非甾体抗炎镇痛药同用时本品的利钠作用减弱； 5 本品与多巴胺同用时利尿作用增强； 6 本品与其他种类降压药同用时降压作用增强； 7 本品与拟交感药同用时降压作用减弱； 8 本品与锂剂合用时可增加血锂浓度并出现过量的征象； 9 与大剂量水杨酸盐合用时，已脱水的患者可能发生急性肾功能衰竭； 10 与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒。 【不良反应】 比较轻而短暂，呈剂量相关。 1 较少见的有：腹泻、头痛、食欲减低、失眠、反胃、直立性低血压。 2 少见的有：皮疹、瘙痒等过敏反应；低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。 【禁忌症】 对磺胺过敏者，严重肾功能不全，肝性脑病或严重肝功能不全，低钾血症。 【用法用量】 成人常用量 口服，一次2.5mg，每日1次。 【贮藏方法】 遮光、密封保存。 【注意事项】 1 为减少电解质平衡失调出现的可能，宜用较小的有效剂量，并应定期监测血钾、钠、钙、血糖及尿酸等，注意维持水与电解质平衡，尤其是老年人等高危人群，注意及时补钾。 2 作利尿用时，最好每晨给药一次，以免夜间起床排尿。 3 无尿或严重肾功能不全，可诱致氮质血症。 4 糖尿病时可使糖耐量更差。 5 痛风或高尿酸血症，此时血尿酸可进一步增高。 6 肝功能不全，利尿后可促发肝昏迷。 7 交感神经切除术后，此时降压作用会加强。 8 应用本品而需作手术时，不必停用本品，但须告知麻醉医师。 开放分类： 医学，药理学，降血压药，循环系统药物