新药研发项目汇总

.2015新药研发项目汇总序号药品名称注册分类主要适应症规格原研厂家专利情况国内申报情况1d二盐酸组胺原料、注射液Histamine dihydrochloride3.1+3.1急性髓性白血病0.5mg/0.5ml/瓶Maxim马克西姆制药公司2011年 欧盟上市化合物专利CN13316812019年到期国内6家公司申请验证性临床2达沙替尼原料、片剂Dasatinib3.1+6慢性粒细胞白血病靶点:Bcr-Abl抑制剂20mg/50mg/70mg/100mgBristol-Myers Squibb Pharma EEIG百时美施贵宝2011年美国上市化合物专利:WO2000062778/CN1348370（驳回）原研公司晶型专利CN1980909双鹭药业 晶型专利CN101891738国内2家公司生产4家公司验证性临床申请11家公司报产3雷迪帕韦原料、片剂Ledipasvir3.1+3.1丙型肝炎90mg和索非布韦联用GILEAD SCIENCES INC 吉列德公司2014年美国上市WO 2008121634/CN101918425(在审) CN104402955 (在审)国内暂无申报4索非布韦原料、片剂sofosbuvir3.1+3.1慢性丙型肝炎NS5B聚合酶抑制剂400mgGILEAD SCIENCES INC 吉列德公司2013美国上市化合物专利：WO2005003147/CN1816558; 2024到期WO2008121634/CN101918425（在审）目前国内有7家公司进行验证性临床申请5德罗格韦原料、片剂Dolutegravir3.1+3.1HIV感染50mgGlaxoSmithKline葛兰素史克2013年美国上市化合物专利：WO2006116764/CN101212903 2026到期国内暂无申报6恩杂鲁胺原料、胶囊剂Enzalutamide3.1+3.1去势抵抗性前列腺癌靶点:雄激素受体拮抗剂40mgASTELLAS PHARMA US INC安斯泰来2012年美国上市化合物专利:WO2006124118/CN101222922B 与2026年到期国内有5家公司申报国内仿制药申报:四川科伦7醋酸地加瑞克原料、注射液degarelix3.1+3.1晚期前列腺癌靶点：促性腺素释放激素受体拮抗剂80 mg、120 mg/瓶FERRING PHARMACEUTICALS INC 辉凌制药2008年美国上市WO98046634/CN1230442（弃权）2018到期目前国内有2家公司申报8卡巴他赛原料、注射液cabazitaxel3.1+3.1前列腺癌60毫克/1.5毫升/瓶SANOFI AVENTIS US INC 美国赛诺菲-安万特公司2010年美国上市WO9630356/ CN1179775(弃权)2016年到期目前国内有13家公司申报9醋酸阿比特龙原料、片剂abiraterone acetate3.1+3.1去势难治性前列腺癌患者CYP17抑制剂250 mg/片Centocor Ortho Biotech Inc 森托科奥托生物技术公司2011年美国上市化合物专利 us5604213 未进入中国组合物专利 CN104306977A 在审目前国内有24家公司申报10马来酸阿法替尼原料、片剂Afatinib dimaleate3.1+3.1主要适应症:非小细胞肺癌靶点:EGFR/HER2抑制剂20mg,30mg，40mg/片Boehringer-Ingelheim勃林格殷格翰2012年欧盟上市化合物专利:WO02050043/CN1277822 2022到期 晶型:WO2012121764A1/cn103476770A（在审）；（抗癌用途）WO2003094921A2；目前国内有9家公司申报11苹果酸卡博替尼原料、胶囊Cabozantinib-L-malat3.1+3.1主要适应症:甲状腺髓样癌 靶点:VEGFR/c-Met抑制剂20mg,80mg/片EXELIXIS INC2012年美国上市化合物专利:wo2005030140专利期限:2024年wo 2010083414/cn102388024(实审中)专利期限:2030年国内有2家公司申报验证性临床12阿昔替尼原料、片剂Axitinib3.1+3.1晚期肾癌VEGFR抑制剂1mg,5mg/片Pfizer Inc.