吲哚美辛缓释胶囊说明书修订起草说明

吲哚美辛缓释胶囊说明书修订起草说明一、吲哚美辛缓释胶囊说明书修订说明：1.吲哚美辛缓释胶囊说明书根据药品说明书和标签管理规定（局令第24号）及关于印发化学药品和生物制品说明书规范细则的通知（国食药监注2006202号）的要求进行修改。2.加入核准修改日期。3.将【不良反应】中的序号改为（1）（6）。4.加入执行标准：WS1-(X-039-2)-2001Z。5.将说明书书写格式按照说明书规范细则的要求进行调整。6.修改后说明书文字内容（包括标点符号）与修改前说明书内容完全相同。二、附件1.原吲哚美辛缓释胶囊说明书样稿（10粒/盒）。2.原吲哚美辛缓释胶囊说明书样稿（20粒/盒）。核准日期：吲哚美辛缓释胶囊说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：吲哚美辛缓释胶囊 英文名称：Indometacin Sustained-release Capsules 汉语拼音：Yinduomeixin Huanshi Jiaonang【成份】 本品主要成份及其化学名称为：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸化学结构式： 分子式：C19H16ClNO4 分子量：357.79【性状】本品为胶囊剂，内含白色、类白色或微黄色小丸。【适应症】适用于类风湿关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎及痛风急性发作期，缓解症状。【规格】75mg【用法用量】口服，一次75mg，一日1次；或一次75mg，一日2次；或遵医嘱。【不良反应】本品的不良反应较多。（1）胃肠道：出现消化不良、腹泻、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状者有12.514。出现溃疡、胃出血及胃穿孔为25； （2）神经系统：出现头痛、头晕、眩晕、焦虑及失眠等约1025，严重者可有精神行为障碍或抽搐等；（3）肾：出现血尿、水肿、肾功能不全，在老年人多见；（4）各型皮疹，最严重的为大疱性多形红斑(Steven-Johnson综合征)；（5）造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血、白细胞减少或血小板减少等；（6）过敏反应、哮喘、血管性水肿及休克等。【禁忌】肾功能不全、活动期胃与十二指肠溃疡患者禁用。【注意事项】（1）交叉过敏反应：本品与阿司匹林有交叉过敏性。由阿司匹林过敏引起的喘息病人，应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎药过敏者也可能对本品过敏。（2）对诊断的干扰：本品因对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，停药后此作用可持续1天，用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。（3）下列情况应慎用：活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病及病史者禁用；癫痫、帕金森病及精神病患者，本品可使病情加重；本品能导致水钠潴留，故心功能不全及高血压等患者应慎用；本品由肝脏代谢，经肾脏排泄，对肝肾均有一定毒性。故肝、肾功能不全时应慎用或禁用；因本品可使出血时间延长，加重出血倾向，故血友病及其他出血性疾病患者应慎用，此外，本品对造血系统有抑制作用，再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用；对本品过敏或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏，有血管性水肿或支气管痉挛时禁用。（4）用药期间应定期随访检查：血象及肝、肾功能；长期用药者应定期进行眼科检查，本品能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变)。遇有视力模糊时应立即作眼科检查。（5）为减少药物对胃肠道的刺激，本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠、哺乳期妇女禁用。【儿童用药】 禁用。【老年用药】 老年患者易发生毒性反应，应慎用。【药物相互作用】（1）与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒副反应，与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。（2）与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效，而胃肠道副作用则明显增多，由于抑制血小板聚集的作用加强，可增加出血倾向。（3）饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用，可增加胃肠道溃疡或出血的危险。（4）与洋地黄类药物同用时，本品可使洋地黄的血浓度升高(因抑制从肾脏的清除)而增加毒性，因而需调整洋地黄剂量。（5）与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时，因本品与之竞争性结合蛋白，使抗凝作用加强。同时本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潜在危险。（6）本品与胰岛素或口服降糖药合用，可加强降糖效应，须调整降糖药物的剂量。（7）与呋塞米同用时，可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成。本品还有阻止呋塞米、布美他尼及吲达帕胺等对血浆肾素活性(plasma rennin activity，PRA)增强的作用，对高血压病人评议其PRA的意义时应注意此点。（8）与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退(肌酐清除率下降、氮质血症)。（9）本品与硝苯地平或维拉帕米同用时，可致后二者血药浓度增高，因而毒性增加。（10）丙磺舒可减少本品自肾及胆汁的清除，增高血药浓度，使毒性增加，合用时须减量。（11）与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。（12）与锂盐同用时，可减少锂自尿排泄，使血药浓度增高，毒性加大。（13）本品可使甲氨喋呤血药浓度增高，并延长高血浓度时间。正在用本品的病人如需作中或大剂量甲氨喋呤治疗，应于2448小时前停用本品，以免增加其毒性。（14）与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)同用时，可使后者清除率降低，毒性增加。同时本品的毒性也增加，故应避免合用。【药物过量】用量过大(尤其是每日超过150mg时)容易引起毒性反应，而治疗效果并不相应增加。【药理毒理】据文献报道，本品具有抗炎、解热及镇痛作用，其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于退热作用，由于作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。【药代动力学】据文献报道，本品为缓释胶囊，缓慢吸收，56小时后，血药浓度达高峰，血药浓度变化比较平稳。吸收入血后，约有99与血浆蛋白结合。在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60从肾脏排泄，其中1020以原形排出；33从胆汁排泄，其中1.5为原形药；在乳汁中也有排出(每天可达0.52.0mg)。本品不能被透析清除。【贮藏】避光，密封保存。