作用于消化系统药物副本

作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物 教学目的教学目的1. 掌握抗溃疡病药物的作用与临床应用。掌握抗溃疡病药物的作用与临床应用。2. 熟悉助消化药、止吐药、泻药、止泻药的分类熟悉助消化药、止吐药、泻药、止泻药的分类及作用与应用。及作用与应用。3. 了解利胆药的主要作用与应用。了解利胆药的主要作用与应用。 第一节 助消化药-药名药名 药理作用药理作用 临床应用临床应用稀盐酸稀盐酸 增加胃液酸度增加胃液酸度 胃酸缺乏症胃酸缺乏症 提高胃蛋白酶活性提高胃蛋白酶活性 消化不良消化不良 胃蛋白酶胃蛋白酶 水解蛋白质水解蛋白质 胃消化功能减退胃消化功能减退胰酶胰酶 消化脂肪、蛋白质消化脂肪、蛋白质 消化不良（胰腺消化不良（胰腺 淀粉淀粉 炎引起的消化障碍炎引起的消化障碍)干酵母干酵母 含有含有B族维生族维生素素 食欲不振、消化不良食欲不振、消化不良乳酶生乳酶生 抑制腐败菌繁殖抑制腐败菌繁殖 消化不良、腹胀消化不良、腹胀 防止蛋白质发酵防止蛋白质发酵 小儿消化不良性腹泻小儿消化不良性腹泻 减少肠内产气减少肠内产气常用助消化药常用助消化药 第二节第二节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药消化性溃疡 攻击因子攻击因子 胃酸胃酸胃蛋白酶胃蛋白酶 胃泌素胃泌素 胆盐胆盐 酒精酒精 某些食物某些食物 药物药物(NSAIDs)(NSAIDs)防御因子防御因子 粘液和碳酸氢盐粘液和碳酸氢盐 细胞再生细胞再生 胃粘膜血流胃粘膜血流 前列腺素前列腺素 表皮生长因子表皮生长因子 免疫应答免疫应答消化性溃疡发生示意图消化性溃疡发生示意图消化性溃疡发生机制消化性溃疡发生机制-天平学说天平学说一、抗酸药一、抗酸药壁细胞壁细胞胃腔胃腔H+H+H+H+H+抗酸药抗酸药抗酸药作用机制：抗酸药作用机制：1、中和胃酸、中和胃酸2、抑制胃蛋白酶活性、抑制胃蛋白酶活性 氢氧化镁氢氧化镁 作用较强、较快，有轻泻作用，可引起血镁过高作用较强、较快，有轻泻作用，可引起血镁过高. 三硅酸镁三硅酸镁 作用较弱而慢，但持久，在胃内生成胶状二氧化硅作用较弱而慢，但持久，在胃内生成胶状二氧化硅,对对 溃疡面有保护作用溃疡面有保护作用. 氢氧化铝氢氧化铝 作用较强但缓慢，有收敛、引起便秘的作用作用较强但缓慢，有收敛、引起便秘的作用.碳酸钙碳酸钙 作用较强、快而持久，可产生作用较强、快而持久，可产生CO2气体，引起继发性胃气体，引起继发性胃 酸分泌增多酸分泌增多. 碳酸氢钠碳酸氢钠 作用较弱、快而短暂，可产生作用较弱、快而短暂，可产生CO2气体，能引起碱血症气体，能引起碱血症. 二、胃酸分泌抑制药胃酸分泌机制示意图胃酸分泌机制示意图M1CCK2H2H+-K+ ATP酶酶K+Ca2+cAMP组胺组胺Ach胃泌素胃泌素H+H+Ca2+壁细壁细胞胞胃腔胃腔H2受体阻断药 H2受体阻断药是治受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值疗消化性溃疡很有价值的新药。当前临床应用的新药。当前临床应用的有的有 :西咪替丁（西咪替丁（cimetidine）雷尼替丁（雷尼替丁（ranitidine）法莫替丁（法莫替丁（famotidine）尼扎替丁（尼扎替丁（nizatidine） 溃疡治疗史上溃疡治疗史上第一次革命第一次革命H2受体阻断药 药理作用药理作用 竞争性拮抗竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五肽胃泌受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的胃酸分泌。