辉瑞2012年美国上市WO01002369/CN1137884化合物专利2020年失效国内5家公司申报验证性临床13凡德他尼原料、片剂Vandetanib3.1+3.1主要适应症:甲状腺髓样癌靶点:VEGFR/EGFR抑制剂100 mg、300 mg片AstraZeneca阿斯利康2011年美国上市化合物专利:WO01032651/CN13875272020年到期国内有2家公司申报验证性临床14坦罗莫司原料、注射液Temsirolimus3.1+3.1晚期肾细胞癌mTOR)蛋白抑制剂25mg/mLPfizer Inc.辉瑞2007年美国上市化合物专利Wo9528406/CN1149296（无权） 2015到期国内有2家公司申报验证性临床15他拉泊芬钠、注射液Talaporfin sodium 3.1+3.1肺癌100mg/瓶Meiji Seika Kaisha, Ltd日本明治制果2004年日本上市未搜索到国内无化合物专利国内暂无公司申报验证性临床16米铂原料、注射液MiriplatinHydrate3.1+3.1肝癌阻止DNA 合成抑制癌细胞增殖70mg/瓶粉针剂Dainippon Sumitomo Pharma Company大日本住友制药株式会社2009年在日本批准上市无化合物专利 工艺专利WO94/14470以及CN101768191A（无权）。国内9家公司申报验证性临床17瑞戈非尼原料、片剂Regorafenib3.1+3.1结直肠癌VEGFR/TIE2抑制剂片剂，40mgBayer拜耳2012年美国上市化合物专利：WO2005009961/CN1856469 2024年到期CN1721397 2020年到期晶型专利 WO20080586442027年12月3日到期。国内9家公司申报验证性临床18氟维司群原料、注射液Fulvestrant3.1+6乳腺癌50MG/MLAstrazeneca阿斯利康2002年美国上市化合物专利US4659516 在国内无行政保护 2007 年 过期其他制剂专利、工艺专利、组合CN102014925 CN1553815目前国内有2家公司申报报产19普拉曲沙原料、注射液Pralatrexate3.1+3.1复发或难治性外周T细胞淋巴瘤靶点：叶酸模拟的代谢抑制剂20mg/1mL40mg/2mLAllos Therapeutics2009年美国上市化合物专利：WO2005030140 用途专利：WO2005117891/CN1960734(无权)目前国内有2家公司申报验证性临床20泊马度胺原料、胶囊pomalidomide3.1+3.1复发性及难治性多发性骨髓瘤靶点：免疫调节剂1mg、2mg、3mg、4mgCELGENE CORP美国赛尔基因公司2013年上市WO2005023192/CN1871003 2024到期晶型专利： CN102675281A 制剂wo2010135396/cn102333525(在审)目前国内有12家公司申报验证性临床21盐酸帕唑帕尼原料、片剂pazopanib hydrochloride3.1+3.1肾细胞癌、软组织肉瘤靶点：PDGFR/VEGFR抑制剂200mg；400mgGlaxoSmithKline葛兰素史克2009年美国上市化合物专利:WO2002059110/CN1307173 2021到期目前国内有5家公司申报验证性临床22左亚叶酸钠原料、注射液L-Sodium folinate3.1+3.1胃癌和结直肠癌与5-氟脲嘧啶合用粉针50mg、200mg、450mgBiogal-Teva Pharma Rt2008年英国上市未搜索都国内化合物专利目前国内有5家公司申报验证性临床23马来酸匹杉琼原料、注射液Pixantrone maleate3.1+3.1淋巴瘤靶点：氮杂蒽二酮、弱拓扑异构酶II抑制剂50mgCell Therapeutics2009年美国上市未搜索都国内化合物专利目前国内有5家公司申报验证性临床24甲磺酸达拉非尼原料、胶囊剂Dabrafenib mesylate3.1+3.1BRAF V600E突变型黑色素瘤靶点：B-Raf抑制剂50mg、75mgGlaxoSmithKline葛兰素史克2013美国上市WO2009137391/CN102083312 2029到期目前国内暂无公司申报25福沙吡坦二甲葡胺原料、粉针FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE3.1+3.1预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。