【包装】铝塑包装，每板10粒，每盒1板。【有效期】36个月。【执行标准】WS1-(X-039-2)-2001Z【批准文号】国药准字H51020108【生产企业】企业名称：北京红林制药有限公司生产地址：北京市怀柔区雁栖工业开发区邮政编码：101407电话号码：010-61669962传真号码：010-61669843网 址：核准日期：吲哚美辛缓释胶囊说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：吲哚美辛缓释胶囊 英文名称：Indometacin Sustained-release Capsules 汉语拼音：Yinduomeixin Huanshi Jiaonang【成份】 本品主要成份及其化学名称为：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸化学结构式： 分子式：C19H16ClNO4 分子量：357.79【性状】本品为胶囊剂，内含白色、类白色或微黄色小丸。【适应症】适用于类风湿关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎及痛风急性发作期，缓解症状。【规格】75mg【用法用量】口服，一次75mg，一日1次；或一次75mg，一日2次；或遵医嘱。【不良反应】本品的不良反应较多。（1）胃肠道：出现消化不良、腹泻、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状者有12.514。出现溃疡、胃出血及胃穿孔为25； （2）神经系统：出现头痛、头晕、眩晕、焦虑及失眠等约1025，严重者可有精神行为障碍或抽搐等；（3）肾：出现血尿、水肿、肾功能不全，在老年人多见；（4）各型皮疹，最严重的为大疱性多形红斑(Steven-Johnson综合征)；（5）造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血、白细胞减少或血小板减少等；（6）过敏反应、哮喘、血管性水肿及休克等。【禁忌】肾功能不全、活动期胃与十二指肠溃疡患者禁用。【注意事项】（1）交叉过敏反应：本品与阿司匹林有交叉过敏性。由阿司匹林过敏引起的喘息病人，应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎药过敏者也可能对本品过敏。（2）对诊断的干扰：本品因对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，停药后此作用可持续1天，用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。（3）下列情况应慎用：活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病及病史者禁用；癫痫、帕金森病及精神病患者，本品可使病情加重；本品能导致水钠潴留，故心功能不全及高血压等患者应慎用；本品由肝脏代谢，经肾脏排泄，对肝肾均有一定毒性。故肝、肾功能不全时应慎用或禁用；因本品可使出血时间延长，加重出血倾向，故血友病及其他出血性疾病患者应慎用，此外，本品对造血系统有抑制作用，再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用；对本品过敏或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏，有血管性水肿或支气管痉挛时禁用。（4）用药期间应定期随访检查：血象及肝、肾功能；长期用药者应定期进行眼科检查，本品能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变)。遇有视力模糊时应立即作眼科检查。（5）为减少药物对胃肠道的刺激，本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠、哺乳期妇女禁用。【儿童用药】 禁用。【老年用药】 老年患者易发生毒性反应，应慎用。【药物相互作用】（1）与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒副反应，与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。（2）与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效，而胃肠道副作用则明显增多，由于抑制血小板聚集的作用加强，可增加出血倾向。（3）饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用，可增加胃肠道溃疡或出血的危险。（4）与洋地黄类药物同用时，本品可使洋地黄的血浓度升高(因抑制从肾脏的清除)而增加毒性，因而需调整洋地黄剂量。（5）与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时，因本品与之竞争性结合蛋白，使抗凝作用加强。同时本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潜在危险。（6）本品与胰岛素或口服降糖药合用，可加强降糖效应，须调整降糖药物的剂量。（7）与呋塞米同用时，可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成。本品还有阻止呋塞米、布美他尼及吲达帕胺等对血浆肾素活性(plasma rennin activity，PRA)增强的作用，对高血压病人评议其PRA的意义时应注意此点。（8）与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退(肌酐清除率下降、氮质血症)。（9）本品与硝苯地平或维拉帕米同用时，可致后二者血药浓度增高，因而毒性增加。（10）丙磺舒可减少本品自肾及胆汁的清除，增高血药浓度，使毒性增加，合用时须减量。（11）与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。（12）与锂盐同用时，可减少锂自尿排泄，使血药浓度增高，毒性加大。（13）本品可使甲氨喋呤血药浓度增高，并延长高血浓度时间。正在用本品的病人如需作中或大剂量甲氨喋呤治疗，应于2448小时前停用本品，以免增加其毒性。（14）与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)同用时，可使后者清除率降低，毒性增加。同时本品的毒性也增加，故应避免合用。【药物过量】用量过大(尤其是每日超过150mg时)容易引起毒性反应，而治疗效果并不相应增加。【药理毒理】据文献报道，本品具有抗炎、解热及镇痛作用，其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于退热作用，由于作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。【药代动力学】据文献报道，本品为缓释胶囊，缓慢吸收，56小时后，血药浓度达高峰，血药浓度变化比较平稳。吸收入血后，约有99与血浆蛋白结合。在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60从肾脏排泄，其中1020以原形排出；33从胆汁排泄，其中1.5为原形药；在乳汁中也有排出(每天可达0.52.0mg)。本品不能被透析清除。【贮藏】避光，密封保存。【包装】铝塑包装，每板10粒，每盒2板。【有效期】36个月。【执行标准】WS1-(X-039-2)-2001Z【批准文号】国药准字H51020108【生产企业】企业名称：北京红林制药有限公司生产地址：北京市怀柔区雁栖工业开发区邮政编码：101407电话号码：010-61669962传真号码：010-61669843网 址：