胃酸分泌。雷尼替丁雷尼替丁抑制胃酸分泌作用比抑制胃酸分泌作用比西咪西咪替丁替丁强强4-10倍，倍，法莫替丁法莫替丁比西咪替丁强比西咪替丁强20-50倍倍。临床应用临床应用 用于十二指肠溃疡、胃溃疡，对十二指肠溃疡疗效用于十二指肠溃疡、胃溃疡，对十二指肠溃疡疗效更好。更好。不良反应不良反应 1 偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、瘙痒等。静脉偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、瘙痒等。静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心收缩力减弱。滴注速度过快，可使心率减慢，心收缩力减弱。 2 长期服用长期服用西米替丁、法莫替丁西米替丁、法莫替丁可有抗雄激素样作用，可有抗雄激素样作用，可引起阳萎、性欲消失及乳房发育。可引起阳萎、性欲消失及乳房发育。 H2受体阻断药受体阻断药A Free sample background from NoImage哌仑西平哌仑西平 pirenzepine 药理作用药理作用 抑制抑制M1受体；受体； 小剂量可抑制胃酸分泌；小剂量可抑制胃酸分泌； 大剂量可影响唾液、肠道动力；大剂量可影响唾液、肠道动力； 同时可影响胃蛋白酶的分泌。同时可影响胃蛋白酶的分泌。 A Free sample background from NoImageSlide 18 临床应用临床应用 胃及十二指肠溃疡胃及十二指肠溃疡 应激性溃疡，急性胃粘膜出血应激性溃疡，急性胃粘膜出血 促胃液素瘤也有一定作用促胃液素瘤也有一定作用 缓解症状作用不如缓解症状作用不如H2阻断药阻断药 不良反应不良反应 轻、大剂量可有阿托品样作用轻、大剂量可有阿托品样作用 效能相对差，且有抗胆碱副作用，少效能相对差，且有抗胆碱副作用，少用用NoImageSlide 19 丙谷胺丙谷胺 proglumide r为氨基酸衍生物，化学结构与促胃液素、为氨基酸衍生物，化学结构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为胃泌素缩胆囊素两种肽的终末端相似。为胃泌素受体阻断药。受体阻断药。 r抑制胃酸分泌，胃粘液的己糖胺量抑制胃酸分泌，胃粘液的己糖胺量 胃胃粘膜屏障作用粘膜屏障作用促进溃疡愈合。促进溃疡愈合。 r临床效果不理想，现已少用。临床效果不理想，现已少用。 （四）（四）H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制药酶抑制药 奥美拉唑奥美拉唑 兰索拉唑兰索拉唑 质子泵抑制药 奥美拉唑（奥美拉唑（ Omeprazole，洛赛克，洛赛克)药理作用：药理作用： 1、抑制胃酸分泌、抑制胃酸分泌 本品口服吸收后可选择性地浓集于壁本品口服吸收后可选择性地浓集于壁细胞分泌小管周围，与细胞分泌小管周围，与H+结合转为有活性的次磺酰胺衍结合转为有活性的次磺酰胺衍生物生物特异性地与壁细胞上特异性地与壁细胞上H+，K+-ATP酶的巯基结合，酶的巯基结合，使其失活使其失活从而不可逆地从而不可逆地抑制抑制H+泵功能，抑制泵功能，抑制基础胃酸基础胃酸以及由组胺、促胃液素、乙酰胆碱、食物等激发的以及由组胺、促胃液素、乙酰胆碱、食物等激发的胃酸胃酸分泌分泌。作用强而持久（。作用强而持久（2024h）。大剂量可导致无酸状）。大剂量可导致无酸状态，是目前最强的抑酸药。态，是目前最强的抑酸药。