职业药师药理

药理学药物作用：药物与机体细胞间通过分子相互作用所引起的初始作用，是动因，有其特异性。量效关系 药物剂量与其药理作用在一定范围内成比例。受体：存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质 它能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息传导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。td50/ed50或tc50/ec50称为治疗指数，此数值越大越安全。ED95与td5之间的距离 的距离成为安全范围，越大越安全。拟 M 药當器駕:爲紐嗷啟如隔处總敕刪纓耀鶴彩廳5皿4“辭定）哄押蚀疥“赠偏心细潍第分込爛辛珞g （昨砂）加曲、兮妙伸场皿勿诊如 瞬S谢啟品皿力紳吒蔡洛尔心饨.5解A昵冻胆减受体激动拟胆减IM】受体阻滞药（輾仑西平）；.M受体阻滞药（六甲双铁Ub関、N1受体限滞药胆碱酯酶复活药（横解構定受体阻滞药3受体K1滞药（曠*）Ip,.ft受体阻滞药（有内桎活性匕“无内左活性，BJI唏洛尔务奔滋耳乞 如艺 B】受体阻滞药（材内在活性陶瞽洛尔；禺吒再严孤s酬花 无内在活性，H丁洛尔）血彳甩Mg.p受体阻滞药拉贝洛勺!I去甲肾上腺索能神经阻滞药（利血平）F彳氐很?图5-2作用于传出神经药物的分类（括号内为每类代表性药物）胆碱受体阻滞I（执胆緘药抗 药肾上腺素受体阻滞药第一重点：药物的药理作用（特点）与机制1. 毛果芸香碱：M样作用（用阿托品拮抗）。缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。用于青光眼。2. 新斯的明：胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力，术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。M样作用可用阿托品拮抗。3. 碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。应临时配置，静脉注射。4. 阿托品：M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。用于解除平滑肌痉 挛，抑制腺体分泌，虹膜睫状体炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷 酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状， 同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品：扩瞳药：后 马托品。解痉药：丙胺太林。抑制胃酸药：哌纶西平。溃疡药：溴化甲基阿托品。5. 东莨菪碱山莨菪碱作用特点：东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。还有防晕止吐作用， 可治疗帕金森氏病。山莨菪碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克，也用于治疗内脏平滑肌 绞痛，急性胰腺炎。6. 筒箭毒碱：肌松作用，全麻辅助药。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。7. 琥珀胆碱：速效短效肌松药，插管时作为全麻辅助药。禁用于胆碱酯酶缺乏症病人，与氟烷合用体温 巨升的遗传病人，青光眼，高血钾患者（持续去极化，释放K过多）如偏瘫、烧伤病人，以免引起心 脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用。8. 去甲肾上腺素：a受体激动药。用于休克，上消化道出血。不良反应有局部组织坏死，急性肾功能衰 竭，停药后的血压下降。禁用于高血压、动脉粥样硬化，器质性心脏病，无尿病人与孕妇。主要机理 为收缩外周血管。9. 去氧肾上腺素（苯肾上腺素）： a 1受体激动药，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。速效短效扩瞳药。10. 可乐定：a 2受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏 头痛以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。（见后）11肾上腺素：a、0受体激动药。用于心脏停搏，过敏性休克，支气管哮喘，减少局麻药的吸收，局部 止血。不良反应：剂量过大可发生心律失常，脑溢血，心室颤动。禁用于器质性心脏病，高血压，冠 状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏，兴奋血管，舒张支气管平滑肌。12.多巴胺：a、0受体激动药。作用特点：主要激动多巴胺受体，也能激动a和0 1受体，用于抗休克。 可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。（对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体，增加肾脏血流 量，排钠利尿，注意补充血容量，纠正酸中毒）。可用于抗慢性心功能不全。13间羟胺作用特点：激动a受体，作用弱而持久，用于各种休克早期。14. 麻黄碱： a 、 0 受体激动药，较肾上腺素弱而持久。特点是有中枢作用。可产生快速耐药性，停药一 定时间后可恢复。用于防止低血压，治疗鼻塞，过敏，缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠、 不安、头痛、心悸。15. 异丙肾上腺素： 0 受体激动药。能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘 （可产生耐受性），房室传导阻滞，心脏骤停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲状腺机能亢进病人。 （对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常）。16. 多巴酚丁胺：作用于0 1受体，有耐受性，适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克 伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。禁用于心房颤动患者。17. 沙丁胺醇：作用于0 2受体。舒张支气管平滑肌，用于支气管哮喘。18. 酚托拉明：阻断a受体，舒张血管，降血压。用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎，抗 休克（需补充血容量），缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象，用于充血性心力 衰竭。不良反应：腹痛，腹泻，恶心，呕吐，胃酸过多等拟M样作用。注射量较大时，可引起心动过 速及心绞痛、体位性低血压。故消化道溃疡及冠心病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。19. 哌唑嗪：阻断a 1受体，降血压而不增加心率。20. 普萘洛尔： 0 阻滞作用。心功能全降。用于心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。糖尿病慎 用，支气管哮喘及房室传导阻滞禁用。停用反跳作用。对心律失常：增加窦房节自律性，延长房室结 ERP,减慢房室传导。主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性室上性心动过速。对室性心律失 常一般无效。对抗高血压机制为： 1.阻滞心脏0 1受体 2.阻滞肾脏0 1受体 3.阻滞中枢0 受体 4.阻滞突 触前膜0 2受体。降压作用缓慢，适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管 扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。（见后）21. 阿替洛尔： 0 1受体阻滞作用，适用与糖尿病人，临床用于高血压、心绞痛和心律失常。22. 局麻药包括普鲁卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。23. 地西泮（安定）：苯二氮卓类（包括西泮类和唑仑类）镇静催眠药。具有抗焦虑作用，镇静催眠作用， 加大剂量也不产生麻醉，但长期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用，是治疗癫痫持续状态的首选药。 中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动：口服吸收快而完全，肝肠循环。由于脂溶 性大，作用快而短暂。主要经肝药酶转化。机制：中枢抑制神经元Y 氨基丁酸（GABA）能神经末 梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。不良反应：依赖性，戒断症状。嗜睡、 头晕、乏力等，大剂量时偶有共济失调。24. 巴比妥类镇静催眠药：对中枢神经系统有普遍性抑制作用，可起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。 大剂量可抑制心血管中枢，中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制：催眠剂量主要抑制多突触反应， 减弱易化，增强抑制。可增强GABA介导的Cl离子内流，减弱谷氨酸介导的除极，延长Cl通道开放 时间，增加Cl离子内流，引起神经细胞的超极化。在较高剂量时，还能抑制Ca离子依赖性动作电位， 抑制Ca离子依赖性递质的释放，产生与GABA相似的作用。苯巴比妥：中枢抑制作用。长效抗惊厥 药，抗癫痫药。口服易吸收，进入脑的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制 Na 离子内流和 K 离子外流，能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦，过敏反应，依赖性，轻度抑制呼 吸中枢。具有肝药酶诱导作用。25. 硫酸镁：注射用为抗惊厥药。口服有泻下和利胆作用。外敷有消炎消肿作用。机制为拮抗Ca离子的作 用，从而抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，使肌肉松弛。作用于中枢神经系统可引起感觉和意识消失。 血镁过高可抑制呼吸、引起血压骤降甚至死亡。除立即进行人工呼吸外，静脉缓慢注射氯化钙，可即 刻消除镁离子的作用。26. 其它镇静催眠药及抗惊厥药：奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、三唑仑、夸西泮、 氟硝西泮、艾司唑仑，去甲西泮、阿普唑伦、依替唑仑、美沙唑仑、恶唑仑。水合氯醛、格鲁米特、 溴化钾、溴化钠、三溴片。27. 苯妥英纳：乙内酰脲类抗癫痫药。对大脑皮层运动区有高度选择性抑制作用。可抑制异常高频放电的 发生和异常放电的扩散。对各种可兴奋膜（神经元和心脏细胞膜）有膜稳定作用，降低兴奋性。本品 为钠通道阻滞药，可减少钠离子内流，对高频异常放电有效，对低频放电无明显影响。还可抑制钙离 子内流和钾离子外流，延长动作电位时程。还可以通过抑制神经末梢对GABA的摄取，间接增强GABA 的作用，使氯离子内流增加，神经细胞膜超极化。所有这些作用可使癫痫发作停止，但无明显的镇静 作用。临床用于治疗癫痫大发作的首选药，对小发作无效。治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛 中枢。抗心律失常。不良反应有局部刺激眩晕，共济失调，眼球震颤，贫血，过敏反应。偶致畸胎。 苯妥英纳为肝药酶诱导剂能加速皮质激素、避孕药等的代谢而降低疗效。苯巴比妥和卡马西平等通过 肝药酶诱导作用而加速苯妥英纳的代谢。从而降低其血药浓度。水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血 药等可与苯妥英纳竞争血浆蛋白结合部位。