115mg、150mg冻干粉针MERCK AND CO INC默克2010年美国上市化合物专利：WO9523798/CN95192860.0（专利权终止）目前国内有2家公司申报验证性临床26盐酸吲地司琼原料、片剂indisetron3.1+3.1抗癌药引起的恶心、呕吐靶点：5-HT3受体阻断剂8mgKyorin日本杏林制药公司2004年日本上市未搜索都国内化合物专利目前国内有1家公司申报验证性临床27沙格列汀原料、片剂saxagliptin3.1+6主要适应症:II型糖尿病靶点：PP-4抑制剂2.5、5mg/片Bristol-Myers Squibb百时美施贵宝2009年美国上市化合物专利:WO2001068603/CN1213028 2021到期目前国内6家公司申请验证性临床，4家公司报产28利格列汀原料、片剂Linagliptin3.1+6II型糖尿病靶点：PP-4抑制剂5mgBoehringer Ingelheim勃林格殷格翰2011年美国上市化合物专利:WO2004018468/CN16752122023年到期目前国内7家公司申请验证性临床，4家公司报产29苯甲酸阿格列汀原料、片剂Alogliptin benzoate 3.1+6主要适应症:II型糖尿病靶点：PP-4抑制剂25mg；12.5mg；6.25mgTakeda Pharma武田公司公司2010年日本上市 化合物专利:CN102127057（驳回）WO2005095381/1926128（驳回）目前国内20家公司申请验证性临床30氢溴酸替格列汀原料、片剂Teneligliptin Hydrobromide Hydrate3.1+3.1主要适应症:II型糖尿病靶点：DPP-4抑制剂20mgMitsubishiTanabePharma日本三菱田边制药2012日本上市化合物专利:WO2002014271/CN11863222021到期目前国内有3家公司申报验证性临床31达格列净原料、片剂（达帕格列净）Dapagliflozin3.1+3.1型糖尿病靶点:SGLT2抑制剂5mg和10mgBristol Myers Squibb和 AstraZeneca 百时美施贵宝和阿斯利康 2014年美国上市WO0127128 /CN1407990WO2003099836/CN16530752020年到期。目前国内有9家公司申报验证性临床32卡格列净（坎格列净）原料、片剂Canagliflozin3.1+3.1主要适应症:II型糖尿病靶点:SGLT2抑制剂100mg,300mgJANSSEN PHARMACEUTICALS INC 杨森2013年美国上市化合物专利:WO2005012326/CN1829729（在审）目前国内有17家公司申报验证性临床33帕利哌酮原料、缓释片Paliperidone3.1+6精神分裂症3mg,6mg,9mgJANSSEN PHARMACEUTICALS INC 杨森2006年美国上市US5158952 2009/10/27 已过期目前国内有3家公司申报验证性临床4家公司报产34伊潘立酮原料、片剂Iloperidone3.1+3.1精神分裂症1mg、2mg、4mg、6mg、8mg、10mg美国Vanda制药2009美国上市CN1048037 (无权)CN1086387 (无权)WO9511680/ CN1136275 (无权)目前国内有19家公司申报验证性临床35马来酸阿塞那平原料、舌下片Asenapine3.1+3.1精神分裂症血清素5-HT2A受体拮抗剂5 mg或10 mgOrganon和Merck2009年美国上市US8022228 2026/04/06国内无行政保护目前国内有5家公司申报验证性临床36盐酸左旋米那普仑原料、缓释胶囊levomilnacipran3.1+3.1抑郁症5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂20,40,80,120mgForest Laboratories,Inc(森林实验室)2013年美国上市WO2001042246/CN1195755 2020年到期 CN1750817 用途专利2024年2月16日到期目前国内有2家公司申报验证性临床37琥珀酸去甲文拉法辛原料、缓释片desvenlafaxine succinate3.1+3.1重性抑郁症（MDD）5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂50,100mgWYETH