Slide 24 临床应用临床应用 胃及十二指肠溃疡；胃及十二指肠溃疡； 术后溃疡，应激性溃疡；术后溃疡，应激性溃疡； 急性胃粘膜出血、促胃液素瘤；急性胃粘膜出血、促胃液素瘤； 反流性食道炎有效率达反流性食道炎有效率达75%-85%。 不良反应不良反应 发生率约发生率约3% ， 皮疹、外周神经炎、性激素紊乱皮疹、外周神经炎、性激素紊乱 WBC，肝损、偶见；肝损、偶见； 连续用药连续用药 8周。周。 三、粘膜保护药三、粘膜保护药胃粘膜屏障包括：细胞屏障、粘液胃粘膜屏障包括：细胞屏障、粘液 HCO3 -盐屏盐屏 障。障。能防止有害因子损伤胃粘膜，粘膜上皮能迅速重建能防止有害因子损伤胃粘膜，粘膜上皮能迅速重建和再生，有修复作用。和再生，有修复作用。 屏障功能受损可导致溃疡。屏障功能受损可导致溃疡。A Free sample background from NoImageSlide 28 米索前列醇米索前列醇 misoprostol 可刺激胃粘液可刺激胃粘液HCO - 3盐分泌盐分泌 维持粘膜细胞完整性维持粘膜细胞完整性 抑制基础胃酸分泌；抑制基础胃酸分泌； 有较强的保护作用。有较强的保护作用。【临床应用】消化性溃疡消化性溃疡疗效比不上疗效比不上H2受体阻断药受体阻断药，作，作为有价值的替换治疗药为有价值的替换治疗药防止复发防止复发【不良反应】最常见：腹泻，最常见：腹泻，30%患者患者炎性肠病禁用炎性肠病禁用兴奋子宫兴奋子宫，致流产，致流产孕妇禁用孕妇禁用硫糖铝（sucralfate, ulcerlmine）【临床应用】【临床应用】消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎，消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎，疗效与疗效与H2受体阻断药相似受体阻断药相似【不良反应】便秘便秘 - 2% （铝盐）（铝盐）肾衰病人慎用肾衰病人慎用铝吸收铝吸收【药物相互作用】酸性环境下激活酸性环境下激活 -餐前餐前1h空腹服用空腹服用；服药后服药后30min内禁用抗酸药内禁用抗酸药【临床应用】【临床应用】胃、十二指肠溃疡，疗效与胃、十二指肠溃疡，疗效与H2受体阻断药相似受体阻断药相似铋盐铋盐-根除幽门螺杆菌感染根除幽门螺杆菌感染【不良反应】很安全很安全可使舌、粪染黑可使舌、粪染黑短期使用短期使用 - 长期使用长期使用铋盐铋盐可引起可引起铋铋中毒中毒禁用于妊娠妇女或肾衰病人禁用于妊娠妇女或肾衰病人四、根除幽门螺旋杆菌治疗四、根除幽门螺旋杆菌治疗 幽门螺旋菌能胃粘液分解，破坏粘膜屏障。消幽门螺旋菌能胃粘液分解，破坏粘膜屏障。消除幽门螺旋菌可明显减少十二指肠溃疡的复发率。除幽门螺旋菌可明显减少十二指肠溃疡的复发率。 根治幽门螺旋菌具有重要意义。幽门螺旋菌在根治幽门螺旋菌具有重要意义。幽门螺旋菌在体外对多种抗菌药非常敏感，但体内单用一种药物，体外对多种抗菌药非常敏感，但体内单用一种药物，一般无效。临床常以甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、一般无效。临床常以甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等的羟氨苄青霉素等的2-3药作联合应用。药作联合应用。溃疡治疗史上溃疡治疗史上第二次革命第二次革命 1、任何一种H2R或质子泵抑制剂： 46周，68周2、粘膜保护剂如枸橼酸铋 812周3、反复发作者需用 H2R维持治疗至少1年 溃疡溃疡4、根除Hp的治疗方案 uPPI为基础的方案：疗程为基础的方案：疗程7-14d。 