使游离型血药浓度增加。（苯妥英纳仅对癫痫小发作无效）。 苯妥英纳可用于抗心律失常。28. 乙琥胺：对小发作的疗效不及氯硝西泮。治疗小发作的常用药。机制为抑制T型Ca离子通道。不良 反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振及恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细胞增多。粒细胞缺乏，严重者 可发生障碍性贫血。29. 卡马西平：阻滞钠通道，抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。对精神运动性发作最有效。对神经元尿 崩症、躁狂抑郁症亦有效。还有广谱抗癫痫药丙戊酸钠。30. 其它抗癫痫药：卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、 氟桂利嗪、奥卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。31. 氯丙嗪：二甲胺类抗精神病药。口服易吸收，血浆蛋白结合率达 90%。经肝微粒体酶代谢，给药剂量 个体化。多巴胺（DA）受体阻滞剂。对a 受体和M受体也有阻断作用。临床应用：抗精神病作用（可产生耐受性）。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠，可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危 象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用。可阻断黑质一纹状体通路的d2受体，使胆碱能神经的功能 占优势，而导致锥体外系反应。有a受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节一漏斗通 路的d2受体，减少下丘脑释放催乳素释放因子，使催乳素释放增加，引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患 者禁用。抑制促性腺释放激素的分泌，引起排卵延迟。可抑制垂体生长激素的分泌，试用于巨人症的 治疗。不良反应：嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压（注射后应卧床休息）。过敏反应，急性中毒，锥 体外系反应（帕金森氏综合症，静坐不能，急性肌张力障碍；可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解） 迟发性运动障碍（抗胆碱药可使症状加重）禁用于有癫痫或惊厥史者，青光眼、肝障碍者禁用，冠心 病及伴心血管疾病的老年患者慎用。32. 米帕明：三环类抗抑郁药。33. 碳酸锂：抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内NA和DA的释放，并促进其再摄取，降低突触间隙NA 浓度。还能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制脑组织中肌醇的生成，减少pip2的含量。34. 其它抗精神病药：泰尔登，珠氯噻醇，氯哌噻吨，氟哌噻吨、替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟 哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。35. 左旋多巴：抗帕金森病药。本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳 香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综合症，对吩噻嗪类抗精神病 药引起的帕金森氏病无效，因其已阻断了受体。可引起轻度直立性低血压，短暂心动过速和轻度心律 失常。减少催乳素的分泌。不良反应包括胃肠道反应（溃疡出血可用多潘立酮消除），心血管反应（体 位性低血压），不自主异常动作（开关现象），精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以 及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素 B66 是多巴脱羧酶的辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。36. 苯海索（安坦）：胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用，外周 抗胆碱作用较弱，因此不良反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。37. 抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培高利特、卡马特灵。38. 吗啡：阿片类镇痛药（最有效的镇痛部位在导水管周围灰质）。口服后有较强的首过消除。阿片受体激 动剂，有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛，心源性哮喘（休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用），止泻。不良反应包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难， 胆绞痛，体位性低血压，耐受性和依赖性（可乐定可抑制蓝斑核放电，故可缓解吗啡的戒断症状），可 引起呼吸肌麻痹（可用钠洛酮等来拮抗）。禁用于颅内压升高，严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡。39. 哌替啶（度冷丁）：阿片激动类镇痛药。口服易吸收，注射更快。可起到镇痛、镇静作用，兴奋胃肠道 平滑肌，血管扩张。