PHARMACEUTICALS INC惠氏2008年美国上市化合物专利：WO02064543/cn1501909 2022年到期目前国内有3家公司申报验证性临床38氢溴酸沃替西汀原料、片剂Vortioxetine3.1+3.1重性抑郁障碍 5-羟色胺再摄取抑制5mg,10mg,15mg,20mgTakeda Pharma/Lundbeck武田/灵北2013年美国上市WO2003029232/CN1319958 2022 到期目前国内有10家公司申报验证性临床39盐酸维拉佐酮原料、片剂Vilazodone hydrochloride3.1+3.1抑郁症5羟色胺再摄取抑制剂和5-HT1A受体部分激动剂10 mg20mg40mg美国Trovis Pharmaceuticals LLC公司 2011年美国上市WO2002102794/CN1516699 2022到期目前国内有15家公司申报验证性临床40醋酸艾司利卡西平原料、片剂eslicarbazepine acetate3.1+3.1癫痫部分发作成年患者辅助治疗靶点：S-利卡西平醋酸酯前药200 mg，400 mg，600 mg，800 mgSunovion制药公司/卫材公司2013年美国上市WO972250/CN11939652016/06/2到期目前国内有6家公司申报验证性临床41瑞替加滨原料、片剂Retigabine3.1+3.1抗癫痫神经元钾通道开放剂50mg、200mg葛兰素史克(GSK)和Valeant公司2011年美国上市瑞替加滨在我国无化合物专利瑞替加滨晶型专利2018年到期目前国内有7家公司申报验证性临床42吡仑帕奈原料原料、片perampanel3.1+3.1癫痫AMPA受体拮抗剂2mg，4mg:Eisai(日本卫材)2012年美国上市化合物专利:WO2001096308/CN1245386 2021到期前国内有5家公司申报验证性临床43伊曲茶碱原料、片剂istradefylline3.1+3.1帕金森症选择性的苷腺A2受体抗结剂20mg片协和发酵麒麟2013年日本上市未搜索到化合物专利国内有10家公司申报验证性临床1家公司报产44达方吡啶原料、缓释片Dalfampridine3.1+3.1多发性硬性症10mgAcorda阿索尔达2011年美国上市WO2014006417 用途专利目前国内有1家公司申报验证性临床45特立氟胺原料原料、片剂Teriflunomide3.1+3.1多发性硬化症嘧啶合成抑制剂7mg,14mg赛诺菲安万特 Sanofi Aventis2012年美国上市无化合物专利 组合物专利WO2011032929/ 102596184目前国内有4家公司申报验证性临床46富马酸二甲酯原料、肠溶胶囊Dimethyl fumarate3.1+3.1多发性硬化症核转录因子（NF-kB）抑制剂120mg和240mgBiogen Idec Inc生物基因艾迪克公司2013年美国上市无化合物专利用途专利 WO0030622/ CN1325302 2020/05/18目前国内有4家公司申报验证性临床47盐酸胍法辛原料、缓释片Guanfacine Hydrochloride3.1+3.1注意力缺乏和多动症选择性2a肾上腺受体激动剂1、2、3和4 mg/片Shire公司2010年美国上市该品种不存在专利限制。目前国内有3家公司申报验证性临床48盐酸他喷他多原料、缓释片tapentadol hydrochloride3.1+3.1中、重度急性疼痛50，75，100mg/片(Johnson&Johnson.和Gruenenthal GmbH联合研制2011年美国上市化合物专利：WO2008012046/ CN1014954462028年到期目前国内有3家公司申报验证性临床49帕瑞昔布钠原料、冻干粉针Parecoxib Sodium3.1+6术后急性疼痛靶点:COX-2抑制剂20mg，40mgPfizer辉瑞2008年中国上市化合物专利：WO1997038986/CN1098256专利到期时间：2017目前国内有16家公司申报验证性临床50马西替坦原料、片剂macitentan3.1+3.1肺动脉高压双向内皮素受体拮抗剂10mg/片Actelion Pharma爱可泰隆制药2013年美国上市WO2002053557/CN1524079 专利到期时间 2021 