奥美拉唑或兰索拉唑；奥美拉唑或兰索拉唑； 阿莫西林或克拉霉素；阿莫西林或克拉霉素； 甲硝唑或替硝唑。甲硝唑或替硝唑。u铋剂为基础的方案：疗程铋剂为基础的方案：疗程14d。 胶体次枸橼酸铋；胶体次枸橼酸铋； 阿莫西林或克拉霉素；阿莫西林或克拉霉素； 甲硝唑或替硝唑。甲硝唑或替硝唑。抗生素抗生素: 阿莫西林阿莫西林 /克拉霉素克拉霉素联合用药联合用药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 + 阿莫西林阿莫西林 /克拉霉素克拉霉素eg: omeprazole-clarithromycin- amoxicillin (2周周) 感染治愈率感染治愈率 (75%) 根除率根除率 溃疡复发率溃疡复发率 抗消化性溃疡药小结抗消化性溃疡药小结2、H2受体受体阻断药阻断药 胃酸胃酸分泌分泌 6、胃黏膜保护药胃黏膜保护药 形成胃黏膜屏障形成胃黏膜屏障 5、H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药 胃酸胃酸分泌分泌 1、抗酸药抗酸药 中和胃酸中和胃酸 7、抗菌药物抗菌药物 根除根除 3、M1受体阻断药受体阻断药 胃酸胃酸分泌分泌 4、胃泌素受体、胃泌素受体阻断药阻断药 胃酸胃酸分泌分泌 第三节第三节胃肠运动功能调节药胃肠运动功能调节药促胃肠动力药促胃肠动力药多潘立酮多潘立酮 作用：作用： 阻断外周多巴胺受体，阻断外周多巴胺受体， 加强胃肠蠕动，止呕加强胃肠蠕动，止呕。应用：应用： 1、 胃运动减弱、返流性食道炎；胃运动减弱、返流性食道炎； 2、呕吐。、呕吐。 甲氧氯普胺（胃复安）甲氧氯普胺（胃复安） 药理作用药理作用： 1、促进胃肠蠕动、促进胃肠蠕动 ： 阻断胃肠道多巴胺受体；促进阻断胃肠道多巴胺受体；促进 ACH释放。释放。 2、止呕：、止呕： 阻断中枢阻断中枢 CTZ的的D2受体。受体。 3、催乳：、催乳： 阻断下丘脑阻断下丘脑D2受体，减少催乳素抑制因子受体，减少催乳素抑制因子 释放释放 。临床应用临床应用 1、胃肠功能失调、胃肠功能失调、 糖尿病的胃轻瘫和食管反流糖尿病的胃轻瘫和食管反流 2、呕吐、呕吐 3、产后少乳、产后少乳 第四节 泻药和止泻药（一）、渗透性泻药（一）、渗透性泻药 口服后升高肠内渗透压口服后升高肠内渗透压阻止肠道内阻止肠道内水分吸收水分吸收肠内容积增加肠内容积增加肠道被肠道被扩张刺激肠壁扩张刺激肠壁小肠蠕动增加小肠蠕动增加内内容物进入大肠容物进入大肠排便排便（注意注意：药液浓度过高：药液浓度过高从组织内吸取从组织内吸取大量水分大量水分脱水脱水服药时用水稀释）服药时用水稀释） 硫酸镁硫酸镁 硫酸钠硫酸钠作用强度作用强度 导泻作用强烈导泻作用强烈 较硫酸镁弱较硫酸镁弱临床应用临床应用 用于排除肠内毒物用于排除肠内毒物 同硫酸镁同硫酸镁 及某些驱肠虫药及某些驱肠虫药不良反应不良反应 电解质紊乱、电解质紊乱、 脱水脱水 较硫酸镁安全较硫酸镁安全禁忌症禁忌症 中枢抑制药中毒中枢抑制药中毒 充血性心力衰竭充血性心力衰竭 月经及妊娠期妇女月经及妊娠期妇女 （ 盆腔充血）盆腔充血）（二）、接触性泻药（二）、接触性泻药接触肠黏膜增加其通透性接触肠黏膜增加其通透性-水电解质向肠水电解质向肠腔扩散腔扩散-肠腔内液体增加肠腔内液体增加直接刺激肠壁黏膜直接刺激肠壁黏膜-增强肠蠕动增强肠蠕动酚酞：酚酞：长期服用有致癌危险长期服用有致癌危险大黄：大黄：含有鞣酸，引起继发性便秘含有鞣酸，引起继发性便秘番泻叶：番泻叶：作用温和，用于急、慢性便秘作用温和，用于急、慢性便秘蓖麻油：蓖麻油：作用强烈，用于术前或检查前清肠作用强烈，用于术前或检查前清肠（三）、容积性泻药和润滑性泻药（三）、容积性泻药和润滑性泻药容积性泻药容积性泻药纤维素吸水膨胀纤维素吸水膨胀增加肠容积增加肠容积促进肠蠕促进肠蠕动，软化大便动，软化大便功能性便秘功能性便秘植物性食物：蔬菜、水果植物性食物：蔬菜、水果润滑性泻药润滑性泻药液状石蜡：液状石蜡：润滑肠壁，妨碍肠内水分吸收润滑肠壁，妨碍肠内水分吸收甘油（开塞露）：甘油（开塞露）：高渗压刺激直肠引起排高渗压刺激直肠引起排 