临床用于镇痛、麻醉前给药（与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂）、心源性哮喘和肺 水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等。反复应用可产生 依赖性，大剂量可抑制呼吸。40. 镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛定、喷他佐辛、丁丙诺非、四氢帕马丁。 拮抗药：纳洛酮、钠曲酮。41. 咖啡因：兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。机制可能与阻断腺苷受体有关。42. 尼克刹米：兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。43. 中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克刹米。44. 解热镇痛药：共同的作用机制是抑制环加氧酶，减少前列腺素（PG）的生物合成。由于是通过抑制PG 的合成来发挥解热作用，所以对直接注射PG引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛。 除苯胺类解热镇痛药外，其余都有一定的抗炎作用。45. 乙酰水杨酸（阿司匹林）：非选择性环加氧酶抑制药。口服在小肠吸收，肝代谢。药理作用主要是解热 镇痛抗炎抗风湿，影响血栓生成（低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减 少了血小板中血栓素 TXA2 的合成，从而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大剂量的阿司匹林也可 明显抑制血管内皮细胞中的环加氧酶，减少 PGI2 合成，降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作 用）。不良反应有胃肠道反应（机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜有保护作用的PG的合成。 可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免）、凝血障碍（可用维生素 K 预防，严重肝功能损害、低凝血 酶原血症、维生素 K 缺乏症和血友病禁用本品。）、过敏反应（哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用）、 水杨酸反应（静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液，加速水杨酸盐排泄）、瑞夷综合症（10 岁以下儿童，患流 感或水痘者禁用）。药物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增强甲苯磺丁脲的降血糖 作用，易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用，增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌 而增强其毒性。呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄，使后者易致蓄积中毒。46. 对乙酰氨基酚：苯胺类非选择性环加氧酶抑制药。47. 保泰松和羟基保泰松：吡唑酮类非选择性环加氧酶抑制药。有肝药酶诱导作用，可加速自身排泄。长 期应用易蓄积中毒。主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎。可用于治疗急性痛风，也可用于急性丝 虫病，急性血吸虫病引起的发热。不良反应有胃肠道反应，水钠潴留和过敏反应。药物相互作用：诱 导肝药酶而加速强心甙的代谢。通过竞争血浆蛋白结合部位加强香豆素类口服抗凝血药、口服降血糖 药、苯妥英纳和肾上腺皮质激素的作用。48吲哚美辛：强力的PG合成酶抑制药。有显著的抗炎解热和镇痛作用。可用于急、慢性风湿性关节炎、 痛风性关节炎及癌症疼痛。溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘、肾功能不良及孕妇忌用。49. 美洛昔康：选择性诱导型环加氧酶抑制药。50. 解热镇痛药还有对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、双氯芬酸、吡罗昔康、 美洛昔康。51. 全麻药：异氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亚氮、氯胺酮。52. 抗心律失常药作用机理：1降低自律性2改变膜反应性及传导性而消除折返3改变ERP （有效不应期） 和动作电位时程（APD ）而减少折返。表20-1抗心律失常药前分捱掘 出T国鬲通i苴阻滞药牲度苑制U期上檢此猊弑俚传异.區普促丼K 外怖“縮麵杀根化显富抑制。期丈扱化賊齿传甲，对貝扱化几无辭响 旷曼体阴斯延 K APT1La【HTcH类：氏-肾上牒索哉悴阻棉药LII类：延快罰药 V撚；苗捕抗药IA类还有丙吡胺、安他唑啉、阿义马林、丙吡胺、吡美诺。IB类还有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC ABC类还有恩卡尼。III类还有溴苄胺。IV类还有地尔硫卓、苄普地尔。53. 奎尼丁：与心肌细胞膜的脂蛋白结合，降低膜对钠、钾离子的通透性，称为膜稳定剂。可降低自律性 减慢传导，延长ERP，阻断a受体和抗胆碱作用。临床对室上性和室性过速型心动过速都有效。对伴 有心衰患者应先用洋地黄治疗。不良反应主要有胃肠道反应，金鸡钠反应，低血压，血管栓塞，心动 过缓或停搏，奎尼丁晕厥和过敏反应。严重心肌损害、重度房室传导阻滞、过敏、强心甙中毒、高血 钾患者禁用。心衰、低血压、肝、肾功能不全者慎用。54. 普鲁卡因胺：广谱抗过速性心律失常药。主要用于阵发性室性心动过速/频发性室性早搏。不良反应有 胃肠道反应，过敏反应，红斑狼疮。传导阻滞、低血压及心衰患者慎用。55. 利多卡因：主要用于治疗室性心律失常。可降低自律性，缩短APD相对延长ERP,改变病变区传导速 度。