目前国内有2家公司申报验证性临床51盐酸依福地平原料、片剂Efonidipine3.1+3.1高血压L型和T型双重Ca2+通道阻滞剂10,20mg/片日本日产化学工业和Zeriaz制药公司1998年日本上市国内无专利目前国内有1家公司申报验证性临床52非诺贝特酸原料、缓释胶囊Choline fenofibrate3.1+3.1调血脂抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成45mg,135mgABBOTT公司2008年美国上市缓释胶囊化合物专利WO2004054568/ CN17260242024年到期目前国内有暂无公司申报53阿哌沙班原料及片剂Apixaban3.1+6全身性栓塞、卒中靶点:凝血因子Xa抑制剂2.5mgBristol-Myers Squibb/Pfizer百时美施贵宝/辉瑞2012欧盟上市化合物专利:WO2000039131/CN1391575（专利权终止）目前国内有19家公司申报验证性临床54甲苯磺酸依度沙班原料、片剂Edoxaban tosylate3.1+3.1适应症:预防术后静脉血栓靶点:凝血因子Xa抑制剂15mg/30mgDaiichi Sankyo第一三共2011年日本上市化合物专利:WO2003000657/CN18263332022到期目前国内有6家公司申报验证性临床55盐酸替莫普利原料、片剂Temocapril hydrochloride3.1+3.1高血压ACE抑制剂1，2，4mgDaiichi Sankyo第一三共1994年，日本上市国内无化合物专利目前国内有暂无公司申报验证性临床56盐酸考来维仑原料、片剂Colesevelam3.1+3.1高血脂非吸收性胆汁酸螯合剂625mg 干混悬剂DAIICHI SANKYO INC2009年 美国上市化合物专利：CN1136855/ WO95/34588，2015到期目前国内有2家公司申报验证性临床57艾曲泊帕原料、片剂Eltrombopag3.1+3.1慢性血小板减少性紫癜靶点:TpoR激动剂12.5,25,50，75mgGlaxoSmithKline葛兰素史克2008年美国上市化合物专利:WO2001089457/CN14444772021年到期目前国内有7家公司申报验证性临床58二十碳五烯酸乙酯、软胶囊Ethyl icosapentate3.1+3.1降血脂300mg日本持田制药1990年，日本上市国内无化合物专利目前国内有1家公司申报验证性临床59托匹司他原料及片剂Topiroxostat3.1+3.1痛风、高尿酸血症20mg、40mg、60mg薄膜衣片日本富士药品株式会社2013年日本上市WO2003064410/CN1561340B 2023 到期目前国内有4家公司申报验证性临床60利奥西呱原料、片剂Riociguat Tablets3.1+3.1肺动脉高压症靶点：可溶性鸟苷酸环化酶激活剂 0.5mg，1mg，1.5mg，2mg和2.5mgBaye拜耳2013 美国上市WO2000006569/CN1165536; 2019到期 WO2003095451/CN1330649 2023到期 目前国内有暂无公司申报验证性临床61醋酸艾替班特原料、注射液icatibant3.1+3.1遗传性血管水肿缓激肽B2受体拮抗剂10 mg/mL德国Jerini AG公司：美国为Shire plc公司2011年美国上市CN1042918(无权)2009年到期目前国内有1家公司申报验证性临床62替格瑞洛原料、片剂(替卡格雷)Ticagrelor3.1+6预防血栓靶点：P2Y12受体拮抗剂90mgAstraZeneca阿斯利康2011年欧盟上市化合物专利:WO00034283/CN1128801 2019到期目前国内有20家公司申报验证性临床63盐酸西那卡塞原料、片剂Cinacalcet Hydrochlorid3.1+3.1透析的慢性肾病患者的继发性甲状旁腺功能亢进症片Amgen美国安进公司 2004年美国上市国内无化合物专利目前国内有15家公司申报验证性临床64琥珀酸普卡比利原料、片剂Prucalopride succinate3.1+3.1慢性便秘靶点:5-羟色胺（5-HT4）受体激动剂1mg和2mgMovetis公司2009年欧洲批准化合物专利于2010年3月已过期，合成专利将于2015年11月过期，目前有三家申报临床研究（包括1家进口）。 