便反射，局部润滑便反射，局部润滑泻药应用注意事项泻药应用注意事项 1.治疗便秘，尤其是习惯性便秘，首先应从调节饮治疗便秘，尤其是习惯性便秘，首先应从调节饮食、养成定时排便习惯着手。食、养成定时排便习惯着手。 2.应根据不同情况选择不同类型泻药。如排除毒物，应根据不同情况选择不同类型泻药。如排除毒物，应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。老人、肛门手应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。老人、肛门手术等，以润滑性泻药较好。术等，以润滑性泻药较好。 3.腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。年老腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。年老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈的泻药。体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈的泻药。 二、二、 止泻药止泻药止泻药止泻药1、阿片：、阿片：用于严重的非细菌感染性腹泻。用于严重的非细菌感染性腹泻。2、吸附剂：药用炭、吸附剂：药用炭 能吸附肠内的细菌及气体，防止毒物的吸收而能吸附肠内的细菌及气体，防止毒物的吸收而 止泻。止泻。3、地芬诺酯（苯乙哌啶）：、地芬诺酯（苯乙哌啶）：为哌替啶的衍生物，为哌替啶的衍生物， 无镇痛作用，有提高肠道张力和减少肠蠕动作无镇痛作用，有提高肠道张力和减少肠蠕动作 用。治疗急慢性腹泻。大剂量可成瘾。用。治疗急慢性腹泻。大剂量可成瘾。v易蒙停（盐酸洛哌丁胺）易蒙停（盐酸洛哌丁胺） 为阿片受体激动剂。为阿片受体激动剂。v思密达思密达（主要成分为双八面体蒙脱石）（主要成分为双八面体蒙脱石） 是一种非纤维型白陶土，具有强大的吸附及覆盖是一种非纤维型白陶土，具有强大的吸附及覆盖功能。引起腹泻的细菌、病毒、毒素被吸附后随功能。引起腹泻的细菌、病毒、毒素被吸附后随粪便排出，故思密达止泻为治本。粪便排出，故思密达止泻为治本。v应用范围应用范围 急性病毒性、细菌性肠炎以及急性细急性病毒性、细菌性肠炎以及急性细菌性痢疾有很好的疗效。对长期服用抗生素导致菌性痢疾有很好的疗效。对长期服用抗生素导致肠道菌群紊乱，思密达可吸附有害的细菌，使正肠道菌群紊乱，思密达可吸附有害的细菌，使正常菌群重新建立。也可吸附胃内幽门螺杆菌，用常菌群重新建立。也可吸附胃内幽门螺杆菌，用于治疗慢性胃炎、胃和十二指肠球部溃疡。于治疗慢性胃炎、胃和十二指肠球部溃疡。 思考题思考题1、抗消化性溃疡药可分为哪几类？写出其代表、抗消化性溃疡药可分为哪几类？写出其代表 药，并阐述其药理作用。药，并阐述其药理作用。 2、写出、写出3种龙洞药店中的消化系统药物（西药）。种龙洞药店中的消化系统药物（西药）。 写药店名称、药物商品名、通用名、厂家、主要用途。写药店名称、药物商品名、通用名、厂家、主要用途。