对室上性心律失常基本无效。56. 普罗帕酮：口服用于治疗室性或室上性过早搏动。静注可中止阵发性室性或室上性心动过速和预激综 合症伴室上性心动过速。对室性心律失常很有效。严重心衰、心动过缓、传导阻滞、低血压者禁用。 同类药物是恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼。57. 普萘洛尔：见前。58. 胺碘酮：广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动过速和顽固性室性心律失常。不良反应常 见窦性心动过缓。59. 钙拮抗药维拉帕米：口服吸收快，首过效应明显。阻滞心肌细胞膜慢钙通道，抑制Ca离子内流，主要 影响窦房结和房室结等慢反应细胞。降低心律，适用于室上性心律失常，阵发性室上性心动过速首选， 适于伴有冠心病或高血压患者。主要有胃肠道等不良反应，严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血 压等禁用。60. 钙拮抗药硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸收，有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞 Ca 离子内流。使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低；扩张冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛， 增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛，可单独用于高血压。不良反应：禁用于心原性休 克。低血压及心功能不良者慎用。61. 钙拮抗药地尔硫卓：口服吸收良好，受肝首过作用影响。为苯噻嗪类钙拮抗药，可扩张冠状动脉及外 周血管，使心收缩力降低；可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻及中度 高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。 2 度以上房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁 用。62. 抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）药代表药强心苷：长效：洋地黄毒貳；中效：地高辛；短效：毛花貳C、去乙酰毛花貳丙、毒毛花貳K。作用机制：强心貳的正性肌力作用主要是由于抑制细胞膜结合的Na,K-ATP酶，使细胞内钙离子增加。 药理作用：增强正性肌力，减慢心律，对心肌电生理特性的影响（减慢房室传导，增加自律性，延长 有效不应期）。临床应用：治疗慢性心功能不全，心律失常（心房颤动、扑动和阵发性室上性心动过速）。治疗心衰及 心房扑动或颤动。毒性反应及防治：主要表现为胃肠道、神经系统及心脏。引起过速性心律失常用钾盐治疗常有效。苯 妥英纳和利多卡因等对强心甙引起的过速性心律失常非常有效。对强心甙引起的窦性心动过缓及传导 阻滞可用阿托品治疗。还有氨力农（升高钙离子浓度）、米力农、多巴胺、多巴酚丁胺。63. 抗高血压药：硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸收，有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。 使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低；扩张冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流 量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛，可单独用于高血压。不良反应：禁用于心原性休克。低血压 及心功能不良者慎用。钙拮抗剂类还有维拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂。轻至中等强度的降压作用，机制为抑制血管紧张素转化酶，从 而舒张血管。减少醛固酮分泌，利于排钠。适用于各型高血压，治疗为轻、中度原发性或肾型高血压 的首选药物。特点是降低高血压患者的外周血管阻力，逆转左心室肥厚。肾素血管紧张素系统还有 依那普利、赖诺普利、氯沙坦、缬沙坦。氯沙坦：血管紧张素II受体拮抗药，适用于各型高血压。普萘洛尔：机制为：1阻滞心脏B 受体2.阻滞肾脏B 受体3.阻滞中枢B受体4.阻滞突触前膜B 2受体。降压作用缓慢，适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增 强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。可乐定：中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗 也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。甲基多巴：作用类似可乐定，尤其适合于肾性高血压及伴有肾功能不良患者。常与噻嗪类利尿药合用。 利血平：结合囊泡膜，使之失去摄取和储存 NE 和 DA 的能力，从而使囊泡内递质的合成和储存逐渐 减少，以致耗竭。还有镇静和安定作用。有精神抑郁消化道溃疡病史者禁用。胍乙啶：被肾上腺素能神经末梢摄取，浓集在神经末梢使末梢膜稳定，从而阻止递质释放产生降压作 用。不良反应有体位性低血压。氢氯噻嗪：利尿降压药。适用于轻度早期高血压。温和，不易产生耐药性。可致低血钾，应适当补钾哌唑嗪：第一个人工合成的外周a1受体阻滞药。适用于轻、中度高血压，对伴肾功能不良者更为适用。 硝普钠：血管扩张降压药。机制为释放 NO ，引起血管扩张和抑制血小板聚集。降压作用强大，迅速 而短暂。必须静滴，不能口服。主要用于治疗高血压危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。