65米拉贝隆原料、缓释片Mirabegron3.1+3.1膀胱过动症靶点:肾上腺素3受体激动剂25和50mg Astel-las日本安斯泰来制药公司2011年日本上市化合物专利:WO1999020607/CN11361932018到期目前国内有5家公司申报验证性临床66枸橼酸托法替布原料、片剂tofacitinib citrate3.1+3.1主要适应症:类风湿性关节炎靶点:JAK抑制剂5mgPfizer辉瑞2012美国上市化合物专利:WO2001042246/CN11957552020到期目前国内有25家公司申报验证性临床67依托考昔原料、片剂Etoricoxib3.1+6关节炎30mg，60 mg，90 mg,120 mgMerck Sharp & Dohme默沙东公司1999年美国上市化合物专利2016年到期目前国内有2家公司申报验证性临床1家公司报产68依伐卡托原料、片剂ivacaftor3.1+3.1囊性纤维化CFTR蛋白的启动剂150 m g片Vertex制药公司2012年美国上市化合物专利WO2007079139/ cn1013841722026/12/28目前国内有暂无公司申报验证性临床69醋酸巴多昔芬原料、片剂Bazedoxifene Acetate3.1+3.1骨质疏松症抑制1713一雌二醇与雌激素受体ERoc和ER13结合片：20mg由惠氏原研，后转让给辉瑞制药2009年意大利和西班牙上市CN1170719为化合物专利，2017年4月到期；未见晶型专利及其他主要专利。目前国内有11家公司申报验证性临床70西多福韦原料、注射液Cidofovir3.1+3.1巨细胞病毒视网膜炎选择性抑制CMV DNA聚合酶375mg/5ml美国Gilead公司1997年 美国上市国内无专利保护目前国内有4家公司申报验证性临床71新利司他原料、片剂Cetilistat3.1+3.1肥胖症胃肠道脂肪酶抑制剂120mg英国Alizyme公司武田 Takeda2006年上市国内无专利保护目前国内有2家公司申报验证性临床72盐酸氯卡色林原料、片剂Lorcaserin Hydrochloride3.1+3.1肥胖症10mg/片Arena制药2012年上市专利到期为2023/04/10，制备专利 WO2008070111/ CN1015478922026年到期目前国内有4家公司申报验证性临床73盐酸西维美林原料、胶囊cevimeline hydrochloride3.1+3.1干燥综合症病人的口干症30mg日本Snow Brand制药公司国内无专利保护目前国内有1家公司申报验证性临床74头孢洛林酯原料、粉针ceftaroline fosamil3.1+3.1细菌感染靶点:头孢类抗生素400g,600mgakeda Pharma/Forest Laboratories武田/森林实验室化合物专利:WO1999032497/CN11949802018到期国内仿制药申报:无75福司氟康唑原料及注射液Fosfluconazole3.1+3.1抗真菌药氟康唑水溶性前药50ml:100毫克loo毫克/5omlPfizer辉瑞制药有限公司2012年日本上市化合物专利:WO97028169/CN1085213 2017到期目前国内正大天晴公司申报验证性临床76盐酸奈康唑原料、乳膏Neticonazole3.1+3.1皮肤真菌病10g：0.1g（乳膏）日本SS制药公司1993年日本上市国内无专利保护国内有2家公司申报验证性临床77醋酸卡泊芬净原料、注射液Caspofungin acetate3.1+6真菌感染50mg70mg默克法国Laboratoires Merck Sharp & Dohme Chibret生产2008年美国上市国内无专利保护目前国内有7家公司申报验证性临床78米卡芬净钠原料、注射液Micafungin Sodium3.1+6抗真菌50mg原研公司：日本藤泽公司2005年美国上市国内无专利保护目前国内有3家公司申报验证性临床79曲氟尿苷原料、片Trifluridine3.1+3.1角膜炎、结膜炎及其他疱疹性眼病200mg日本大鹏制药TaihoPharmaceutical2014年日本上市 WO2006080327/cn101107001 (驳回)国内无专利保护目前国内有1家公司申报验证性临床80盐酸多佐胺原料、滴眼液Dorzolamide Ophthalmic Solution3.1+3.1青光眼2Merck Frosst2009年美国上市国内无专利保护目前国内有2家公司申报验证性临床1家公司报产81苯磺酸贝他斯汀原料、滴眼液Bepotastine