还有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、纳多洛尔、吲哚洛尔、拉贝洛尔 醋丁洛尔、阿替洛尔、肼屈嗪、二氮嗪（钾通道开放剂）、米诺地尔、酮色林（5-羟色胺受体拮抗剂）、 西氯他宁（前列环素合成促进剂）。64. 抗心绞痛药：硝酸甘油：作用机制：可产生 NO ，最终舒张平滑肌。药理作用：扩张冠状动脉，对所有的平滑肌均 有舒张作用。主要扩张静脉，使回心血量减少，降低心室容积及左心室舒张末期压力，因而室壁张力 降低，耗氧量降低。临床应用：治疗和预防各类心绞痛。不良反应：常见头痛，体位性低血压。注意 控制剂量。剂量过大还可以引起高铁血红蛋白血症，可静注美兰对抗。低血压、青光眼及颅内压增高 者禁用。还有普萘洛尔、钙拮抗剂、地尔硫卓、苄普地尔、双嘧达莫（有抗血小板作用）、丹参酮、银杏叶。 地尔硫卓：用于冠心病、心绞痛治疗，对轻及中度高血压也有较好的疗效。尤适用于老年病人。对室 上性心律失常疗效不如维拉帕米。房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。65. 抗动脉粥样硬化药：一、调血脂药1. HMG-CoA 还原酶抑制剂洛伐他汀：抑制限速酶，抑制胆固醇合成速度，加速血浆 LDL-C 水平下降。具有良好的调血脂作用， 能降低TC和LDL-C,呈剂量依赖性。用于家族性或非家族性高胆固醇血症。还有辛伐他汀、普伐他汀、 氟伐他汀。2. 胆汁酸螯合剂考来烯胺（消胆胺）：首选为高胆固醇血症。在口服后于胆汁酸结合。在肠道内与苯巴比妥、氢氯噻嗪、 洋地黄毒甙、甲状腺素、服抗凝血药、脂溶性维生素药（A、D、E、K）、叶酸、铁剂及某些抗生素 结合，影响这些药物的吸收和疗效，应避免伍用。还有考来替泊、降胆葡胺。3. 苯氧芳酸类氯贝特（氯贝丁酯）：增强脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG,升高HDL,还可抑制血小板聚集。 临床主要用于以 TG 增高为主的高脂血症。还有非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐等。4. 烟酸类烟酸：（临床多用其酯类）通过多种途径影响脂蛋白的代谢。主要作用为降低 VLDL 的产生。用于治 疗高脂蛋白血症，还可用于血管性偏头痛、头痛、脑动脉血栓、肺栓塞、内耳眩晕症、冻伤等。还有 阿西莫司。禁用于糖尿病、痛风、肝功不全和消化道溃疡患者。二、抗氧化药普罗布考：降低 TC 和 LDL-C ，对 TG 和 VLDL 无影响。主要是通过增加清除率。临床适用于高脂蛋 白血症I型。特别适用于纯合子型家族性高胆固醇血症患者。是目前仅有的能使其降低LDL-C并促使 黄色瘤消退的药物。还有VE和VC,主要是有很强的抗氧化性。三、多烯脂肪酸类1. w-6 多烯脂肪酸 亚油酸：与胆固醇结合并将其转化为胆汁酸排出，有抗血小板凝集，扩张血管的作用。临床用于高脂 血症及抗动脉粥样硬化。2. w-3 多烯脂肪酸 二十碳五烯酸：抑制肝脏合成脂质和脂蛋白的作用，能促进胆固醇的排泄。可防止动脉粥样硬化，临 床用于高脂蛋白血症，动脉粥样硬化和冠心病。四、其它 泛硫乙胺：防止胆固醇在动脉壁沉积，抑制脂质过氧化物的生成，抑制血小板聚集。主要用于高脂血 症，降低TC、TG、LDL、VLDL,对肝脏疾病有改善效果。还有弹性酶（胰肽酶E）和糖酐酯钠。66. 利尿药： 呋噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：干扰髓袢升支粗段的钠钾氯同向转运系统，妨碍氯化钠和水的重吸 收。易引起低血钾及低盐综合症及低氯性碱中毒。利尿作用和扩血管作用，临床用于严重水肿，急性 肺水肿和脑水肿，预防急性肾功能衰竭（禁用于无尿的肾衰病人），加速毒物排出（主要用于苯巴比妥、 水杨酸类、溴化物的中毒）。不良反应有：水与电解质紊乱（补充钾盐）、胃肠道反应、耳毒性等，严 重肝肾功能不全、糖尿病、痛风及小儿慎用，高氮质血症及孕妇忌用。氢氯噻嗪：作用于远曲小管近端，干扰钠氯转运系统，减少氯化钠和水的重吸收而利尿。易致低血 钾。药理作用有利尿作用、降压作用和抗利尿作用。临床应用于水肿的首选利尿药，降血压和尿崩症 不良反应：电解质紊乱（易致低血钾，注意不要与排钾性药物强心甙、氢化可的松合用，可导致心律 失常，应及时补钾。肝硬化患者禁用）、高尿酸血症（痛风患者慎用。禁用于严重肾功能不全），升高 血糖（糖尿病患者禁用），过敏反应。氨苯喋啶：作用于远曲小管远端和集合管，直接抑制选择性钠通道，减少钠的重吸收，使钠排出增加 而利尿。伴有血钾升高作用。甘露醇：组织脱水作用，增加肾血流量，渗透性利尿作用。临床应用于预防急性肾功能衰竭，脑水肿 及青光眼。心功能不全者和尿闭者禁用。还有螺内酯（保钾利尿药）、乙酰唑胺、山梨醇。67. 抗贫血药： 硫酸亚铁、枸橼酸铁胺、右旋糖酐铁、叶酸、 VB12。68. 促凝血药和抗凝血药：维生素K：促凝血药，是合成凝血酶原和凝血因子的必须物质。用于维生素K缺乏症，抗凝药过量出 血，治疗胆道蛔虫所至的胆绞痛。还有氨甲苯酸、氨甲环酸。肝素：抗凝血药，机制为影响纤维蛋白生成，此外还有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纤溶作 用。用于防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓的形成和扩大。治疗弥漫性血管内凝血症的高凝期。过量 易致出血，一旦出现应立即停药并用硫酸鱼精蛋白对抗。禁用于肾功能不全、溃疡、严重高血压、脑 出血及亚急性心内膜炎的病人、孕妇、先兆流产、外科手术后及血友病患者。双香豆素：主要用于防治血栓性疾病，过量易出血，禁忌同肝素。还有枸橼酸钠。 溶栓酶：又名链激酶，主要用于急性血栓栓塞性疾病，首剂加大负荷量。主要不良反应为出血和过敏。 还有尿激酶、前列环素、双嘧达莫（可抗心绞痛）、噻氯吡啶、右旋糖酐。祛痰药包括氯化铵、N-乙酰半胱氨酸、溴己新等，镇咳药包括可待因、咳必清等，平喘药包括肾上腺 素、麻黄碱、异丙肾上腺素、茶碱、色苷酸钠、酮替芬、倍氯米松、异丙基阿托品等。69. 消化系统用药：1. 溃疡（通过抑制氢一钾一ATP酶）：碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、哌纶西平（阻断M受体， 抑制胃酸分泌）、奥美拉唑（通过抑制氢一钾一ATP酶）、硫糖铝（形成保护膜）、胶体次枸橼酸铋 （形成保护膜）、甲硝唑、四环素、氨卞青霉素。2. 助消化药：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。3. 止吐药：甲氧氯普安、多潘立酮、奥丹西隆。4. 泻药：硫酸镁、硫酸钠、酚酞、蒽醌类、液体石蜡、甘油。5. 止泻药：地芬诺酯、药用炭、洛哌丁胺、碱式碳酸铋。6. 利胆药：去氢胆酸、苯西醇、熊去氧胆酸。 组胺类药物：异丙嗪Promethazine （非那根）强苯海拉明Diphenhydramine强曲毗那ft Ttipelennamineftb敏宁中等氯苯那敕Chkphenamine（扑尔敏）弱布克利1$ Budizine 安其敏】弱美克洛Medline （敏可静）弱赛庚 l Cyproheptadine弱苯苗跌Pheni nd amine略兴奋中等强4 6中等强4 /46无中等4 6强弱16-1S强弱12亠 24无弱4呂无中等68药物镇静作用止吐作用抗胆碱作用作用持绩时间（h）谓轉护1鹦用鯉躡用、中枢两临床用于处应疾病苗症、吋失H2受体拮抗药主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治疗消化道溃疡。70. 子宫平滑肌兴奋药：缩宫素：主要加强子宫收缩。临床用于引产和催产以及产后出血。麦角生物碱：主要用于兴奋子宫和收缩血管。临床用于产后子宫复原、子宫出血及偏头痛。禁用于催产引产、血管硬化及冠状动脉疾病患者。还有前列腺素。71. 糖皮质激素：短效：可的松、氢化可的松。中效：泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松等。长效：地塞米松、倍他米松等。【药理作用】1. 对代谢的影响该类药物可通过促进糖原异生，减慢葡萄糖分解和减少组织对 葡萄糖的利用，而增加肝、肌糖原和升高血糖。加速组织的蛋白质分解，抑制蛋白质的 合成，因而血中游离氨基酸的含量和尿氮排量增加，進國复氯平後f大剂量长期应用能 激活四肢皮下的脂酶，促进皮下脂肪分解，而重新分菇乏面部、上胸部、颈背部、腹部和 臀部，形成向心性肥胖。一般对水盐代谢影响较少，但长期应用也能产生盐皮质激素样 作用，使肾小管奸品+重吸收增多，K+、H+分泌增多，造成Na+潴留、碱中毒、细胞 外液增加，进而导致高血压与水肿。2. 抗炎作用糖皮质激素类药有很强的抗炎作用，能抑制感染性和非感染性（过敏 性、机械性、化学性）炎症其抗炎机理有如下几个方面： 抑制炎症区磷脂瞬A? （PLAJ的活性，致使世生理壁酸AA）从膜磷脂生成减 少，进而前列腺素（PCs）希白三烯（LTs）等炎性介企合企减少，因而能明显减轻炎症 组织的毛细血管扩张与渗出，缓解红、肿、热、痛等症状。 抑制IL-1. TNF、IL-6、IFN等细胞因子的产生与释放。这些细胞因子是一类 很重要的炎性介质，介导白细胞向内皮细胞粘附，使嗜中性粒细胞和巨噬细胞活化。因而 该类药物能降低炎症的细胞反应与血管反应。 稳定肥大细胞膜，使肥大细胞脱颗粒反应降低，进而减少组胺释放，所以可减轻组 胺引起的血管通透性升高。 稳定溶酶体膜，减少溶酶体内致炎物质的释放，从而减轻炎症过程。 抑制肉芽组织形成。该类药物抑制胶原蛋白的合成、结缔组织粘多糖的合成及纤维 母细胞的增殖，抑制肉芽组织增生，防止粘连及疤痕形成，减轻炎症后遗症。3. 免疫抑制作用超生理剂量的糖皮质激素对免疫过程的许多环节有抑制作用”女日： 抑制巨噬细胞对抗原的吞噬处理；干扰淋巴细胞的识别及阻断免疫母细胞的增殖； 促进致敏淋巴细胞解体；干扰体液免疫，使浆细胞生成抗体减少；消除免疫反应导致 的炎症反应等。4. 抗毒作用能对抗细菌内毒素对机体的刺徼性反应，减轻细胞损伤，缓解毒血症 症状，用于败血性休克的治疗口近来研究发现，毒血症是由于内毒素使巨噬细胞等大量表 达一氧化氮合酶，进而产生大量一氧化氮所致，糖皮质徼素能抑制一氧化氮合酶，降低一 氧化氮水平。5. 抗休克大剂量糖皮质激素可用于各种严重休克，尤其中毒性休克。6. 中枢作用 能影响情绪、行为，并能提高中枢神经系统的兴奋性，出现欣快、失 眠、激动，甚至精神错乱。7. 退热作用该类药物可能抑制体温中枢对致热原的反应，同时由于能稳定溶酶体 膜，使内源性致热原的释放减少，而使升高的体温下降8. 对血液成分的影响能使中性粒缄胞增多，红细胞和血红蛋白增多，血小板及纤细仙门原浓度升高，凝血时间缩短此外还能减少淋巴细胞、嗜酸性粒细胞数目。【临床应用】I-替代疗法 用于治疗垂体前叶功能减退症，肾上腺皮质功能不全症（包括肾上腺 你欽和阿狄森病）及肾上腺次全切除术后。2. 自身免疫性疾病 如风湿、风湿性心肌炎、风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、皮 1|,炭、硬皮病、自身免疫性溶血性贫血及肾病综合征等。3. 过敏性疾病 如尊麻疹、枯草热、血清病、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、支气 竹哮喘、严重输血反应、过敏性皮炎、过敏性血小板减少性紫瘢、过敏性休克等，用本类 曲側M迅速缓解症状。4. 严重感染利用其抗炎、抗毒、抗休克作用，主要用于中毒性感染，如中毒性菌 IfC Pit性肺炎、重症伤寒、暴发性流行性脑炎、急性粟粒性肺结核及败血症等。该类药 啊川降低机体防御机能，又无抗菌作用，故应用时必须和有效而足量的抗菌药物合用，以 心他染灶扩散。5. 抗休克适用于各种休克，有助于病人度过危险期。对感染中毒性休克，须与抗 I武介用，要大剂量、早用药、短时间内突击使用，产生效果时即可停用。对过敏性休 康.9首选药肾上腺素合用；对心原性休克，须结合病因治疗；对低血容量性休克，应先 补Y：浪体、电解质或血液。0.血液病 可用于急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小 卅诫少症等。但停药后易复发。