Besilate3.1+3.1过敏性结膜炎靶点:组胺H1受体拮抗剂1.5%TanabeSeiyaku/ISTAPharma2009年美国上市WO98029409/CN10982622017到期目前国内有1家公司申报验证性临床82地夸磷索四钠原料、滴眼液Diquafosol Sodium ophthalmic solution3.1+3.1干眼症全球获准上市的首个P2Y2受体激动剂3%参天和Inspire 两制药公司联合开发2010年日本上市国内无专利保护目前国内有1家公司申报验证性临床83醋酸氟卡胺Flecainide3.1+3.1心律失常片剂：每片100mg,200mg针剂：50mg，100mgAMNEAL PHARMACEUTICAL 2001年美国上市国内无专利保护目前国内有1家公司申报验证性临床84盐酸维纳卡兰原料、注射液Vernakalant3.1+3.1心律失常心房颤动心房钾通道阻滞剂20 mg/ml500mg/25mlardiome Pharma/Merck2012年欧盟上市WO2004099137/CN1780817 2023目前国内有暂无公司申报验证性临床85格隆溴铵原料、片剂、注射液Glycopyrronium Bromide6+6+3.1胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃酸分泌过多片剂：每片1mg。注射液：每支02mg（1ml）Novartis 诺华2011年美国上市格隆溴铵合成专利 WO20070590212026年到期WO2004054568/CN100473378制剂CN102172347A制剂。目前国内有6家公司报产原料和片剂 9家公司进行注射液验证性临床申报86富马酸沃诺拉赞Vonoprazan fumarate3.1+3.1糜烂食管炎，胃溃疡，十二指肠溃疡糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除钾离子竞争性酸阻滞剂10，20mg武田制药2014年日本上市化合物专利2026年到期，此外合成方法和中间体专利目前实审阶段，可能授权。化合物专利2026.8.29到期，此外合成方法和中间体专利目前实审阶段，有可能授权，需及时关注。化合物专利2026.8.29到期，此外合成方法和中间体专利目前实审阶段，有可能授权，需及时关注。化合物专利2026.8.29到期，此外合成方法和中间体专利目前实审阶段，有可能授权，需及时关注。目前国内1家公司验证性临床申报87萘二磺酸乙乳胆胺原料、胶囊Aclatoniumnapadisilate3.1+3.1适用于消化道功能异常，慢性胃炎25mg、50mg富山(Toyama)1981年，日本暂未发现与之相关的侵犯他人知识产权的情况目前国内暂无验证性临床申报88盐酸阿考替胺原料、片剂acotiamide hydrochloride hydrate3.1+3.1功能性消化不良100mg阿斯利康（Astellas）制药2013本品原研化合物专利WO9636619/CN1184471其专利期至2016年到期目前国内26家公司验证性临床申报89醋酸巴多昔芬原料、片剂Bazedoxifene Acetate3.1+3.1预防妇女绝经后的骨质疏松选择性雌激素受体调节剂20mg辉瑞制药2009年意大利和西班牙上市化合物专利 US 833271/CN1170719，2017年4月到期目前国内11家公司验证性临床申报90阿普斯特原料、片剂apremilast3.1+3.1银屑病关节炎10mg、20mg、30mgCelgene生物技术公司2014年3月上市本品化合物专利WO2003080049/CN1652772 2023年到期。目前国内10家公司验证性临床申报91醋酸乌利司他原料、片剂ulipristal acetate3.1+3.1紧急避孕药孕酮激动剂/拮抗剂30mg法国Laboratoire HRA Pharma2009年欧盟上市暂未发现与之相关的侵犯他人知识产权的情况目前国内14家公司验证性临床申报92帕博西尼胶囊palbociclib3.1+3.1乳腺癌75mg, 100mg, 125mgPfizer Inc. 辉瑞2015.2.3未搜索到化合物专利目前国内1家公司验证性临床申报93Lcz-696Sacuvitril+Valsartan3.1+3.1慢性心力衰竭高血压慢性心力衰竭慢性心力衰竭慢性心力衰竭200mgNovartis诺华诺华未搜索到化合物专利目前国内暂无公司申报；.