杠良反应】I 肾上腺皮质功能亢进综合征糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱，表现 ，滿H脸、水牛背、向心性肥胖、皮肤及皮下组织变薄、建疮、多毛、低血钾、高血压、 做爪誓停药后可自行消退。2. 诱发或加重感染因糖皮质激素抑制机体防御机能，可诱发感染或使体内潜在感 灶扩散，特别是原有疾病已使抵抗力降低者，如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血3. 消化系统并发症该类药物能使胃酸、胃蛋白酶分泌增加，抑制胃粘液分泌，降 性胃粘膜抵抗力，从而诱发或加重胃、十二指肠溃疡，甚至导致消化道岀血或穿孔。少数 蚊I町诱发脂肪肝、胰腺炎。4. 运动系统并发症可引起骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟等。骨质疏松多见 I,鼠、老人和绝经期妇女，严重者可致自发性骨折。5. 其他可致精神失常。有精神病或癫痫病史者禁用或慎用。【停药反应】1.药源性皮质功能不全 长期服用糖皮质激素，通过负反馈抑制垂协前叶分泌促皮 更敢索（ACTH）,引起肾上腺皮质萎缩和机能不全。停药后，垂体ACTH的功能一般需 ；,月才能恢复，肾上腺皮质对ACTH起反应恢复约需69个月在撤药过程中或停 迪“-段时间内，如遇感染、创伤、手术等应激情况，有些病人可发生肾上腺危象，表现 弋上忙恶心、呕吐、低血压、甚至休克等症状，需及时抢救。:.反跳现象 因病人对激素产生了依赖性或病情尚未完全控制，突然停药或减量过-快，可导致原有病症复发或加重，称为反跳现象c【禁忌症】下列病症一般禁用：严重精神病和癫痫；活动性消化性溃疡；缺乏 有效抗生素的感染；病毒感染；肾上腺皮质功能亢进症；创伤或手术恢复期；骨 质疏松、骨折；严重高血压、糖尿病；妊娠初期和产褥期。盐皮质激素：醛固酮、去氧皮质酮，潴钠排钾，用于慢性肾上性皮质功能减退。72. 性激素类： 雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于绝经期综合症、功能性子宫出血、卵巢功能不全和 闭经、乳房胀痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤疮、骨质疏松。 抗雌激素类：氯米芬、他莫昔芬，临床用于功能性不孕症和闭经。 孕激素：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔诺酮、双醋炔诺酮。用于功能 性子宫出血，痛经和子宫内膜易位，先兆性流产和习惯性流产。雄激素和同化激素： 睾丸素、苯丙酸诺龙、葵酸诺龙、司坦唑、黄雄酮。用于睾丸功能不全，功能性子宫出血，晚期乳腺 癌和卵巢癌，贫血，同化作用。口服避孕药：抗排卵(孕激素与雌激素合用)，抗着床(炔诺酮、甲地孕酮、双炔失碳酯)男用：棉酚。73. 胰岛素、口服降血糖药：胰岛素用于重症IDDM或胰岛素功能基本丧失的幼年型糖尿病患者，NIDDM不能控制的患者，糖尿 病发生各种急性或严重并发症者，合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及将进行大手术前 后。口服降血糖药包括磺酰脲类和双胍类。74. 抗甲状腺药：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比马唑，用于甲亢的内科治疗，甲状腺术前准 备，甲状腺危象辅助治疗。小剂量用于预防单纯性甲状腺肿，大剂量能抑制甲状腺激素的合成，用于 术前准备，甲状腺危象治疗。75. 0-内酰胺类抗生素：青霉素(抑制胞壁粘肽合成酶)：G+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等； 首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽；首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病；首选于 心内膜炎。半合成青霉素包括耐酸青霉素：青霉素V (苯氧甲基青霉素)、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素(甲氧西 林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、乙氧萘青霉素。广谱青霉素：氨苄 西林(丙磺酸延缓其排泄)、阿莫西林、匹氨西林，可口服。羧苄西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡 茚西林，对绿脓杆菌有效，不能口服。磺苄西林，不能口服，主要用于治疗泌尿生殖道和呼吸道感染。 呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林对绿脓杆菌有较大的抗菌作用对酶不稳定。还有美西林、吡呋氮卓脒 青霉素，口服吸收好。还有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。殡各国应用的壬要头砲聞弟分类弟_代逼射用口 U艮用”第二代注身九用nJU艮用第三代注射用应用的主宴品种 *头砲嚥吩 (Jeraltin ) 头抱啜旋 (CJefaloritilne) 头砲唏哄 (tralii-BC ) 头疱径氨节(Cefadroxai!) 头抱曲秦(7efatriT：ine) 头範克洛(CTefaclor) St( C3erroxaaline) 3476加S ( CJefproxil ) ( LoracarlMsf )头砲丟勢 (Ormnaixiole) 头施肾安 (头尼西 (Ofonicid) xine) x 头抱甲朋 (C3efieiixirie) x 头砲曲松 (C3eftriaxore) 头抱他呢 (?efti*xi 头抱宙兰 (Ccfozormi) b*c. 头砲咪唏 (2cfpintlzole)r% 头抱匹fc ( Cefpkramicie)e头砲脈酹 ( 舞C 氧头砲 (Flomoxf)*1 头抱克:脖(Onximie)、头持仑铸戊强51相3S甲Sfi (Ceftemm Rivoxi! 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